[发明专利]奥兰西丁水溶液及其制备方法和消毒剂

说明书

本申请是申请日为2004年5月25日、申请号为200480014619.2(国际申请号为PCT/JP2004/007434)、发明名称为“奥兰西丁水溶液及其制备方法和消毒剂”的申请的分案申请。

技术领域

[1]本发明涉及含有奥兰西丁(olanexidine)的水溶液、制备该水溶液的方法以及含有该水溶液的消毒剂。

背景技术

[2]奥兰西丁是具有高杀菌活性的化合物，化学名称为1-(3，4-二氯苯甲基)-5-辛基双胍。已经对含有奥兰西丁盐酸盐作为活性成分的杀菌剂进行了研究(参见日本专利No.2662343等)。

[3]奥兰西丁极难溶于水中，迄今已知的奥兰西丁的盐也难溶于水。例如，已经测得奥兰西丁盐酸盐在0℃时的水中溶解度小于0.05％(W/V)，并且游离奥兰西丁的溶解度量级比该值还小。因此，不能期望仅含有溶解于其中的奥兰西丁的水溶液具有足够的杀菌活性，而且杀菌活性取决于奥兰西丁可以沉淀出来的条件。

[4]具体而言，在制备奥兰西丁水性制剂的情况下，为了使奥兰西丁的浓度足以表现出有效的杀菌活性，并且为了减少奥兰西丁沉淀出来的可能性，认为有必要使用溶解助剂如表面活性剂。

发明概述

[5]本发明的目的是提供含有奥兰西丁的水溶液及其制备方法和包含该水溶液的消毒剂(或消毒组合物)，其中奥兰西丁的浓度足以表现出有效的杀菌作用，并且即使在高浓度下也是稳定的而不会发生奥兰西丁的沉淀。

[6]本发明人进行了大量研究以实现上述目的，并且因此成功获得了含有奥兰西丁浓度为至少0.1％(W/V)的奥兰西丁水溶液。更具体而言，例如，本发明人使用碱的水溶液中和或碱化奥兰西丁酸加成盐悬浮液以获得游离形式的奥兰西丁，用水充分清洗游离奥兰西丁以去除已形成奥兰西丁酸加成盐的酸和该酸的碱盐，然后将游离奥兰西丁加入到葡糖酸水溶液中。所得水溶液是含有奥兰西丁的稳定溶液，其中奥兰西丁的浓度远远高于使用除葡糖酸之外的酸使游离奥兰西丁或奥兰西丁的盐溶解于水中所获得的浓度。使用该水溶液，就不必再使用表面活性剂。基于这些发现，本发明人进行了深入研究并且完成了本发明。

[7]注意到在日本专利No.2662343中，列出了多种酸作为与单双胍(monobiguanide)衍生物形成酸加成盐的酸，其中包括葡糖酸。然而，在日本专利No.2662343中，没有特别指出奥兰西丁的葡糖酸盐，也没有分离出这种盐，并且没有公开这种盐的溶液。此外，没有关于这种盐在水中的溶解度的暗示。

[8]具体地，本发明涉及下列水溶液、其制备方法、消毒剂(或消毒组合物)等。

(1)含有奥兰西丁和至少等摩尔量葡糖酸的水溶液，基本上不含除葡糖酸之外的酸和所述酸(即：除葡糖酸之外的酸)的盐。

(2)根据上述(1)的水溶液，其中奥兰西丁的浓度为0.1-20％(W/V)。

(3)根据上述(2)的水溶液，其中奥兰西丁的浓度为10-20％(W/V)。

(4)制备根据上述(1)-(3)中任一项的水溶液的方法，包括用碱的水溶液中和或碱化奥兰西丁酸加成盐的水悬浮液以沉淀出固体、用水洗涤沉淀出的固体以及随后将洗涤过的固体溶解于葡糖酸水溶液中。

(5)根据上述(4)的方法，其中在20-30℃的温度下进行中和或碱化。

(6)包含根据上述(1)-(3)中任一项的水溶液的消毒剂。

(7)根据上述(6)的消毒剂，其中所述消毒剂是水性制剂。

(8)根据上述(7)的消毒剂，其中奥兰西丁的浓度为0.001-20％(W/V)。

(9)根据上述(6)的消毒剂，其中所述消毒剂是醇制剂。

(10)根据上述(9)的消毒剂，其中奥兰西丁的浓度为0.001-6％(W/V)。

(11)根据上述(6)-(10)中任一项的消毒剂，还含有聚亚烷基二醇。

(12)根据上述(11)的消毒剂，其中聚亚烷基二醇的浓度为0.5-10％(W/V)。

(13)根据上述(11)或(12)的消毒剂，其中聚亚烷基二醇是聚氧乙烯-聚氧丙烯二醇或聚乙二醇。

(14)含有奥兰西丁的水溶液，其中奥兰西丁的浓度是至少0.1％(W/V)。

(15)葡糖酸用于使奥兰西丁溶解于水中的用途。

(16)给物体消毒或杀菌的方法，包括使物体与有效量的根据上述(6)-(13)中任一项的消毒剂接触。

(17)根据上述(6)-(13)中任一项的消毒剂用于消毒或杀菌的用途。