[发明专利]一种樟磺咪芬、亚麻籽油纳米乳抗高血压药物

说明书

技术领域

 本发明属于医药领域，涉及一种抗高血压药物樟磺咪芬和亚麻籽油的新剂型，特别涉及一种樟磺咪芬、亚麻籽油纳米乳抗高血压药物。

 

背景技术

樟磺咪芬（trimetaphan camsilate）又称樟脑磺酸替奥芬，咪噻芬。白色结晶性粉末，熔点245℃左右。此药为控制性降压药，能抑制交感神经节神经冲动的传导，使周围血管扩张，降低血压，主要用于控制性低血压，降低血管张力。

本品与乙酰胆碱竞争神经节细胞膜上的烟碱（N1）受体，从而阻断交感和副交感神经节的神经冲动传递，产生周围血管扩张、血压下降等作用也有直接的血管扩张作用。其降压作用迅速，但作用短暂。静滴降压作用5min内出现，停药后15min内消失。

亚麻籽中富含油类，100克油中，饱和脂肪酸占9%，油酸占17%，二者相加为26%；总的不饱和脂肪酸为74%，其中含α-亚麻酸为57%，亚油酸为16%。也就是说100克的亚麻籽油中，作为饱和脂肪酸和油酸占了26克；不饱和脂肪酸占了74克。不饱和脂肪酸中ω-3系列（α-亚麻酸）和ω-6系列（γ-亚麻酸）之比接近（4～6）。亚麻籽中含有18种氨基酸，其中含量超过蛋白含量5%的氨基酸从多到少，依次为谷氨酸（26.3%）、天门冬氨酸（12.5%）、精氨酸（11.8%）、甘氨酸（7%）、亮氨酸（6.8%）、色氨酸（5.8%）、丙氨酸（5.4%）、苯丙氨酸（5.3%）、异亮氨酸（5.2%）。

可降低高血压，减少血脂含量，同时提高不饱和脂肪酸的水平，改善血液浓度，减低血液的黏性，保持血液的流动性，预防血管阻塞及有关疾病。此外，亦能阻止血液凝结，预防中风(心脑动脉堵塞)、心脏病(心脏动脉堵塞)、肺脉栓塞(肺部动脉堵塞)及血管表面病症(即疸疮)。改善滞水症，帮助肾脏排除钠和水份。滞水症通常出现在脚踝肿胀、某种情形的过重、经前综合症、后期癌症和心脏血管症等。改善肾功能，欧米伽3调整前列腺素(Prostaglandin)，促进肝、胰及脾脏分泌，令身体代谢运作正常。

预防心脑血管病：由于血栓形成，血管发生堵塞，组织细胞得不到氧气补充和营养成份的供应，最终会导致死亡。在心脏冠状动脉和脑血管处易形成血栓，引起心肌梗塞和脑梗塞。人们已经知道促成血栓形成的重要因素是血小板凝集的过程。α-亚麻酸可以改变血小板膜流动性，从而改变血小板对刺激的反应性及血小板表面受体的数目。因此，能有效防止血栓的形成。2)降血脂：α-亚麻酸的代谢产物对血脂代谢有温和的调节作用，能促进血浆低密度脂蛋白（LDL）向高密度脂蛋白（HDL）的转化，使低密度脂蛋白（LDL）降低，高密度脂蛋白（HDL）升高，从而达到降低血脂，防止动脉粥样硬化的目的。3)降低临界性高血压：血压在145/90mmHg～160/95mmHg之间叫临界性高血压，是初期性高血压。若长期使用降压药，易引起许多不良反应。α-亚麻酸的代谢产物可以扩张血管，增强血管弹性，从而起到降压作用。

现在市场上已有如樟磺咪芬片剂的降压药物，也有亚麻籽油的使用，虽然口服后能从胃肠道吸收，但吸收不完全，另外药物的溶出速率慢，生物利用度差，再加上樟磺咪芬作用缓慢，使得樟磺咪芬和亚麻籽油的药效无法得到充分利用。

发明内容

针对现有技术中存在的缺陷与不足，本发明的目的在于提供一种能将高效降压的水溶性药物樟磺咪芬和脂溶性亚麻籽油结合起来，并且药物分布均匀、稳定性好、渗透性高、溶解度好、生物利用度高的樟磺咪芬、亚麻籽油纳米乳抗高血压药物。

实现上述发明目的的技术方案是：一种樟磺咪芬、亚麻籽油纳米乳抗高血压药物，其特征在于该药的粒径介于34.6～72.7nm之间,平均粒径为49.1nm，其原料及各原料质量百分比为： 

樟磺咪芬                           1％～15％

表面活性剂                         15％～35％

助表面活性剂                       0～20％

亚麻籽油                           1％～25％

其余成分为蒸馏水，上述原料的质量百分比之和为100％。

所述的表面活性剂为聚氧乙烯40氢化蓖麻油、蓖麻油聚氧乙烯醚40、吐温80或泊洛沙姆188中的任意一种或与span80的混合物，这些表面活性剂对人体低毒、安全、无刺激。

所述的助表面活性剂为无水乙醇、1,2-丙二醇、聚乙二醇400或丙三醇中的任意一种或几种的混合物。