[发明专利]链长为119的聚天冬酰寡肽、其制备、溶栓作用、纳米结构和应用在审
申请号: | 201210173719.6 | 申请日: | 2012-05-29 |
公开(公告)号: | CN103450349A | 公开(公告)日: | 2013-12-18 |
发明(设计)人: | 赵明;彭师奇;王彦菊 | 申请(专利权)人: | 首都医科大学 |
主分类号: | C07K14/00 | 分类号: | C07K14/00;A61K38/16;A61P7/02 |
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地址: | 100069 北*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 119 天冬 寡肽 制备 作用 纳米 结构 应用 | ||
1.通式I代表的5种新型链长为119的聚天冬酰寡肽,式中AA1为Ala时AA2为Arg,即通式I为链长为119的聚天冬酰-Ala-Arg-Pro-Ala-Lys;式中AA1为Gln时AA2为Arg,即通式I为链长为119的聚天冬酰-Gln-Arg-Pro-Ala-Lys;式中AA1为Gly时AA2为Arg,即通式I为链长为119的聚天冬酰-Gly-Arg-Pro-Ala-Lys;式中AA1和AA2共同为Arg,即通式I为链长为119的聚天冬酰-Arg-Pro-Ala-Lys和式中AA1,AA2和Pro共同为Pro,即通式I为链长为119的聚天冬酰-Pro-Ala-Lys。
2.制备权利要求1的5种新型链长为119的聚天冬酰寡肽的方法,其特征在于如下步骤:
A)在磷酸的存在下加热到150-180℃,使DL-天冬氨酸脱水缩合得到链长为59的聚丁二酰亚胺;B)使链长为119的聚丁二酰亚胺与L-谷氨酰胺在65℃下搅拌反应。
3.根据权利要求2所述的制备权利要求1所述化合物的方法,其特征在于步骤A)中所述的脱水缩合的时间为1-10小时,优选2-5小时。
4.根据权利要求2所述的制备权利要求1所述化合物的方法,其特征在于所述步骤A)为使DL-天冬氨酸在惰性溶剂中回流,得到链长为119的聚丁二酰亚胺。
5.根据权利要求4所述的制备权利要求1所述化合物的方法,其特征在于所述惰性溶剂是四氢萘或四氢呋喃。
6.根据权利要求2所述的制备权利要求1所述化合物的方法,其特征在于,所述步骤A)为使DL-天冬氨酸熔融,得到链长为119的聚丁二酰亚胺。
7.权利要求1的5种新型链长为119的聚天冬酰寡肽,即链长为119的聚天冬酰-Ala-Arg-Pro-Ala-Lys,链长为119的聚天冬酰-Gln-Arg-Pro-Ala-Lys,链长为119的聚天冬酰-Gly-Arg-Pro-Ala-Lys,链长为119的聚天冬酰-Arg-Pro-Ala-Lys和链长为119的聚天冬酰-Pro-Ala-Lys的纳米结构。
8.权利要求1的5种新型链长为119的聚天冬酰寡肽,即链长为119的聚天冬酰-Ala-Arg-Pro-Ala-Lys,链长为119的聚天冬酰-Gln-Arg-Pro-Ala-Lys,链长为119的聚天冬酰-Gly-Arg-Pro-Ala-Lys,链长为119的聚天冬酰-Arg-Pro-Ala-Lys和链长为119的聚天冬酰-Pro-Ala-Lys的溶血栓作用。
9.权利要求1的5种新型链长为119的聚天冬酰寡肽,即链长为119的聚天冬酰-Ala-Arg-Pro-Ala-Lys,链长为119的聚天冬酰-Gln-Arg-Pro-Ala-Lys,链长为119的聚天冬酰-Gly-Arg-Pro-Ala-Lys,链长为119的聚天冬酰-Arg-Pro-Ala-Lys和链长为119的聚天冬酰-Pro-Ala-Lys在制备溶血栓药物中的应用。
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