[发明专利]用于持续释放多巴胺受体激动剂的可植入聚合物装置有效
申请号: | 201210167123.5 | 申请日: | 2004-03-31 |
公开(公告)号: | CN102772357A | 公开(公告)日: | 2012-11-14 |
发明(设计)人: | R·A·帕特尔;L·R·布卡骆;L·科斯坦蒂尼;S·克莱珀勒尔 | 申请(专利权)人: | 泰坦医药品公司 |
主分类号: | A61K9/00 | 分类号: | A61K9/00;A61K45/00;A61K45/06;A61K47/32;A61P25/16;A61P25/14 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 贾士聪;黄革生 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 持续 释放 多巴胺 受体 激动剂 植入 聚合物 装置 | ||
1.用于将多巴胺受体激动剂施用于有需要的哺乳动物的可植入装置,其包含多巴胺受体激动剂和生物相容性的非蚀解性聚合物基质,
其中所述的多巴胺受体激动剂被包封在所述的基质内,且
其中当将所述的可植入装置皮下植入所述的哺乳动物时,在持续的时间期限内所述的多巴胺受体激动剂在体内通过开至所述基质表面的孔以在稳态下产生至少约0.01ng/ml血浆水平的速率被连续释放。
2.权利要求1的可植入装置,其中聚合物基质包含乙烯乙酸乙烯酯共聚物(EVA)。
3.权利要求2的可植入装置,其中所述的EVA包含约33%乙酸乙烯酯。
4.权利要求1-3中任一项的可植入装置,其包含约10至约85%的多巴胺受体激动剂。
5.权利要求1-4中任一项的可植入装置,其中所述的多巴胺受体激动剂选自由阿朴吗啡、麦角乙脲、培高利特、溴隐亭、普拉克索、罗匹尼罗和罗替戈汀组成的组。
6.权利要求5的可植入装置,其中所述的多巴胺受体激动剂为阿朴吗啡。
7.权利要求1-6中任一项的可植入装置,其中持续的时间期限为至少约3个月。
8.权利要求1-7中任一项的可植入装置,其中可植入装置通过挤压法制备。
9.权利要求1-8中任一项的可植入装置,其具有直径为约2至约3mm和长度为约2至约3cm的尺寸。
10.权利要求1-9中任一项的可植入装置,其中所述的可植入装置在体外于稳态下每天释放约0.1至约10mg多巴胺受体激动剂。
11.权利要求1-10中任一项的可植入装置,其还包含包封在所述基质内的抗炎药。
12.权利要求11的可植入装置,其中所述的抗炎药为甾族化合物。
13.权利要求11的可植入装置,其中所述的抗炎药为非甾体抗炎药(“NSAID”)。
14.权利要求11的可植入装置,其中所述的抗炎药为抗组胺药。
15.权利要求1-14中任一项的可植入装置,其还包含包封在所述基质内的抗氧化剂。
16.用于将多巴胺受体激动剂施用于有需要的哺乳动物的可植入装置,其包含多巴胺受体激动剂和生物相容性的非蚀解性聚合物基质,
其中所述的多巴胺受体激动剂被包封在所述的基质内,且
其中当将所述的可植入装置皮下植入哺乳动物时,在持续的时间期限内所述的多巴胺受体激动剂在体内通过开至所述基质表面的孔以在稳态下每天至少约0.1mg多巴胺受体激动剂的速率被连续释放。
17.权利要求16的可植入装置,其中聚合物基质包含EVA。
18.权利要求17的可植入装置,其中所述的EVA包含33%乙酸乙烯酯。
19.权利要求16-18中任一项的可植入装置,其包含约10至约85%的多巴胺受体激动剂。
20.权利要求16-19中任一项的可植入装置,其中所述的多巴胺受体激动剂选自由阿朴吗啡、麦角乙脲、培高利特、溴隐亭、普拉克索、罗匹尼罗和罗替戈汀组成的组。
21.权利要求20的可植入装置,其中所述的多巴胺受体激动剂为阿朴吗啡。
22.权利要求16-21中任一项的可植入装置,其中持续的时间期限为至少约3个月。
23.权利要求16-22中任一项的可植入装置,其中可植入装置通过挤压法制备。
24.权利要求16-23中任一项的可植入装置,其还包含包封在所述基质内的抗炎药。
25.权利要求24的可植入装置,其中所述的抗炎药为甾族化合物。
26.权利要求24的可植入装置,其中所述的抗炎药为NSAID。
27.权利要求24的可植入装置,其中所述的抗炎药为抗组胺药。
28.权利要求18-27中任一项的可植入装置,其还包含包封在所述基质内的抗氧化剂。
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