[发明专利]一种盐酸西氯他宁、肉桂油纳米乳抗高血压药物

说明书

技术领域

本发明属于医药领域，涉及一种抗高血压药物盐酸西氯他宁和肉桂油的新剂型，特别涉及一种盐酸西氯他宁、肉桂油纳米乳抗高血压药物。

背景技术

盐酸西氯他宁能增强血管平滑肌合成前列环素，并可通过不同途径降低细胞内钙（如对抗组胺诱导的Ca²⁺内流、减少苯肾上腺素及血管紧张素：激发的Ca²⁺内流），引起血压平滑肌松弛，血压下降。本品亦可阻断α1受体，大剂量时尚有利尿作用，降压同时伴有心率轻度减慢。

肉桂油对垂体后叶素引起的家兔急性心肌缺血有改善作用；能增加豚鼠离体心脏的冠脉流量，并能对抗垂体后叶素所致豚鼠离体心脏的冠脉流量减少。肉桂油给大鼠灌胃，均能对抗异丙肾上腺素引起的心功能和血流动力学的改变，肉桂水提取物强于肉桂油。肉桂制剂能使舒张压得到较充分提高，冠状动脉及脑动脉灌注压相应增高，促进心肌及胸部侧支循环开放，从而改变其血液供应，呈现对心肌的保护作用。亦有报告认为，肉桂能抑制蛙心并扩张血管，对家兔心脏呈抑制作用，可致血压下降。实验证明：桂皮酸钠有扩张家兔血管的作用，可以促进血循环。附子、肉桂复方对灼伤一侧肾上腺形成的肾上腺皮质性高血压大鼠有降压作用；对结扎肾脏而形成的肾性高血压大鼠无降压作用。桂皮醛及桂皮酸钠对蛙足蹼膜血管有扩张作用。对外周血管有直接扩张作用，使血压降低和外周血管阻力下降，对冠脉及脑血管有短暂的扩张作用。

现在市场上已有如盐酸西氯他宁片剂的降压药物，也有肉桂油的使用，虽然口服后能从胃肠道吸收，但吸收不完全，另外药物的溶出速率慢，生物利用度差，再加上盐酸西氯他宁作用缓慢，使得盐酸西氯他宁和肉桂油的药效无法得到充分利用。

发明内容

针对现有技术中存在的缺陷与不足，本发明的目的在于提供一种能将高效降压的水溶性药物盐酸西氯他宁和脂溶性肉桂油结合起来，并且药物分布均匀、稳定性好、渗透性高、溶解度好、生物利用度高的盐酸西氯他宁、肉桂油纳米乳抗高血压药物。

实现上述发明目的的技术方案是：一种盐酸西氯他宁、肉桂油纳米乳抗高血压药物，其特征在于该药的粒径介于17.1～56.4nm之间,平均粒径为33.8nm，其原料及各原料质量百分比为： 

盐酸西氯他宁                       1％～18％

表面活性剂                         15％～40％

助表面活性剂                       0～20％

肉桂油                             1％～20％

其余成分为蒸馏水，上述原料的质量百分比之和为100％。

所述的表面活性剂为聚氧乙烯40氢化蓖麻油、蓖麻油聚氧乙烯醚40、吐温80或泊洛沙姆188中的任意一种或与span80的混合物，这些表面活性剂对人体低毒、安全、无刺激。

所述的助表面活性剂为无水乙醇、1,2-丙二醇、聚乙二醇400或丙三醇中的任意一种或几种的混合物。

本发明在药物中加入刺激性小的助表面活性剂如乙醇、1,2-丙二醇、丙三醇或聚乙二醇400，除了助溶作用外，助表面活性剂主要是为了调整表面活性剂的亲水亲油平衡值（HLB），使得油水界面张力进一步降低，增大界膜的油水性和刚性。助表面活性剂掺入到界面膜中，促进曲率半径很小膜的形成，扩大纳米乳的乳区面积。

本发明的一种盐酸西氯他宁、肉桂油纳米乳通过口服给药，极大的提高了肉桂油的溶解度，减少药物在体内的首过效应，促进肉桂油的的胃肠道吸收，并创新性的将水溶性药物和脂溶性药物有机的结合起来，提高了药物的治疗能力。肉桂油为脂溶性植物油，人体对药物的转运及吸收极其困难，纳米乳基质为肉桂油提供良好的溶解环境，口服时可经淋巴吸收，克服首过效应和分子通过胃肠道时的屏障。通过加入肉桂油，另一方面还提高了盐酸西氯他宁的降压能力，使降压更稳定、效果更好。

本发明的盐酸西氯他宁、肉桂油纳米乳与现有技术相比，具有以下优点：

1.本发明的盐酸西氯他宁、肉桂油抗高血压纳米乳的药物粒径在17.1～56.4nm之间,平均粒径为33.8nm，是将肉桂油中加入表面活性剂和助表面活性剂，用溶解有盐酸西氯他宁的蒸馏水滴定到均匀、透明的纳米乳体系。形成的纳米乳含盐酸西氯他宁达8.7％以上，肉桂油达9.4％以上。

2.本发明的盐酸西氯他宁、肉桂油抗高血压纳米乳分布均匀，体系透明、稳定性好，有较低的表面张力，具有良好的流动性，服用方便。