[发明专利]阿洛糖片剂赋形剂、药物片剂及药物片剂的制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药领域，尤其涉及一种以阿洛糖制备可直接压片的、易流动的阿洛糖片剂赋形剂、采用阿洛糖片剂赋形剂制备的药物片剂及药物片剂的制备方法。

背景技术

片剂占所有药物剂型的三分之一以上，是一种非常重要的药物剂型。赋形剂对药物的稳定性和吸收效率起着至关重要的作用，是药物片剂制作的核心。合适的片剂赋形剂要求本身安全无毒无副作用，与主药无配伍禁忌和反应，流动性好，从而能够使主药分散均匀并对主药有较大吸附力，适合直接压片，制备的片剂具有粘合力高、成型度好、润滑度好、脱模性好以及亲水性强但不吸湿、崩解迅速等优点。

阿洛糖（allose）是一种己醛糖，天然阿洛糖分离自非洲灌木的叶子，溶于水但几乎不溶于甲醇。阿洛糖是葡萄糖的C-3差向异构体，葡萄糖通过差向异构酶处理可生成阿洛糖，还能够以D-阿洛酮糖为底物，利用L-鼠李糖异构酶或者含有L-鼠李糖异构酶的微生物异构催化而生成阿洛糖。阿洛糖是一种很好的低能量食品甜味剂和填充剂，并且具有明显抗肿瘤和抗病毒功效，有望被开发成抗肿瘤药物。

辛烯基琥珀酸淀粉酯中文名俗称纯胶，它是在淀粉分子链上同时引入亲水和亲油两性基团，具有独特优异性能，广泛应用于食品加工和医药辅料配制。辛烯基琥珀酸淀粉酯性质稳定，可与大多数药物匹配，可作为赋形剂、粘合剂、上光剂、保水剂。其作为微胶囊壁材时，性能优于阿拉伯胶和糊精，纤维高、热量低，减轻胃肠负担，服用后体内血糖浓度明显减少,减轻因体内血糖高引起的呼吸障碍、肠胃消化不良，减少患糖尿病的几率。其作为成膜剂时，可防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性，有利于复方药物配伍，提高药物制剂的溶出速率和生物利用度，使药物具有靶向性，使药片具有光泽。当然，辛烯基琥珀酸淀粉酯还可作为粘结剂、胶合剂、悬浮剂、增稠剂和乳化剂，活性成分可定时或缓慢释放，起到长效、高效的效果。

二氧化硅是一种优良的流动促进剂，可作为片剂、胶囊剂、微囊等的稀释剂或填充剂、助流剂、抗粘附剂，还可作为混悬液、软膏、栓剂的混悬剂或增稠剂，也可作为乳剂的稳定剂，又可作为固体制剂中液体组的分散剂、消泡剂，以及可作为香精、香料的吸附干燥剂。

白陶土是含水硅酸铝，用水淘洗去砂，经稀酸处理并用水反复冲洗，除去杂质制成。在医药和日化行业中，白陶土可作为吸附剂、赋形剂、干燥剂、软化剂、液体澄清剂以及有机合成中催化剂的载体，并具有防止毒物在胃肠道中吸收、保护发炎粘膜、治疗痢疾和食物中毒等药效。白陶土也可外用为撤布剂，有保护皮肤的作用，能吸收创面渗出物，防止细菌侵入。

公开号为CN 1270516A的中国发明专利申请公开了一种含药理可接受的二氯亚甲基二膦酸盐作活性物质的药物制剂，它含有：约60%~80%（重量）的无水氯甲双磷酸二钠盐；约8%~20%（重量）的硅化微晶纤维素；和约0.5%~10%（重量）的润滑剂和/或崩解剂。以硅化微晶纤维素为赋形剂进行氯甲双磷酸二钠片剂压片，根据实施例7的记载，压片速度达到30000片/小时和40000片/小时时，片剂强度分别为16kp和18kp，易碎性分别为0.11%和0.20%，该实施例未进行50000片/小时压片。在实施例8中，以普通微晶纤维素为赋形剂进行氯甲双磷酸二钠片剂压片，当压片速度达到30000片/小时时，易碎性高达38%，当压片速度达到50000片/小时时，则不能压成片；以硅化微晶纤维素为赋形剂进行氯甲双磷酸二钠片剂压片，当压片速度达到50000片/小时时，虽然片剂仍然保持较好强度，但易碎性达到2.5%，易碎性仍然偏高。

发明内容

本发明提供了一种阿洛糖片剂赋形剂，流动性好，成型度好，脱模性好，能够与药物和水一起直接压片制备药物片剂。

一种阿洛糖片剂赋形剂，由以下重量百分含量的组分组成：

作为优选，所述的阿洛糖片剂赋形剂，由以下重量百分含量的组分组成：

阿洛糖是天然廉价物质，无毒性，并具有良好的生物可降解性和生物相容性，赋予本发明阿洛糖片剂赋形剂以高流动性、高粘合力、高亲水性、适当口味、崩解迅速等性能。

辛烯基琥珀酸淀粉酯具有良好的乳化稳定性和增稠作用，增加产品白度与表面光泽，提高产品流动性，同时，能起到良好的赋形与粘结作用，确保药片体积稳定，减少主药成分剂量偏差，改善药物的压缩成型性。本发明通过辛烯基琥珀酸淀粉酯赋予本发明阿洛糖片剂赋形剂以高粘合力、高成型度、较好润滑度、较好脱模性、保湿但不吸湿、硬度适中、适合直接压片等性能。