[发明专利]3-吡咯并环己亚基-2-二氢吲哚酮衍生物及其用途有效

申请号：	201210162848.5	申请日：	2007-12-03
公开（公告）号：	CN102702068A	公开（公告）日：	2012-10-03
发明（设计）人：	唐锋;沈晗;金秋;丁磊;杨洁;殷晓进;卢是玥	申请（专利权）人：	江苏先声药物研究有限公司
主分类号：	C07D209/42	分类号：	C07D209/42;C07D403/06;C07D401/06;C07D401/12;A61K31/404;A61K31/454;A61K31/496;A61K31/5377;A61P3/10;A61P9/00;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/0
代理公司：	南京天华专利代理有限责任公司 32218	代理人：	徐冬涛;吕鹏涛
地址：	210042 江苏省***	国省代码：	江苏;32
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摘要：
搜索关键词：	吡咯环己亚基吲哚衍生物及其用途
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【权利要求书】：

1.化合物或其药学上可接受的盐，选自

N-(2-二乙胺基乙基)-2-甲基-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-(2-羟基乙基)-2-甲基-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-(2-二甲胺基乙基)-2-甲基-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-(3-二甲胺基丙基)-2-甲基-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[2-(吗啉-4-基)-乙基]-2-甲基-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[2-(哌啶-1-基)-乙基]-2-甲基-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[2-(吡咯烷-1-基)-乙基]-2-甲基-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[3-(吗啉-4-基)-丙基]-2-甲基-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-(3-二乙胺基丙基)-2-甲基-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[3-(吡咯烷-1-基)-丙基]-2-甲基-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-丙基]-2-甲基-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[3-(二乙胺基)-2-羟基丙基]-2-甲基-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[3-(二甲胺基)-2-羟基丙基]-2-甲基-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[3-(吗啉-4-基)-2-羟基丙基]-2-甲基-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[3-(吡咯烷-1-基)-2-羟基丙基]-2-甲基-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[3-(哌啶-1-基)-2-羟基丙基]-2-甲基-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-羟基丙基]-2-甲基-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[3-(N-甲基环己基胺基)-2-羟基丙基]-2-甲基-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

2-甲基-7-[1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酸；

2-甲基-7-[1,2-二氢-5-氟-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酸；

2-甲基-7-[1,2-二氢-5-氯-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酸；

2-甲基-7-[1,2-二氢-5-甲基-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酸；

2-甲基-7-[1,2-二氢-5-氟-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酸乙酯；

N-(2-二乙胺基乙基)-2-甲基-7-[1,2-二氢-5-氟-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-(2-二乙胺基乙基)-2-甲基-7-[1,2-二氢-5-氯-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-(2-二乙胺基乙基)-2-甲基-7-[1,2-二氢-5-甲基-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-(2-二乙胺基乙基)-2-甲基-7-[1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-(2-二甲胺基乙基)-2-甲基-7-[1,2-二氢-5-氟-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-(3-二甲胺基丙基)-2-甲基-7-[1,2-二氢-5-氯-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-(2-羟基乙基)-2-甲基-7-[1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-(2-羟基乙基)-2-甲基-7-[1,2-二氢-5-氟-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

2-甲基-3-(吗啉-4-羰基)-7-[1,2-二氢-5-氟-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚；

2-甲基-3-(吗啉-4-羰基)-7-[1,2-二氢-5-氯-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚；

2-甲基-3-(吗啉-4-羰基)-7-[1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚；

2-甲基-3-(4-甲基-哌嗪-1-羰基)-7-[1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚；

2-甲基-3-(4-甲基-哌嗪-1-羰基)-7-[1,2-二氢-5-氟-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚；

N,N-二甲基-2-甲基-7-[1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[2-(吗啉-4-基)-乙基]-2-甲基-7-[1,2-二氢-5-甲基-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[3-(吗啉-4-基)-丙基]-2-甲基-7-[1,2-二氢-5-甲基-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[2-(吗啉-4-基)-乙基]-2-甲基-7-[1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[2-(吗啉-4-基)-乙基]-2-甲基-7-[1,2-二氢-5-氯-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[2-(吗啉-4-基)-乙基]-2-甲基-7-[1,2-二氢-5-氟-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[3-(吗啉-4-基)-丙基]-2-甲基-7-[1,2-二氢-5-氟-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[3-(吗啉-4-基)-丙基]-2-甲基-7-[1,2-二氢-5-溴-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[2-(吗啉-4-基)-乙基]-2-甲基-7-[1,2-二氢-7-氟-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[2-(吡咯烷-1-基)-乙基]-2-甲基-7-[1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[2-(哌啶-1-基)-乙基]-2-甲基-7-[1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[2-(哌啶-1-基)-乙基]-2-甲基-7-[1,2-二氢-5-氟-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[2-(吡咯烷-1-基)-乙基]-2-甲基-7-[1,2-二氢-5-氟-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[3-(吡咯烷-1-基)-丙基]-2-甲基-7-[1,2-二氢-5-氟-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-丙基]-2-甲基-7-[1,2-二氢-5-氟-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[3-(吡咯烷-1-基)-丙基]-2-甲基-7-[1,2-二氢-5-溴-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[2-(哌啶-1-基)-乙基]-2-甲基-7-[1,2-二氢-6-氯-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[3-(吡咯烷-1-基)-丙基]-2-甲基-7-[1,2-二氢-4-氟-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[3-(吡咯烷-1-基)-丙基]-2-甲基-7-[1,2-二氢-7-氟-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-(2-二乙胺基乙基)-2-甲基-7-[1,2-二氢-5,7-二甲基-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-(2-二乙胺基乙基)-2-甲基-7-[N-异丙基-2-氧代吲哚-5-磺酰胺-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-(2-二乙胺基乙基)-2-甲基-7-[1,2-二氢-5-溴-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-(2-二乙胺基乙基)-2-甲基-7-[1,2-二氢-5-硝基-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-(3-二甲胺基丙基)-2-甲基-7-[1,2-二氢-5-氟-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-(2-二乙胺基乙基)-2-甲基-7-[1,2-二氢-5-羧酸甲酯-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-(2-二乙胺基乙基)-2-甲基-7-[1,2-二氢-7-氟-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-(2-二乙胺基乙基)-2-甲基-7-[N-(4-氟苯基)-5-磺酰胺-2-氧代吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-(2-二乙胺基乙基)-2-甲基-7-[5-(哌啶-1-磺酰基)-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-(3-二乙胺基丙基)-2-甲基-7-[1,2-二氢-5-氟-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-(2-二乙胺基乙基)-2-甲基-7-[1,2-二氢-5-羧酸-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-(2-二乙胺基乙基)-2-甲基-7-[1,2-二氢-5-(N-乙酰氨基)-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-(2-二乙胺基乙基)-2-甲基-7-[1,2-二氢-6-氯-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-(3-二乙胺基丙基)-2-甲基-7-[1,2-二氢-6-氯-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-(3-二乙胺基丙基)-2-甲基-7-[1,2-二氢-5-溴-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-(2-二乙胺基乙基)-2-甲基-7-[1,2-二氢-4-氟-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-(2-二乙胺基乙基)-2-甲基-7-[5-(吡咯烷-1-羰基)-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-(2-二乙胺基乙基)-2-甲基-7-[N-(4-氟苯基)-5-羧酰胺-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-(3-二乙胺基丙基)-2-甲基-7-[1,2-二氢-7-氟-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-(2-二乙胺基乙基)-2-甲基-7-[1,2-二氢-5-甲氧基-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-(2-二乙胺基乙基)-2-甲基-7-[1,2-二氢-5-三氟甲氧基-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-(2-二乙胺基乙基)-2-甲基-7-[N-甲基-5-磺酰胺-2-氧代吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[2-(2-吡啶基)-乙基]-2-甲基-7-[1,2-二氢-5-氟-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[2-(二甲胺基)乙基]-N,2-二甲基-7-[1,2-二氢-5-氟-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[2-(二甲胺基)乙基]-N,2-二甲基-7-[1,2-二氢-6-氯-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-苄基-N,2-二甲基-7-[1,2-二氢-5-氟-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

2-甲基-3-[(S)-2-(吡咯烷-1-甲基)-吡咯烷-1-羰基]-7-[1,2-二氢-5-氟-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚；

2-甲基-3-[4-(2-羟乙基)-哌嗪-1-羰基]-7-[1,2-二氢-5-氟-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚；

2-甲基-3-(1,4’-二哌啶-1’-羰基)-7-[1,2-二氢-5-氟-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚；

N-[3-(二乙胺基)-2-羟基丙基]-2-甲基-7-[1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[3-(二乙胺基)-2-羟基丙基]-2-甲基-7-[1,2-二氢-5-氟-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[3-(二乙胺基)-2-羟基丙基]-2-甲基-7-[1,2-二氢-5-氯-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[3-(二甲胺基)-2-羟基丙基]-2-甲基-7-[1,2-二氢-5-氟-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[3-(吗啉-4-基)-2-羟基丙基]-2-甲基-7-[1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[3-(吗啉-4-基)-2-羟基丙基]-2-甲基-7-[1,2-二氢-5-氟-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[3-(吗啉-4-基)-2-羟基丙基]-2-甲基-7-[1,2-二氢-5-氯-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[3-(吡咯烷-1-基)-2-羟基丙基]-2-甲基-7-[1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[3-(吡咯烷-1-基)-2-羟基丙基]-2-甲基-7-[1,2-二氢-5-氟-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[3-(吡咯烷-1-基)-2-羟基丙基]-2-甲基-7-[1,2-二氢-5-氯-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[3-(哌啶-1-基)-2-羟基丙基]-2-甲基-7-[1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[3-(哌啶-1-基)-2-羟基丙基]-2-甲基-7-[1,2-二氢-5-氟-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[3-(哌啶-1-基)-2-羟基丙基]-2-甲基-7-[1,2-二氢-5-氯-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-羟基丙基]-2-甲基-7-[1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-羟基丙基]-2-甲基-7-[1,2-二氢-5-氟-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-羟基丙基]-2-甲基-7-[1,2-二氢-5-氯-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[3-(N-甲基环己基胺基)-2-羟基丙基]-2-甲基-7-[1,2-二氢-5-甲基-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[3-(二乙胺基)-2-羟基丙基]-2-甲基-7-[1,2-二氢-5-溴-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[3-(吗啉-4-基)-2-羟基丙基]-2-甲基-7-[1,2-二氢-6-氯-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[3-(N-甲基环己基胺基)-2-羟基丙基]-2-甲基-7-[1,2-二氢-5-氟-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺；

N-[3-(吗啉-4-基)-2-羟基丙基]-2-甲基-7-[1,2-二氢-5-溴-2-氧代-3H-吲哚-(Z)-3-亚基]-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺。

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C07D209-58 ..［b］-或［c］-稠合
C07D209-80 ..［b,c］-或［b,d］-稠合
C07D209-96 ..螺-稠合环系

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[发明专利]3-吡咯并环己亚基-2-二氢吲哚酮衍生物及其用途有效

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