[发明专利]罗布麻叶有效部位及其应用

说明书

技术领域

本发明属于生物医药领域，涉及罗布麻叶有效部位在制备原发性高血压药物中的应用。

背景技术

高血压病属中医学头痛、眩晕、中风等范畴，是最常见的心血管疾病。中医药具有整体调节和个体化治疗的特点，在改善高血压病临床症状、保护靶器官等方面具有独特的优势。我国医药工作者在对高血压病的临床和实验研究过程中，总结和研究出许多具有特定疗效的中药复方和单味药，其作用机理可归纳成如下几类。

1、抑制交感神经系统活性

部分高血压患者交感神经系统功能亢进，体内儿茶酚胺增多。递质与相应受体结合后，引起血管收缩，心脏兴奋，从而导致血压升高。阻断交感神经的兴奋作用，可以从阻断神经节、抑制神经递质释放、拮抗相应受体等环节而发挥降压作用。苦马兰黄酮有阻断颈上交感神经节作用，能降低狗、自发性高血压大鼠(SHR)、猫及正常大鼠血压，2min内降至最低水平，降压幅度18%~50%。

2、改善肾性水钠潴留

正常肾脏通过利钠作用维持血管内容量和调节血压，有些患者肾脏利钠作用被干扰，可引起水钠潴留，血压升高。一些中药可以通过排钠利尿造成体内钠和水的负平衡，使细胞外液和血容量减少而使血压下降。如大麻水提液可使麻醉大鼠动脉血压下降15%，同时尿量增加11%，尿钠排泄增加28%。

3、对肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的作用

肾素可使血管紧张素原形成血管紧张素Ⅱ，血管紧张素Ⅱ是肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)中最终的活性物质，有强烈的收缩血管作用，能通过多种机制，引起内皮功能障碍，加重高血压及相关疾病的进展。同时，可刺激肾上腺皮质球带分泌醛固酮，促使水钠潴留，并作用于心、肾、中枢和自主神经系统，加强其水钠潴留和周围血管收缩作用，导致血压升高。沙苑子总黄酮可以使血浆血管紧张素Ⅱ水平明显降低，其降压机理可能与抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统有关。

4、对钙离子通道的作用

在血管平滑肌上对药物敏感的钙通道有两种，即电压依赖性钙通道(PDC)和受体调控性钙通道(ROC)。激活PDC，引起细胞外钙内流；激活ROC，引起细胞外钙内流和细胞内结合钙的释放，使胞浆内游离Ca²⁺浓度增高；通过与调钙素结合，可使肌动蛋白与肌球蛋白相互作用，致平滑肌收缩。前胡丙素是从伞形科白花前胡根中提取的有效成分，前胡丙素与硝苯地平相似，可非竞争性拮抗高钙除极化诱导的收缩，非竞争性拮抗氯化钙所致猪冠脉条的收缩。黄芩苷可显著降低平滑肌细胞静息Ca²⁺浓度，并显著抑制去甲肾上腺素和高K⁺引起的细胞内Ca²⁺的升高，提示黄芩苷可通过阻断平滑肌细胞膜上的PDC和ROC，抑制细胞内Ca²⁺浓度的升高。

5、改善胰岛素抵抗

胰岛素除调节机体多种代谢外，还对体内大多数血管具有舒张效应，并可以减少正常血管对缩血管物质的反应性。据观察，大多数高血压患者空腹胰岛素水平增高，而糖耐量有不同程度降低，提示有胰岛素抵抗现象。治疗高血压不仅应控制血压，还应注重改善胰岛素抵抗，防治其所导致的其他心血管代谢性疾病，从而最大限度地降低心血管发病和死亡的总危险。大量临床和基础实验证明，中药在控制血压的同时可有效的改善胰岛素抵抗。大黄及其复方改善胰岛素抵抗的研究显示，大黄及其复方可通过降低瘦素、抵抗素、肿瘤坏死因子-α、游离脂肪酸，增加胰岛素受体数目及胰岛素与受体的结合力，降低胰岛素水平等多环节、多途径、多靶点、多因素改善胰岛素抵抗。

6、对血管内皮功能和血液流变学的改善作用

血管内皮功能不全导致舒血管物质，如内皮舒张因子(NO)、降钙素基因相关肽(CGRP)分泌降低；缩血管物质如内皮素(ET)分泌升高，使血管的收缩、舒张功能平衡失调，血压升高。复方丹参注射液可通过改善血循环状态，调节ET、CGRP代谢失衡状况，从而调节血管舒缩功能。

7、对于基因环节的作用