[发明专利]紫菜多糖片剂赋形剂、药物片剂及药物片剂的制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药领域，尤其涉及一种以紫菜多糖制备可直接压片的、易流动的紫菜多糖片剂赋形剂、采用紫菜多糖片剂赋形剂制备的药物片剂及药物片剂的制备方法。

背景技术

片剂占所有药物剂型的三分之一以上，是一种非常重要的药物剂型。赋形剂对药物的稳定性和吸收效率起着至关重要的作用，是药物片剂制作的核心。合适的片剂赋形剂要求本身安全无毒无副作用，与主药无配伍禁忌和反应，流动性好，从而能够使主药分散均匀并对主药有较大吸附力，适合直接压片，制备的片剂具有粘合力高、成型度好、润滑度好、脱模性好以及亲水性强但不吸湿、崩解迅速等优点。

紫菜多糖的主要结构为半乳聚糖硫酸酯，主要由半乳糖、3,6-内醚半乳糖和硫酸基等组成，其基本结构单位为3-β-D-半乳糖苷-1,4-α-L-3,6-内醚半乳糖组成的二糖。紫菜多糖占紫菜干重的20%~40%，是紫菜的主要成分之一，该多糖具有促进机体蛋白质生物合成，增强细胞和体液免疫功能，促进机体损伤、防治多种老年性疾病等作用，并且具有良好的亲水性和流变性，可在食品加工中用作增稠剂。

蔗糖脂肪酸酯是由蔗糖和脂肪酸经酯化反应生成的单质或混合物，是非离子型表面活性剂。常用硬脂酸、油酸、棕榈酸等高级脂肪酸（产品为粉末状）或醋酸、异丁酸等低级脂肪酸（产品为粘稠树脂状）制备蔗糖脂肪酸酯。联合国粮农组织和世界卫生组织已批准蔗糖脂肪酸酯作为食品乳化剂用于多种食品中，可作为可食用的表面活性剂。蔗糖脂肪酸酯具有促进和阻碍结晶的双重作用，可防止糖类及亲油性表面活性剂在水相结晶。蔗糖脂肪酸酯可作为糖果压片润滑剂，可替代传统的滑石粉、硬酯酸镁、单甘酯、微晶纤维素等。蔗糖脂肪酸酯可以与卵磷脂合用作为制造巧克力、糖果的粘度调节剂。蔗糖脂肪酸酯还可以用作食品发泡剂、杀菌剂、抗氧化剂等。

近年研究还发现，蔗糖脂肪酸酯具有明显抗老化功能。蔗糖脂肪酸酯进入体内后，能以胶束形式将血液中胆固醇带出体外，因此，还可防治和治疗多种心血管疾病。另外，蔗糖脂肪酸酯具有食用油脂的表观性能和口感，食用后不产生热量，是理想预防和控制肥胖的食品。作为理想的减肥和治疗与预防高胆固醇疾病的食品添加剂，蔗糖脂肪酸酯受到许多国家重视并加以推广，如美国已研制出蔗糖脂肪酸酯-维生素胶囊，推荐给各年龄段的人长期服用。在医药工业方面，蔗糖脂肪酸酯不仅具有优良表面活性，同时与药物有良好配伍作用，可加快药物释放速度、促进分散均匀、防止结晶沉淀，并能延长药物保质期限。因此，它可作为乳化剂、分散剂、增溶剂、稳定剂、增稠剂、粘合剂、润滑剂等用于多种药物助剂，使肠溶包衣在胃液中稳定，并在肠液中可完全溶解。

二氧化硅是一种优良的流动促进剂，可作为片剂、胶囊剂、微囊等的稀释剂或填充剂、助流剂、抗粘附剂，还可作为混悬液、软膏、栓剂的混悬剂或增稠剂，也可作为乳剂的稳定剂，又可作为固体制剂中液体组的分散剂、消泡剂，以及可作为香精、香料的吸附干燥剂。

白陶土是含水硅酸铝，用水淘洗去砂，经稀酸处理并用水反复冲洗，除去杂质制成。在医药和日化行业中，白陶土可作为吸附剂、赋形剂、干燥剂、软化剂、液体澄清剂以及有机合成中催化剂的载体，并具有防止毒物在胃肠道中吸收、保护发炎粘膜、治疗痢疾和食物中毒等药效。白陶土也可外用为撤布剂，有保护皮肤的作用，能吸收创面渗出物，防止细菌侵入。

公开号为CN 1270516A的中国发明专利申请公开了一种含药理可接受的二氯亚甲基二膦酸盐作活性物质的药物制剂，它含有：约60%~80%（重量）的无水氯甲双磷酸二钠盐；约8%~20%（重量）的硅化微晶纤维素；和约0.5%~10%（重量）的润滑剂和/或崩解剂。以硅化微晶纤维素为赋形剂进行氯甲双磷酸二钠片剂压片，根据实施例7的记载，压片速度达到30000片/小时和40000片/小时时，片剂强度分别为16kp和18kp，易碎性分别为0.11%和0.20%，该实施例未进行50000片/小时压片。在实施例8中，以普通微晶纤维素为赋形剂进行氯甲双磷酸二钠片剂压片，当压片速度达到30000片/小时时，易碎性高达38%，当压片速度达到50000片/小时时，则不能压成片；以硅化微晶纤维素为赋形剂进行氯甲双磷酸二钠片剂压片，当压片速度达到50000片/小时时，虽然片剂仍然保持较好强度，但易碎性达到2.5%，易碎性仍然偏高。

发明内容

本发明提供了一种紫菜多糖片剂赋形剂，流动性好，成型度好，脱模性好，能够与药物和水一起直接压片制备药物片剂。

一种紫菜多糖片剂赋形剂，由以下重量百分含量的组分组成：