[发明专利]一种左卡尼汀包衣片及其制备方法

说明书

技术领域：

本发明属于药物制备技术领域，涉及一种包衣片及其制备方法，尤其涉及一种左卡尼汀包衣片及其制备方法。

背景技术：

左卡尼汀(L-Carnitine)化学名为L-β羟基-γ-三甲氨丁酸，又叫L-肉碱，是哺乳动物能量代谢中的必需物质，其主要功能是促进生物体内脂类物质的代谢；长链脂肪酸不能直接透过线粒体内膜，其代谢过程需要左卡尼汀的参与，左卡尼汀将长链脂肪酸介导入线粒体内并使脂酰CoA在线粒体酶的作用下进行β-氧化，同时又将β-氧化的产物乙酰基运出线粒体，减少乙酰基在线粒体中与游离脂酰CoA结合，从而提高线粒体中CoA的水平，最终有利于脂肪的进一步分解；左卡尼汀在血浆中呈游离状态，不与血浆蛋白结合，主要在肾脏代谢；经肾小球滤过后，85%以上的左卡尼汀经肾小管重吸收进入血液循环，其余主要以酰化卡尼汀的形式从尿液排出；但是如果由于疾病等其它原因导致肾小管重吸收受损，则会导致左卡尼汀缺乏或不足，进而使游离脂肪酸在细胞内沉积并产生一系列的毒性反应；左卡尼汀在临床多个病种的治疗中日益受到重视，其在原发性肉碱缺乏症、慢性肾病、心血管疾病、肝脏疾病、神经系统疾病、内分泌系统疾病、肠外营养、肥胖、男性不育症、HIV感染患者的药源性肌病、丙戊酸盐中毒以及药物造成的肉毒碱缺乏症等疾病的治疗和预防中发挥着重要的作用。

左卡尼汀为结晶性粉末，具有较强的引湿性；目前市场销售的左卡尼汀药物的剂型主要为注射剂和口服液，也有文献报道过左卡尼汀片剂的制备，但都没有很好地解决其引湿性的问题；本发明采用薄膜包衣技术制备左卡尼汀包衣片，解决了左卡尼汀药物中引湿性的问题。

发明内容：

本发明目的在于克服现有技术中存在的左卡尼汀的引湿性问题，提供一种左卡尼汀包衣片及其制备方法。

为了实现上述发明目的，本发明的左卡尼汀包衣片包含以下组分及其重量配比：

左卡尼汀230-270份、淀粉55-95份、微晶纤维素100-140份、8%质量浓度的聚维酮K30的乙醇溶液10-20份和硬脂酸镁1.5-5.5份，上述组分混合均匀并压片制成片芯；左卡尼汀包衣片的薄膜衣包裹在片芯表面，其组分为2%-4%片芯重量的欧巴代21K型薄膜包衣预混剂的乙醇溶液和3%-6%片芯重量的欧巴代85G型薄膜包衣预混剂的水溶液。

优选的组分及其重量配比为：左卡尼汀250份、淀粉75份、微晶纤维素121.5份、8%质量百分比浓度的聚维酮K30的乙醇溶液15份和硬脂酸镁3.5份，上述组分混合均匀并压片制成片芯；左卡尼汀包衣片的薄膜衣包裹在片芯表面，其组分为3%片芯重量的欧巴代21K型薄膜包衣预混剂的乙醇溶液和4%片芯重量的欧巴代85G型薄膜包衣预混剂的水溶液。

本发明的左卡尼汀包衣片的制备方法如下（各组分均为重量份）：

(1）将左卡尼汀、淀粉、微晶纤维素和硬脂酸镁分别过80目筛，备用；

(2)称取备用的左卡尼汀230-270份、淀粉55-95份和微晶纤维素100-140份，混合均匀制成混合粉末；

(3)将左卡尼汀、淀粉和微晶纤维素的混和粉末中加入10-20份8%质量百分比浓度的聚维酮K30的乙醇溶液制成软材并过16目筛制成颗粒，在55-60℃温度下烘干；

(4)将烘干后的颗粒加入硬脂酸镁1.5-5.5份并过16目筛混合均匀；

(5)将混合均匀的颗粒进行压片制成左卡尼汀片芯；

(6)将左卡尼汀片芯放入包衣锅内给压好的左卡尼汀片芯包衣，调整包衣锅的转速至6转/分钟，打开热风，使左卡尼汀片芯升温至40℃，提高转速至10转/分钟，开始喷欧巴代21K型薄膜包衣预混剂的乙醇溶液，控制包衣温度在40-45℃范围内，喷液速率为0.7毫升/分钟，当左卡尼汀片芯增重2%-4%时再改为喷欧巴代85G型薄膜包衣预混剂的水溶液至增重为5%-10%，使所喷欧巴代85G型薄膜包衣预混剂的水溶液为片芯重量的3%-6%，得到左卡尼汀包衣片；

(7)将所得左卡尼汀包衣片进行全检并包装。

本发明与现有技术相比，解决了左卡尼汀的引湿性问题，保存周期长而不易吸潮、生产成本低；本发明的左卡尼汀包衣片的制备方法与现有技术相比操作简单，效率高。

附图说明：

附图1为本发明左卡尼汀包衣片的制备方法流程图。

具体实施方式：

下面通过具体实施例并结合附图对本发明作进一步说明。

实施例1：

本实施例制备1000粒左卡尼汀包衣片，步骤如下：