[发明专利]1-[4-[3-氨基-4-羟基-3-(羟甲基)丁基]苯基]-1-丙酮肟盐酸盐微乳软胶囊及其制备方法

说明书

 

技术领域

本发明涉及一种1-[4-[3-氨基-4-羟基-3-(羟甲基)丁基]苯基]-1-丙酮肟盐酸盐微乳软胶囊及其制备方法。

 

背景技术

现有技术中报道积雪草酸及其盐能够防治一些内脏器官的纤维化疾病，但是，相关的微乳软胶囊的药效并不理想，并且生物利用度极低，为最大化有效利用该药物，此现状亟待解决。

 

发明内容

本发明所要解决的技术问题是克服了现有积雪草酸及其盐微乳软胶囊的药效并不理想，且生物利用度极低的缺陷，提供一种具有良好生物利用度的1-[4-[3-氨基-4-羟基-3-(羟甲基)丁基]苯基]-1-丙酮肟盐酸盐微乳软胶囊及其制备方法。

本发明的1-[4-[3-氨基-4-羟基-3-(羟甲基)丁基]苯基]-1-丙酮肟盐酸盐微乳软胶囊配方含有1-[4-[3-氨基-4-羟基-3-(羟甲基)丁基]苯基]-1-丙酮肟盐酸盐、油相、乳化剂和助乳化剂，所述的1-[4-[3-氨基-4-羟基-3-(羟甲基)丁基]苯基]-1-丙酮肟盐酸盐、油相、乳化剂和助乳化剂质量比为1:（1~20）:（1~20）:（0.5~20）。

本发明中，所述的1-[4-[3-氨基-4-羟基-3-(羟甲基)丁基]苯基]-1-丙酮肟盐酸盐为本领域常规所述的1-[4-[3-氨基-4-羟基-3-(羟甲基)丁基]苯基]-1-丙酮肟盐酸盐，市售可得或按照本领域常规方法由积雪草酸原料提取获得。

本发明中，所述的油相为本领域常规所用的油相，较佳的为乙二醇、乙腈、乙酰化单甘油酯、乙酸乙酯、乙酸甲酯、乙酸异戊酯、乙酸戊酯、乙醇、无水乙醇、变性乙醇、稀醇、乙醚、二乙二醇二硬脂酸酯、三乙二醇二月桂酸酯、三乙二醇单肉桂酸酯、二乙二醇单月桂酸酯、二乙二醇单硬脂酸酯、三乙二醇二辛酸酯、二甲苯、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、十二烷基甲基亚砜、二异丙胺、二氯甲烷、二硫化碳、二缩三乙二醇、二缩水甘油醚、十四酸异丙酯、2,3-丁二酮、1,3-丁二醇、1,4-丁二醇、丁酮、三甘油辛癸酸酯、三甘油单油酸酯、三甘油单硬脂酸酯、六甘油单硬脂酸酯、十甘油四油酸酯、十甘油八油酸酯、十甘油十油酸酯、十甘油十硬脂酸酯、六甘油二硬脂酸酯、二甘油单-2-已酸癸酯、三甘油单月桂酸酯、三氯乙烯、二氯乙烯、四氯乙烯、已烷、月桂氮卓酮、1-牫牛儿基-氮杂环庚-2-酮、1-法尼基-氮杂环庚-2-酮、丙二酸二乙酯、丙二醇、丙烷、丙烯碳酸酯、丙烯酸丁酯、丙烯酸甲酯、丙烯醇、丙酮、2-甲基-2,4-戊二醇、甲基异丁基甲酮、N-甲基-2-吡咯烷酮、甲醇、甲醛缩甘油、5-羟基二恶烷、4-羟基二恶烷、甘油、甘油二醋酸酯、甘油三醋酸酯、甘油单醋酸酯、四氢呋喃聚乙二醇醚、四氯乙烯、四氯化碳、玉米油、正丁醇、异丁醇、石油醚、异丙基肉豆蔻醇、异丙基棕榈酸酯、异丙醇、异丙醚、异辛烷、肉豆蔻醇、芝麻油、冰醋酸、邻二氯苯、邻苯二甲酸二乙酯、邻苯二甲酸二丁酯、邻苯二甲酸二甲酯、邻苯二甲酸二辛酯、豆油、杏仁油、花生油、苯、苯甲醛、环己烷、环氧氯丙烷、乳酸乙酯、乳酸丁酯、松节油、松油醇、油酸乙酯、叔戊醇、单乙醇胺、癸二酸二乙酯、癸二酸二丙酯、癸二酸二丁酯、癸二酸二正辛酯、癸酸乙酯、桃仁油、萜醇油、液体石蜡、菜籽油、氮甲烷、氯仿、琥珀酸乙酯、硬脂酸正丁酯、棉籽油、癸花籽油、蓖麻油、聚乙二醇、聚丙二醇、橄榄油、醋酸、L-薄荷油、磺化氢化蓖麻油和鲨烷中的一种或多种，更佳的为丙二醇、芝麻油、聚乙二醇和甘油中的一种或多种。