[发明专利]一种甲维盐聚乳酸微球悬浮剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于农药制备领域，具体涉及一种甲氨基阿维菌素苯甲酸盐聚乳酸微球悬浮剂及其制备方法。

背景技术

随着化学农药的使用，世界范围内的环境及生态平衡都遭到了严重的破坏。农药的毒性，残留及环境污染在我国非常严重，为了解决这一问题，一方面应加强对高效低毒，易生物降解和环境相容的新农药的研制，另一方面要研究，开发和使用绿色农药制剂。长期以来，农药乳油一直是农药制剂的重要剂型，而乳油含有大量的有机溶剂，对生产，贮运和使用等要求严格，否则容易发生中毒或产生药害，且大量的有机溶剂容易造成环境污染，这些问题已经引起国际上的广泛关注。

微胶囊（微球）是指用天然或者人工合成的高分子化合物作为壁材，把芯材包裹于其中，形成了一种贮库型结构微小胶囊，并且具有明显的囊壁，其直径大约在5～250mm。微球是指芯材溶解或分散在高分子材料中而形成的一种具有骨架型结构的球状实体。对易分解、光敏感、有配伍禁忌的农药，经微囊化后可以明显地提高稳定性。而液态农药微囊化以后，更便于贮存和应用，且微囊化的农药具有明显的缓释作用，这样可以增加其持效期，节约成本。此外，农药微囊化后可以有效的掩盖农药的特殊气味。

甲胺基阿维菌素苯甲酸盐(甲维盐)商品名为Proclaim○R(banleptm)，是从发酵产品阿维菌素B1合成的一种新型高效半合成抗生素杀虫剂，它具有超高效，低毒(制剂近无毒)，无公害，无残留等生物农药的特点，与阿维菌素相比较，首先，其杀虫活性提高1-3个数量级，对鳞翅目昆虫幼虫和许多其它种类害虫及螨类的活性非常高，既有胃毒作用又兼有触杀作用，在非常低的剂量(0.084~2g/ha)下具有良好的效果，并且在防治害虫过程中对益虫没有伤害，有利于进行对害虫的综合防治，另外其扩大了杀虫谱，降低了对人畜的毒性。

商品名称：甲氨基阿维菌素苯甲酸盐 英文名称：emamection benaoate。

化学名称：4-表 –4-脱氧-4-甲氨基阿维菌素苯甲酸盐原药；

分子式：Bla：C₄₉H₇₅NO₁₃C₇H₆O₂；Blb：C₄₈H₇₃NO₁₃C₇H₆O₂ 分子量：Bla：1008.26；Blb：994.23。

理化性质：甲氨基阿维菌素苯甲酸盐为白色或者淡黄色结晶粉末。熔点在141℃-146℃之间，易溶于甲醇，丙酮，微溶于水，不溶于已烷。其性质在通常储存条件下比较稳定，对紫外线反应不稳定。

 [0008] 毒性：本品二级Wistartr种大鼠急性经口毒性LD50雌性为100.00mg/kg、BW,雄性为147.00mg/kg、BW;急性经皮毒性LD50雌性为316.00mg/kg、BW，雄性为383.00mg、BW。

目前，甲维盐使用的主要剂型仍然是乳油，但乳油加工过程中所使用得苯类有机溶剂会对环境造成严重污染。而且在加工，储存，运输时存在很大的安全隐患。此外，甲维盐易光解，持效期比较短。所以，目前开发出具有一定含量的甲维盐缓释微球制剂具有十分重要的理论与实践意义。迄今，国内外在制备甲维盐缓释微囊过程中使用的主要壁材为聚脲、聚氨酯、聚酰胺、脲醛树脂等，但是这些壁材所具有的共同缺点是在环境中都不容易降解，如果长期的施用，同样也会给环境造成一定的压力。聚乳酸作为一种可以被生物降解的高分子材料，已经被广泛的应用在医药领域，并且还在药物缓释应用方面取得成功。因此本发明在借鉴了前人在药物研究某些方面的理论和研究成果以后，使用价格低廉的聚乳酸壁材制备了甲维盐缓释微球。本发明的甲维盐微球剂型，可以更加有助于提高其持效期，降低其光解速率，这样可以降低施药频率，节约成本，提高使用率。同时，本发明的甲维盐微球剂型毒力测定结果虽然与市售的甲维盐乳油剂型毒力相近，但是，本发明的甲维盐微球剂型避免了乳油剂型大量使用对环境有害的有机溶剂的缺点。通过实验筛选出了制备甲维盐缓释微球的最佳工艺条件，此为进一步使用聚乳酸来研制农用化学品提供科学的理论和实践依据。

发明内容

本发明的目的在于提供一种甲氨基阿维菌素苯甲酸盐聚乳酸微球悬浮剂及其制备方法，本发明配方独特，制备方法简单，效果显著，具备显著的经济和社会效益。

为实现上述目的，本发明采用如下技术方案：