[发明专利]一种新型左旋肉碱水凝胶贴剂及其制备方法

权利要求书

1.一种左旋肉碱水凝胶贴剂，其特征在于，以左旋肉碱为药物活性成分，由含药基质层、背衬层和保护层组成，其中所述含药基质包括水凝胶基质、左旋肉碱、促透剂和增粘剂，其中，左旋肉碱与水凝胶基质的质量份数比为1∶20～300，优选1∶50～150，促透剂的质量占水凝胶基质的1％～2％，增粘剂的质量占水凝胶质量的1％～5％；

所述促透剂为选自维生素、磷脂、脂肪酸及其脂、多元醇、胺、环糊精、氨基酸及其脂、大环化合物中的一种或几种；

所述增粘剂选自为魔芋胶、海藻酸钠、明胶、果胶、壳聚糖、透明质酸中的一种或几种；

所述水凝胶基质的组分及质量百分比为：5％-20％交联骨架材料、15％-35％保湿剂、0.05％-1％交联调节剂、0.05％-1％交联剂、1％-5％填充剂和50％-70％蒸馏水；

其中所述交联骨架材料选自下述至少一种：各种型号的聚丙烯酸、聚丙烯酸钠、聚丙烯酸钾、卡波姆树脂、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、聚乙烯基吡咯烷酮、聚丙烯酰胺；

所述保湿剂选自下述至少一种：丙三醇、丙二醇、山梨醇、丁二醇、聚乙二醇和/或他们的混合物；

所述交联调节剂选自下述至少一种：柠檬酸、苹果酸、乳酸、酒石酸、乙二胺四乙酸二钠、丁烯二酸和/或他们的混合物；

所述交联剂选自下述至少一种：氯化铝、甘羟铝、淀粉铝、明矾、氢氧化铝、硫酸钙、氯化钙、氢氧化钙；

所述填充剂选自下述至少一种：高岭土、淀粉、微粉硅胶、陶瓷粉；

所述背衬层的材料选自人造棉布、无纺布、复合铝箔、法兰绒中的一种；

所述保护层的材料选自聚丙烯膜、聚乙烯膜、玻璃纸、聚酯、防粘纸、含氟材料中的一种。

2.如权利要求1所述的左旋肉碱水凝胶贴剂，其特征在于，所述促透剂为水溶性维生素E和/或薄荷醇。

3.如权利要求1所述的左旋肉碱水凝胶贴剂，其特征在于，所述增粘剂为海藻酸钠或魔芋胶。

4.如权利要求1所述的左旋肉碱水凝胶贴剂，其特征在于，所述水凝胶基质的组分及质量百分比为：5％-10％交联骨架材料、20％-30％保湿剂、0.12％-1.0％交联剂、0.08％-1.0％交联调节剂、1％-2.5％填充剂和60％-70％蒸馏水。

5.一种制备如权利要求1所述的左旋肉碱水凝胶贴剂的方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：

1)、按照权利要求1所述的比例，将所述水凝胶基质中的交联骨架材料、填充剂、交联剂、交联调节剂加入到保湿剂中，室温下搅拌5～35分钟得到均匀分散相；

2)、按照权利要求1所述的比例，将增粘剂、左旋肉碱、促透剂加入到蒸馏水中，于60℃～95℃条件下恒速搅拌20～45分钟得到完全溶解的溶液相；

3)、恒速搅拌下将步骤1)中所得的均匀分散相与步骤2)中所得的溶液相混合，恒速搅拌10～35分钟至混合均匀，然后于75℃烘干5～20分钟得到含药基质；

4)、将步骤3)制得的含药基质均匀涂布在背衬层上，盖上保护层后制备成型，再经过灭菌后按照规格进行制备、筛选、质检和包装。

6.如权利要求5所述的制备左旋肉碱水凝胶贴剂的方法，其特征在于，所述步骤4)中的制备成型为模压成型、涂布成型或挤压成型。