[发明专利]链长为119的聚天冬酰寡肽、其制备、溶栓作用、纳米结构和应用在审

专利信息
申请号: 201210173719.6 申请日: 2012-05-29
公开(公告)号: CN103450349A 公开(公告)日: 2013-12-18
发明(设计)人: 赵明;彭师奇;王彦菊 申请(专利权)人: 首都医科大学
主分类号: C07K14/00 分类号: C07K14/00;A61K38/16;A61P7/02
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 100069 北*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 119 天冬 寡肽 制备 作用 纳米 结构 应用
【权利要求书】:

1.通式I代表的5种新型链长为119的聚天冬酰寡肽,式中AA1为Ala时AA2为Arg,即通式I为链长为119的聚天冬酰-Ala-Arg-Pro-Ala-Lys;式中AA1为Gln时AA2为Arg,即通式I为链长为119的聚天冬酰-Gln-Arg-Pro-Ala-Lys;式中AA1为Gly时AA2为Arg,即通式I为链长为119的聚天冬酰-Gly-Arg-Pro-Ala-Lys;式中AA1和AA2共同为Arg,即通式I为链长为119的聚天冬酰-Arg-Pro-Ala-Lys和式中AA1,AA2和Pro共同为Pro,即通式I为链长为119的聚天冬酰-Pro-Ala-Lys。

2.制备权利要求1的5种新型链长为119的聚天冬酰寡肽的方法,其特征在于如下步骤:

A)在磷酸的存在下加热到150-180℃,使DL-天冬氨酸脱水缩合得到链长为59的聚丁二酰亚胺;B)使链长为119的聚丁二酰亚胺与L-谷氨酰胺在65℃下搅拌反应。

3.根据权利要求2所述的制备权利要求1所述化合物的方法,其特征在于步骤A)中所述的脱水缩合的时间为1-10小时,优选2-5小时。

4.根据权利要求2所述的制备权利要求1所述化合物的方法,其特征在于所述步骤A)为使DL-天冬氨酸在惰性溶剂中回流,得到链长为119的聚丁二酰亚胺。

5.根据权利要求4所述的制备权利要求1所述化合物的方法,其特征在于所述惰性溶剂是四氢萘或四氢呋喃。

6.根据权利要求2所述的制备权利要求1所述化合物的方法,其特征在于,所述步骤A)为使DL-天冬氨酸熔融,得到链长为119的聚丁二酰亚胺。

7.权利要求1的5种新型链长为119的聚天冬酰寡肽,即链长为119的聚天冬酰-Ala-Arg-Pro-Ala-Lys,链长为119的聚天冬酰-Gln-Arg-Pro-Ala-Lys,链长为119的聚天冬酰-Gly-Arg-Pro-Ala-Lys,链长为119的聚天冬酰-Arg-Pro-Ala-Lys和链长为119的聚天冬酰-Pro-Ala-Lys的纳米结构。

8.权利要求1的5种新型链长为119的聚天冬酰寡肽,即链长为119的聚天冬酰-Ala-Arg-Pro-Ala-Lys,链长为119的聚天冬酰-Gln-Arg-Pro-Ala-Lys,链长为119的聚天冬酰-Gly-Arg-Pro-Ala-Lys,链长为119的聚天冬酰-Arg-Pro-Ala-Lys和链长为119的聚天冬酰-Pro-Ala-Lys的溶血栓作用。

9.权利要求1的5种新型链长为119的聚天冬酰寡肽,即链长为119的聚天冬酰-Ala-Arg-Pro-Ala-Lys,链长为119的聚天冬酰-Gln-Arg-Pro-Ala-Lys,链长为119的聚天冬酰-Gly-Arg-Pro-Ala-Lys,链长为119的聚天冬酰-Arg-Pro-Ala-Lys和链长为119的聚天冬酰-Pro-Ala-Lys在制备溶血栓药物中的应用。

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