[发明专利]一种复方磺胺甲恶唑注射液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及磺胺甲恶唑类药物技术领域，尤其是一种复方磺胺甲恶唑注射液及其制备方法。

背景技术

磺胺甲恶唑（Sulfamethoxazole）分子式为C₁₀H₁₁N₃O₃S,为白色结晶性粉末，无臭，味微苦，属中效磺胺类药物，具广谱抗菌作用，对非产酶金葡菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科的部分菌株、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用，此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、恶性疟原虫和鼠弓形虫也有抗微生物活性。

磺胺甲恶唑常采用片剂给药，其在胃肠道内非常容易吸收，而且吸收完全，约可吸收给药量的90%以上，但吸收非常缓慢，给药后的2～4小时血药浓度达到高峰。人们通过研究，已经制成了磺胺甲恶唑类药物的注射剂，该注射液使用大量的乙醇、丙二醇、甲醇等有机溶剂进行助溶，最终形成均一的溶液，但由于该类药物临床使用单次注射剂量较大，所以现有的注射液需要大量使用，其内的甲醇等有机溶剂存在一定的毒性，动物的应激反应高。现有注射液的pH值在8.5～10.5之间，偏碱性，对于动物弱酸性的体质来说，存在一定的刺激性。现有注射液的制备方法复杂，有机溶剂在生产中的危险性也较高。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术的不足，提供一种性质稳定、治疗效果好、刺激性低、有效含量高、生产工艺简单的一种复方磺胺甲恶唑注射液。

本发明采取的技术方案是：

一种复方磺胺甲恶唑注射液，其特征在于：该注射液pH值为6.5～7.5，每100毫升注射液中含有以下组分：磺胺甲恶唑20～40克、三甲氧苄氨嘧啶4～8克、抗氧化剂和螯合剂。

而且，所述磺胺甲恶唑占溶液总重量的20～40%。

而且，所述抗氧化剂为硫代硫酸钠或亚硫酸氢钠。

而且，所述螯合剂为乙二胺四乙酸二钠。

本发明的另一个目的是提供一种复方磺胺甲恶唑注射液的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：

⑴将磺胺甲恶唑和三甲氧苄氨嘧啶加入浓度为0.2mol/l的20～30ml氢氧化钠溶液中；

⑵继续加入浓度为0.4mol/l的氢氧化钠溶液调pH值至10～12，使磺胺甲恶唑和三甲氧苄氨嘧啶完全溶解；

⑶继续加入酒石酸或乳酸调pH值为3～4，步骤⑵的溶液凝固为膏状物；

⑷继续加入0.2～1.0mol/l的氢氧化钠溶液至膏状物中，使膏状物完全溶解，此时ph值为6.5～7.5；

⑸加入抗氧化剂；

⑹加入螯合剂；

⑺加入注射水，定容至100毫升，经微孔滤膜过滤后制得成品。

本发明的优点和积极效果是：

本发明中，将磺胺甲恶唑和三甲氧苄氨嘧啶联合使用，磺胺甲恶唑作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，三甲氧苄氨嘧啶作用于二氢叶酸还原酶，二者使细菌的叶酸代谢受到双重阻断，抗菌效力提高数十倍，而且制得的成品为中性，性状稳定，不存在现有技术中的有机溶剂的毒性问题，对动物机体无刺激，而且注射给药后，吸收快速，同时克服了现有注射液含量低，PH值高、刺激性大、长期存放易析出结晶、生产工艺复杂危险等问题。

具体实施方式

下面结合实施例，对本发明进一步说明，下述实施例是说明性的，不是限定性的，不能以下述实施例来限定本发明的保护范围。

一种复方磺胺甲恶唑注射液，本发明的创新在于：每100毫升注射用水中含有以下组分：磺胺甲恶唑20～40克、三甲氧苄氨嘧啶4～8克、抗氧化剂和螯合剂。抗氧化剂为硫代硫酸钠或亚硫酸氢钠，螯合剂为乙二胺四乙酸二钠。

上述复方磺胺甲恶唑注射液的制备方法包括以下步骤：

⑴将磺胺甲恶唑和三甲氧苄氨嘧啶加入浓度为0.2mol/l的20～30ml氢氧化钠溶液中；

⑵继续加入浓度为0.4mol/l的氢氧化钠溶液调pH值至10～12，使磺胺甲恶唑和三甲氧苄氨嘧啶完全溶解；

⑶继续加入酒石酸或乳酸调pH值为3～4，步骤⑵的溶液凝固为膏状物；

⑷继续加入0.2～1.0mol/l的氢氧化钠溶液至膏状物中，使膏状物完全溶解，此时ph值为6.5～7.5；

⑸加入抗氧化剂；

⑹加入螯合剂；

⑺加入注射水，定容至100毫升，经微孔滤膜过滤后制得成品。

实施例1