[发明专利]含杂环基的氨基甲醇衍生物及其盐类及合成方法和用途有效

专利信息
申请号: 201210186211.X 申请日: 2012-06-07
公开(公告)号: CN102816128A 公开(公告)日: 2012-12-12
发明(设计)人: 张兴民;王恩思;郭靖;牛生秀;戴琢琳;郑楠;季丽萍;王震芳;梁铁 申请(专利权)人: 北京富龙康泰生物技术有限公司
主分类号: C07D271/107 分类号: C07D271/107;C07D271/06;C07D249/06;A61K31/4192;A61K31/4245;A61P37/06;A61P37/02;A61P29/00;A61P19/02
代理公司: 吉林长春新纪元专利代理有限责任公司 22100 代理人: 魏征骥
地址: 100176 北京市大*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 含杂环基 氨基 甲醇 衍生物 及其 盐类 合成 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种含杂环基的氨基甲醇衍生物,涉及式I的化合物:

(I)

其中,

R1=烷基、环烷基、芳香基、杂环;

R2,R3=氢、卤素或烷基;

R4=烷基、芳香甲基、羰基、烷基磺酰基;

W,Y,Z= C, CH, CR1, N, O, S;

X,V=C、N。

2.如权利要求1所述的含杂环基的氨基甲醇衍生物的盐类化合物。

3.如权利要求1所述的含杂环基的氨基甲醇衍生物,其特征在于:二芳基取代-1,3,4-噁二唑化合物涉及式II化合物:

                 (II)

其中:

R = H、-CH2-Ph,及其生理学上可接受的盐。

4.如权利要求1所述的含杂环基的氨基甲醇衍生物,其特征在于:式1中的

R4=H, 烷基、芳香甲基、羰基、烷基磺酰基。

5.如权利要求4所述的含杂环基的氨基甲醇衍生物,其特征在于:R1=

    R5=烷基,烷氧基或R7OCH2CH2O,

R6=H,烷基或氟代烷基,

R7=烷基。

6.如权利要求4所述的含杂环基的氨基甲醇衍生物,其特征在于:

 在另一具体方案中,式1中的R1=     

  

 R4=烷基,烯丙基,苄基,-C(=O)CH3, -C(=O)R, -SO2CH3, -SO2R(R=烷基)。

7.如权利要求1所述的含杂环基的氨基甲醇衍生物,其特征在于:式1中的

可以是

  。

8.如权利要求1所述的含杂环基的氨基甲醇衍生物的制备方法:包括按照下列反应式及步骤:

反应流程l;

反应流程2;

反应流程3。

9.如权利要求1所述的含杂环基的氨基甲醇衍生物及其盐类在制备免疫抑制药物及治疗器官移植排斥反应药物中的应用。

10.如权利要求1所述的含杂环基的氨基甲醇衍生物及其盐类在制备治疗免疫炎症性疾病如多发性硬化症、系统性红斑狼疮、类风湿关节炎的药物中的应用。

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