[发明专利]一种缓释型西罗莫司眼用制剂

权利要求书

1.一种缓释型西罗莫司眼用制剂，其特征在于，它是以西罗莫司为药效原料，以白芨作为粘膜粘附性聚合物释药系统，配以眼局部可以接受的药剂学上所说的制剂辅料所制备成的缓释型制剂，每100重量份药剂中西罗莫司的含量为0.01～1.0重量份，西罗莫司与白芨的用量按其重量比表示为：西罗莫司∶白芨=1.0∶0.1～10.0。

2.根据权利要求1所述的缓释型西罗莫司眼用制剂，其特征在于，其剂型为滴眼液、眼用凝胶、眼药膏或药剂学上所说的任何一种适于眼局部外用的剂型。

3.根据权利要求2所述的缓释型西罗莫司眼用制剂，其特征在于，当所制作的剂型为滴眼液或眼用凝胶时，原料组分还包括抑菌剂；所述抑菌剂为硫柳汞、季铵盐类、杜米芬、冼必泰、三氯叔丁醇、尼泊金类、三梨酸中任何一种或所述品种的任意组合；抑菌剂的用量以与西罗莫司的重量比表示为，西罗莫司:抑菌剂=1.0:0.002～0.5。

4.根据权利要求2所述的缓释型西罗莫司眼用制剂，其特征在于，当所制作的剂型为滴眼液时，原料组分还包括增稠剂；所述增稠剂为羟丙甲纤维素、甲基纤维素、玻璃酸钠、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚卡波非中的任何一种或所述品种的任意组合；增稠剂的用量以与西罗莫司的重量比表示为，西罗莫司:增稠剂=1.0: 0.1～1.0。

5.根据权利要求2所述的缓释型西罗莫司眼用制剂，其特征在于，当所制作的剂型为眼用凝胶时，原料组分还包括增稠剂；所述增稠剂选自羟丙甲纤维素、甲基纤维素、玻璃酸钠、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素、卡波姆、硫酸软骨素、聚卡波非中的一种或所述品种的任意组合；增稠剂的用量以与西罗莫司的重量比表示为，西罗莫司:增稠剂= 1.0:0.5～5.0。

6.根据权利要求3或4或5所述的缓释型西罗莫司眼用制剂，其特征在于，当所制作的剂型为滴眼液或眼用凝胶时，使用pH调节剂调节成品药剂的pH值为5.5～7.5；所述pH调节剂为氢氧化钠、盐酸、枸橼酸钠、枸掾酸、硼酸、硼砂中的任何一种或所述品种的任意组合。

7.根据权利要求3或4所述的缓释型西罗莫司眼用制剂，其特征在于，当所制作的剂型为滴眼液时，使用渗透压调节剂调节滴眼液的渗透压摩尔浓度为250～350mOsmol/kg；所述渗透压调节剂为氯化钠、甘露醇的一种或两品种的任意组合。

8.根据权利要求3或4或5所述的缓释型西罗莫司眼用制剂，其特征在于，当所制作的剂型为滴眼液或眼用凝胶时，使用助溶剂促进西莫罗司溶解，所述助溶剂为聚山梨酯-80、氢化蓖麻油的一种或两品种的任意组合。

9.根据权利要求2所述的缓释型西罗莫司眼用制剂，其特征在于，当所制作的剂型为眼药膏时，原料组分还包括以下品种和用量的辅料：每1重量份西罗莫司配以无水羊毛脂8～15重量份、液状石蜡2～10重量份、黄凡士林75～95重量份。