[发明专利]驱蚊凝胶剂以及制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种凝胶体驱蚊剂，尤其是以植物源物质为活性成分的凝胶体驱蚊剂，使用方便，安全舒适，适宜居家和野外使用。

技术背景

昆虫驱避剂在昆虫防治中占有主要地位，许多媒介昆虫通过刺叮吸血而传播疾病，还有些吸血昆虫虽无传播作用，但对人的骚扰严重，也可以引起皮肤病。在森林、草原和荒野等环境中生活、工作和旅游的人们，尤其是部队指战员，在执勤和训练时，使用驱避剂是重要的防护手段(麻毅，等．中华卫生杀虫药械，2004，10(6)：349．)。

避蚊胺(DEET) 是一种常用的驱避剂，但是近来陆续发现它的一些不足，比较引起人们关注的是在毒理学方面发现的一些问题，如儿童过敏、长期或大量使用会出现神经系统症状等(Qiu HC，et al．Journal of the American Mosquito Control Association，1998，14(1)：12-27．)。

许多萜类驱避剂的驱避效果较好，大多具有芳香性、毒性低、刺激性小，对人体和环境无害，使用安全。因此，萜类驱避剂越来越引起人们的研究和开发兴趣(王宗德，等．中华卫生杀虫药械，2004，10(1)：77-80．)。

羟基香茅醛1, 2-丙二醇缩醛(R2)是一种萜类驱避剂，属微毒类农药，大鼠急性经口LD₅₀雌性为5840 mg/kg（95 %可信限：4300 ~7940），雄性为6810 mg/kg。浓度为20 %时的乙醇溶液对白纹伊蚊（Aedes albopictus）的驱避时间5 ~6 h，浓度为10 %和20 %时对中华按蚊（Anopheles sinensis）的驱避时间分别为4.5 ~5 h和5 ~6 h，均超过B级国家标准，浓度为20 %时对淡色库蚊(Culex pipiens)的驱避时间为6.5 ~7 h超过国标A级 (王宗德，等．CN 101889572 A，2010；伊廷欣，等．中华卫生杀虫药械，2010，16(2)：120-122；王宗德，等．昆虫学报，2010，53(11)：1241-1247．)。

过去萜类驱避剂的剂型相对较少，基本是酊剂和膏剂，近几年来剂型有所发展，出现了一些新的剂型，主要包括聚合物制剂、固体制剂、微胶囊制剂。

目前，驱避剂剂型研究的核心问题是如何减少挥发和皮肤吸收，延长保护时间，其中使用缓释剂是一种非常有效的方法。缓释剂可将驱蚊活性成分暂时贮存起来，后又使其慢慢释放出来，达到减少损耗、延长驱避时间的目的。物理缓释剂是将活性物质与聚合物混成一体，化学缓释剂是将活性物质与聚合物通过形成化学键结合在一起，达到缓释作用(史卫国，等．医学动物防制，1998，14(6)：4-6．)。

发明内容

本发明的目的在于研究一种驱避剂的缓释凝胶剂，即采用高分子化合物为载体，将驱蚊活性成分R2均匀分散在其中，制得具有延长驱避时间的缓释剂型，并提供这种驱蚊凝胶剂的制备方法。

本发明所述的驱蚊凝胶剂由驱蚊有效成分和凝胶载体构成，凝胶剂成分由下列质量百分比的组分构成：蚊虫驱避剂(R2) 5 % ~20 %、基质0.5 % ~1.5 %、中和碱0.8 % ~2 %、保湿剂5 % ~16 %、防腐剂0.2 % ~0.4 %、适量香精，其余为去离子水，共计100 %。

上述的蚊虫驱避剂(R2)为羟基香茅醛1, 2-丙二醇缩醛，是一种植物源萜类驱避剂；所述的凝胶基质是卡波姆940水性凝胶基质；所述的中和碱为三乙醇胺；所述的保湿剂为1,2 –丙二醇、甘油和透明质酸钠，是化妆品行业使用较广泛的保湿剂；所述的防腐剂是尼泊金酯类，是目前化妆品行业中使用最多、较为安全的防腐剂。

本发明中，采用卡波姆940为凝胶基质，因其在酸碱环境中比较稳定，但在离子存在下不稳定，所用本发明所用的水为去离子水。卡波姆940分子中含有52% ～ 68%的羧基，1 %的卡波姆水溶液的pH值为 2.5 ～3.0，而国标规定化妆品类产品酸碱值为中性，所以要加入中和碱中和，三乙醇胺是比较常用的中和碱，用量一般是卡波姆浓度的1.0 ~1.2倍。

本发明所述的驱蚊凝胶剂的制备方法由以下步骤组成：

(1)     将卡波姆940分次加入到适量的去离子水中，用均质机搅拌，搅拌后放置过夜，使其充分溶胀，在室温下操作。

(2)     向制备好的凝胶溶液中缓慢加入甘油、透明质酸钠和1,2-丙二醇，边加边搅拌。

(3)     再缓慢滴加适量的三乙醇胺、防腐剂和香料，充分混匀。