[发明专利]一种异甜菊醇化合物及其制备与应用

权利要求书

1.一种式（Ⅰ）所示的异甜菊醇化合物，

式（I）中，R₁为乙酰氧基或羟基，R₂为乙基、丙基、异丙基、苄基、正丁基、仲丁基或异丁基。

2.一种式（IX）所示制备式（I）所示化合物的中间体，

式（IX）所示化合物中的R₂为乙基、丙基、异丙基、苄基、正丁基、仲丁基或异丁基。

3.一种式（XI）所示制备式（I）所示化合物的中间体，

式（XI）所示化合物中的R₂为乙基、丙基、异丙基、苄基、正丁基、仲丁基或异丁基。

4.一种如权利要求1所述的异甜菊醇化合物的制备方法，其特征在于所述的方法为：将化合物前体原料用有机溶剂溶解，在1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯催化剂作用下，于60~90℃温度下连续反应8~24小时，所述的前体原料为式（IX）所示化合物或式（XI）所示化合物；反应结束后将各自的反应液调节至中性后用乙酸乙酯萃取，取乙酸乙酯层浓缩后进行硅胶柱层析，收集洗脱液用重结晶溶剂重结晶，分别得到式（I-A）或式（I-B）所示的具有α-亚甲基环戊酮活性结构的异甜菊醇化合物；所述有机溶剂为吡啶、三乙胺或甲苯中的一种；

式（I-A）、式（I-B）所示化合物中的R₂均为乙基、丙基、异丙基、苄基、正丁基、仲丁基或异丁基。

5.如权利要求4所述的异甜菊醇化合物的制备方法，其特征在于所述催化剂的体积用量以前体原料物质的量计均为0.3~2mL/mmol前体原料。

6.如权利要求4所述的异甜菊醇化合物的制备方法，其特征在于所述有机溶剂体积用量以前体原料物质的量计均为2.5~10mL/mmol前体原料。

7.如权利要求4所述的异甜菊醇化合物的制备方法，其特征在于所述反应液后处理的方法为：反应结束后，将各自反应液加水稀释，用酸调节pH=7，再用乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯层用水洗涤后再用干燥剂干燥、过滤，取滤液浓缩至干，获得浓缩物，将浓缩物以体积比5~20∶1的石油醚与丙酮混合液为洗脱剂进行硅胶柱层析，TLC跟踪收集Rf值为0.3~0.4时的洗脱液，将洗脱液浓缩至干后再用石油醚重结晶，取晶体自然挥发干燥即制得式（I）所示的具有α-亚甲基环戊酮活性结构的异甜菊醇化合物。