[发明专利]氯吡格雷及其盐亚微乳注射液及其制备方法

权利要求书

1.一种氯吡格雷及其盐亚微乳注射液，其特征在于：以100 mL注射液计，其包含：

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2.根据权利要求1所述的氯吡格雷及其盐亚微乳注射液，其特征在于：以100 mL注射液计，其包含：

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3.根据权利要求1或2所述的氯吡格雷及其盐亚微乳注射液，其特征在于，所述的氯吡格雷盐选自硫酸盐、盐酸盐、苯磺酸盐、氨基酸盐、枸橼酸盐、马来酸盐、富马酸盐。

4.根据权利要求1或2所述的氯吡格雷及其盐亚微乳注射液，其特征在于，所述的注射用油选自矿物油、植物油、中性类脂物、甾醇衍生物、动物油、合成油中的一种或者几种；所述的乳化剂选自大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、氢化大豆卵磷脂、氢化蛋黄卵磷脂、合成磷脂中的一种或者几种，优选大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂或者二者的混合物；所述的助乳化剂选自吐温、司盘、泊洛沙姆中的一种或者几种，优选吐温、泊洛沙姆或者二者的混合，其中吐温选自Tween-20、Tween-40、Tween-60、Tween-80、Tween-85中的一种或者几种，优选Tween-80；所述的等渗调节剂选自注射用甘油、氯化钠或者二者的混合物，优选注射用甘油；所述的pH调节剂选自氢氧化钠、碳酸钠、碳酸氢钠中的一种或者几种，优选氢氧化钠。

5.根据权利要求4所述的氯吡格雷及其盐亚微乳注射液，其特征在于，所述的注射用油选自玉米油、大豆油、红花油、橄榄油、蓖麻油、棉籽油、茶油、薏苡仁油、中链脂肪酸甘油三酯、鱼油、鸦胆子油中的一种或者几种，优选大豆油、中链脂肪酸甘油三酯或者二者的混合物。

6.根据权利要求1或2所述的氯吡格雷及其盐亚微乳注射液，其特征在于，所述的乳剂成分中包括抗氧剂，所述的抗氧剂选自焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、维生素C、天然维生素E、抗坏血酸棕榈酸酯中的一种或者几种，优选天然维生素E。

7.根据权利要求1所述的氯吡格雷及其盐亚微乳注射液，其特征在于：以100 mL注射液计，其包含：

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8.一种权利要求1或2中所述的氯吡格雷及其盐亚微乳注射液的制备方法，其特征在于该方法依次包括如下步骤：

步骤1：将氯吡格雷及其盐加入到含有乳化剂的注射用油中，加热至60~80℃，搅拌使其完全溶解，制得油相；

步骤2：将助乳化剂和等渗调节剂加入到注射用水中，加热至60~80℃，搅拌使其完全溶解，制得水相；

步骤3：在高速搅拌下，将油相和水相混合，制得初乳；

步骤4：将初乳转移至高压均质机中，高压均质制备乳剂；

步骤5：将步骤4均质后的乳剂用pH调节剂调节pH值，过滤，灌装，充氮气，灭菌，即制得氯吡格雷及其盐亚微乳注射液；

整个制备过程中充氮气保护。

9.根据权利要求8所述的氯吡格雷及其盐亚微乳注射液的制备方法，其特征在于：

步骤3中，在转速10,000 rpm~17,000 rpm下，将油相和水相混合，搅拌3次，每次3 min，制得初乳；

步骤4中，将初乳转移至高压均质机中，在均质温度20~60℃，以400~800 bar均质压力均质；

步骤5中，将步骤4均质后的乳剂用pH调节剂调节pH值至7~9，过0.45 μm微孔滤膜，灌装，充氮气，121℃灭菌15 min，即制得氯吡格雷及其盐亚微乳注射液。

10.根据权利要求8或9所述的氯吡格雷及其盐亚微乳注射液的制备方法，其特征在于，所述的灭菌方式选自高压蒸汽式灭菌或者旋转水浴式灭菌，优选旋转水浴式灭菌。