[发明专利]一种氨基酸双链季氨基羧酸盐、制备方法及用作杀微生物剂

说明书

技术领域

本发明涉及一种药品，具体涉及一种广谱、高效杀灭微生物的新化合物及其制备方法。

背景技术

目前常用的消毒剂均有不同的缺点，在应用时各有其局限性。含活性氧的消毒剂：如过氧乙酸、过氧化氢、过氧戊二酸、二氧化氯等。过氧乙酸，过氧化氢、过氧戊二酸不稳定、刺激性强，长期使用对人和动物眼睛、呼吸道黏膜、对环境有强力的破坏。含氯消毒剂：指在水中能产生具有杀菌活性的次氯酸的消毒剂，其代谢物三氯甲烷有高致癌性、绝大多数刺激性强。碘类消毒剂：是以碘为主要杀菌成分制成的各种制剂。传统的碘制剂(如碘水溶液、碘酊)刺激性、腐蚀性强。碘伏刺激性低，但生物降解性差，长期使用，易对环境将造成破坏。醛类消毒剂：甲醛、戊二醛、聚甲醛等，能产生自由醛基在适当条件下与微生物的蛋白质及某些其他成分发生反应。存在有机污染物时消毒效果很差。危害：甲醛、聚甲醛具有高度刺激性、高致癌。酚类消毒剂：苯酚是酚类化合物中最古老的消毒剂，上世纪70年代以前广泛用于医学和卫生防疫消毒由于其杀菌效力低，加上对环境造成污染的目前已不主张大量使用；已被更有效环、毒性低的酚类衍生物所取代。如卤化酚(氯甲酚)、甲酚(煤酚皂液又称来苏儿)、二甲苯酚和双酚类、复合酚等。缺陷与危害：苯酚、甲酚、二甲苯酚和双酚类、复合酚等(氯甲酚除外)具有强致癌及蓄积毒性，酚臭味重。醇类消毒剂：杀菌效果属于中等水平，主要用于皮肤消毒；常用的有乙醇、正丙醇和异丙醇。确点是对皮肤粘膜有刺激，在有机物存在时杀菌效果差。双胍类及季铵盐类消毒剂：绝大多数是低效消毒剂，存在有机污染物时消毒效果很差。英国专利(U.K.Patent Publication No.650,304)和(U.K.Patent Publication No.669,506)提出了含6-9个碳原子的双链季铵盐，其杀菌效果优于醇类消毒剂。美国专利(U.S.Pat.No.6,297,285)提出过一种含碳酸、bicarbonate的双链季铵盐消毒剂，但其水溶液不稳定，有效期短。美国专利(USP 7,754,770)采用苯扎氯铵作为皮肤消毒剂，但研究表明其对眼刺激为阳性(The formulation tested showed positive eye irritation in accordance with OPPTS 870，2400 Guidelines.)被列为毒性3级(The tested compound is classified as Toxicity category III)。苯扎氯铵虽然已被广泛使用，但它可能是一种致突变原，导致生殖缺陷。某些含氯的季铵盐在降解时会产生具有毒性和致突变性的有机氯。

家庭和环境中存在多种致病病原体，尤其是在某些疾病流行时，如SARS，禽流感，口足手病，对安全高效消毒剂的需求更为迫切。安全高效是指在低浓度即可杀灭绝大多数致病菌和病毒，无毒性、对皮肤和眼睛无刺激。不破坏环境。

发明内容

本发明的目的在于提供一种由带负电荷的氨基酸阴离子和双链氨基阳离子构成氨基酸双链季氨基羧酸盐，该化合物可用于预防、治疗微生物感染；也可用于环境消毒。

本发明一种氨基酸双链季氨基羧酸盐，其特征在于氨基酸双链季氨基羧酸盐由带负电荷的氨基酸阴离子和双链氨基阳离子构成，或者由带负电荷的氨基酸阴离子和不含卤族元素的双链季氨基阳离子构成，氨基酸双链季氨基羧酸盐具有以下通式：

其中A-COO-代表被保护的氨基酸；

其中的A代表不同的氨基酸残基衍生物；

其中R1代表直链或环链取代基；其中R2代表或可被直链或环链或烷氧基团取代的芳基；

R1或R2可以相同，也可以不同，R1或R2可以是H。

结构式中R1和R2为8-14个碳原子的烷基。

结构式中R1和R2为10个碳原子的烷基，结构式中R1和R2是相同的。

所述的氨基酸双链季氨基羧酸盐是焦谷氨酸双癸基二甲基氨基羧酸盐DAPC(DAPC：N，N-di-n-decyl-N，N-dimethyl-ammonium 5-oxopyrrolidine-2-carboxylate)。

所述的氨基酸双链季氨基羧酸盐，是丙氨酸双癸基二甲基氨基羧酸盐DAAC(DAAC：N，N-di-n-decyl-N，N-dimethyl-ammonium N-acetylated alanine carboxylate)。

一种氨基酸双链季氨基羧酸盐的制备方法，其特征在于采用以下步骤制取：