[发明专利]楤白皮总皂苷的抗肿瘤的应用无效

专利信息
申请号: 201210178806.0 申请日: 2012-06-01
公开(公告)号: CN102824386A 公开(公告)日: 2012-12-19
发明(设计)人: 封卫毅;郑巧伟;肖志强;杨建刚;倪亚会;孟祥海 申请(专利权)人: 陕西新药技术开发中心
主分类号: A61K36/25 分类号: A61K36/25;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/675
代理公司: 西安通大专利代理有限责任公司 61200 代理人: 陆万寿
地址: 710075 陕*** 国省代码: 陕西;61
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摘要:
搜索关键词: 楤白皮总 皂苷 肿瘤 应用
【说明书】:

技术领域

发明属于抗肿瘤药物技术领域,涉及楤白皮总皂苷的抗肿瘤的应用。

背景技术

恶性肿瘤是严重影响人类健康的四大慢性非传染性疾病之一,处于引起人类死亡疾病的第二位。目前人们对绝大多数肿瘤的治疗都缺少有效地治疗手段,常见的放疗、化疗、手术等手段通常或者毒副作用较大或者疗效有限。因此迫切需要寻找疗效好、副作用小的抗肿瘤药物,其中,从天然产物中发现的具有抗肿瘤活性物质是一条较好的途径。

秦巴山区是我国天然药物资源最为丰富的区域之一,其中一些从秦巴地区太白山某些中草药提取的有效成分已被《美国药典》录入或用于临床肿瘤的治疗之中,因此近年来太白山传统中草药成为新药研究的重点领域。

发明内容

本发明解决的问题在于提供楤白皮总皂苷的抗肿瘤的应用,楤白皮总皂苷是一种植物提取物,其毒副作用小、而抗肿瘤疗效显著,是一种新的抗肿瘤药物。

本发明是通过以下技术方案来实现:

楤白皮总皂苷的抗肿瘤的应用。

楤白皮总皂苷用于抗肿瘤药物的制备的应用。

所述的于抗肿瘤药物为口服给药。

所述的抗肿瘤药物为抗实体肿瘤或抗非实体肿瘤的药物。

所述的抗实体肿瘤的药物为抗肝癌、抗黑色素瘤和/或抗肉瘤的药物;所述的抗非实体肿瘤的药物为抗白血病的药物。

楤白皮总皂苷在制备抗肿瘤的化疗药物的辅助药物中的应用。

所述的辅助药物是增强化疗药物的疗效或减轻其毒副反应的药物。

环磷酰胺配合使用的应用,用于增强其它抗肿瘤药物的疗效或减轻其它抗肿瘤药物的毒副反应。

楤白皮总皂苷与环磷酰胺配合使用在抗肿瘤药物的制备的应用。

一种口服的具有抗肿瘤作用的中药提取物,其药用成分为楤白皮总皂苷,添加或不添加辅料后制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、溶液剂、混悬剂、糖浆剂、乳剂、乳膏剂或软膏剂,其中楤白皮总皂苷的质量分数为0.1%~100%。

与现有技术相比,本发明具有以下有益的技术效果:

本发明提供楤白皮总皂苷的抗肿瘤的应用,其毒副作用小、而抗肿瘤疗效显著。楤白皮总皂苷对小鼠S180肉瘤、H22肝癌、小鼠白血病有一定的抑制作用,其中B16和FBL3的IC50为0.0774g/L,0.199g/L,在0.025g/mL到3.2g/mL浓度范围内对H22细胞抑制率均在80%以上。在体研究结果显示:灌胃给予小鼠楤白皮总皂苷100mg·kg-1、200mg·kg-1、300mg·kg-1,对小鼠S180肉瘤的抑制率分别为16.9%、37.1%、27.0%;相同剂量下对H22肝癌的抑制率分别为23.7%、10%、13.4%。

进一步,提出楤白皮总皂苷与环磷酰胺等抗肿瘤药的配合使用,楤白皮总皂苷对环磷酰胺的抑瘤作用表现出一定增强效果,从而达到增强其它抗肿瘤药物疗效、减少其它抗肿瘤药用量或减轻其它抗肿瘤药物毒副反应的目的。

附图说明

图1DDP作用48h后对H22、B16和FBL3肿瘤细胞的抑制作用;

图2为楤白皮总皂苷不同时间点对FBL3细胞的抑制作用;

图3为楤白皮总皂苷对H22、B16和FBL3肿瘤细胞的抑制作用;

图4-1~图4-3为H22细胞不同处理的细胞观察图(10×10);图4-1为正常组,图4-2为楤白皮总皂苷0.025g/L组,图4-3为DDP组;

图5-1~图5-3为B16细胞不同处理的细胞观察图(10×10);图5-1为正常组,图5-2为楤白皮总皂苷0.1g/L组,图5-3为DDP加药48h;

图6-1~图6-3为FBL3细胞不同处理的细胞观察图(10×10);图6-1为正常组,图6-2为楤白皮总皂苷0.2g/L组,图6-3为DDP组。

具体实施方式

下面结合具体的实施例对本发明做进一步的详细说明,所述是对本发明的解释而不是限定。

1.材料与仪器

1.1药物:飞天蜈蚣七根皮提取物楤白皮总皂苷,用前以去离子水配置成适当浓度。

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