[发明专利]九节龙皂苷用于制备治疗人脑胶质瘤药物的应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种已知的药物新用途，特别是九节龙皂苷用于制备治疗人脑胶质瘤药物的应用。

背景技术

川产九节龙（ardiseapusilla，A·DC）系紫金牛科紫金牛属植物的全草，九节龙皂苷（ardipusilloside，A·DS）是从该全草中分离出的单体，分子式为C₅₃H₈₆O₂₂·2H20，分子量为1074^[1]，经初步药理试验研究表明A·DS具有提高免疫功能的作用并抑制肿瘤细胞增殖和转移，申请人从上世纪九十年代开始对川产九节龙进行研究，并以川产九节龙为原料，经醇提、减压浓缩，萃取、低压层析，洗脱等一系列提取方法，得到九节龙皂甙，经实验证明，九节龙皂甙对肿瘤细胞的基因复制有抑制作用，而口腹给药ＬＤ₅₀约为最小有效量的12倍，能够作为制备抗肿瘤药物，并获得中国专利（专利号：ZL99115731.1）。以下是申请人检索的参考文献：

[1]Zhang Q H，WangXJ，Miao Z C，et a1．Studies on the saponin constituents of jiujie long[J]，ActaPhamaceuticaSinica，1993，28：673。

[2]陶小军，龙静文，贺建宇，等ADS—I的抗肿瘤作用和免疫调节作用[J]，中国药理学报，2005，21：1070。

[3]梁克明，王四旺，王晓娟，ADS对Hale细胞生长的抑制作用[J]，第三军医大学学报，2002，24：725。

[4]陶小军，王佩贤，杨孝江等，ADSI对小鼠Lewis肺癌和裸鼠肝癌SMMC一7721的抑制作用[J]，中药材，2005，28：574。

[5]Woo D H，Han IS，Jung G．Mefenamic acid-induced apoptosis in human liver cancer cell-lines through caspase-3 pathway[J]，Life Sci，2004，75：2439。

[6]Liang XH，Jackson S，Seaman M，et a1．Induction of autophagy and inhibition of tumorigenesis by beclin 1．Nature，1999，402：672-676。

[7]Kihara A，Kabeya Y，Ohsumi Y，et al.Beclin-phosphatidylinositol 3-kinase complex functions at the trails-G0lgi network．EMBO Rep，2001，2：330-335。

[8]Kabeya Y，Mizushima N，Ueno T，et a1．LC3，a mammalian homologue of yeast Apg8p，is localized in autophagosome membranes after processing．EMB0J，2000，19：5720-5728。

[9]梁克明，王四旺，ADS对8株细胞的抑制作用[J]，第四军医大学学报，2001，22：671。

发明内容

近年来，申请人在对九节龙皂甙的进一步研究发现，其抗癌机制可能与诱导细胞凋亡有关^[2、3]，经申请人研究证明，九节龙皂苷可抑制人脑胶质瘤细胞系U87MG、U251MG、U373MG、SHG-44MG生长并导致其发生凋亡、自噬性细胞死亡，并探讨了细胞发生凋亡、自噬性细胞死亡与时间及剂量的关系，为人脑胶质瘤的诊治提供现实依据。

附图说明

图1（a）、（b）、（c）、（d）分别是不同浓度A·DS作用于U87MG、U251MG、U373MG、SHG-44MG细胞（24、48、72h）后对存活的影响；其中，（a）是A·DS作用于U251MG细胞，（b）是A·DS作用于U87MG细胞，（c）是是A·DS作用于U373MG细胞，（d）是A·DS作用于SHG-44MG细胞。

图2是ADS随浓度变化对U87MG、U251MG、U373MG、SHG-44MG细胞凋亡的影响；其中：