[发明专利]四种喜树碱-甾体新缀合物的合成及其应用有效

专利信息
申请号: 201210203105.8 申请日: 2012-06-19
公开(公告)号: CN102746360A 公开(公告)日: 2012-10-24
发明(设计)人: 申利群;黄素玉;唐勇;吴爱群;雷福厚 申请(专利权)人: 广西民族大学
主分类号: C07J17/00 分类号: C07J17/00;C07J73/00;A61K31/4745;A61K47/48;A61P35/00
代理公司: 广西南宁公平专利事务所有限责任公司 45104 代理人: 王素娥
地址: 530006 广西*** 国省代码: 广西;45
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摘要:
搜索关键词: 喜树碱 甾体新缀合物 合成 及其 应用
【权利要求书】:

1.四种喜树碱-甾体新缀合物,其特征在于,

1)第一种喜树碱-甾体新缀合物,名称为20(S)-O-3β-羟基-5-雄甾烯-17β-酰基喜树碱,简称 CPT-1,

其化学结构如下:

,    R1的结构:

2)第二种喜树碱-甾体新缀合物,名称为20(S)-O-3β-乙酰氧基-5-雄甾烯-17β-酰基喜树碱,简称 CPT-2, 

其化学结构如下:

,    R1的结构:

3)第三种喜树碱-甾体新缀合物,名称为20(S)-O-雄甾-4-烯-17β-酰基喜树碱 ,简称 CPT-3,

其化学结构如下:

,    R1的结构:

4)第四种喜树碱-甾体新缀合物,名称为20(S)-O-4-氮杂-5α-雄甾-3-酮-17β-酰基喜树碱,简称 CPT-4,

其化学结构如下:

,    R1的结构:

2.20(S)-O-3β-羟基-5-雄甾烯-17β-酰基喜树碱的合成如下:其特征在于,以喜树碱和一系列甾体酸为原料,采用EDCI-DMAP偶合法,合成了喜树碱-甾体新缀合物 I,具体的合成方法按下列路线进行,该路线采用常规的有机合成反应:

具体是:将喜树碱、3β-羟基-5-雄甾烯-17β-羧酸、EDC HCl、DMAP按摩尔比为:1∶3∶3.6∶6在无水二氯甲烷中,氩气保护室温搅拌反应,TLC监控反应完后,有机层洗涤,然后用无水硫酸镁干燥,浓缩有机层,浓缩剩余物加压柱层析得到20(S)-O-3β-羟基-5-雄甾烯-17β-酰基喜树碱。

3.20(S)-O-3β-乙酰氧基-5-雄甾烯-17β-酰基喜树碱的合成如下:其特征在于,以喜树碱和一系列甾体酸为原料,采用EDCI-DMAP偶合法,合成了喜树碱-甾体新缀合物 I,具体的合成方法按下列路线进行,该路线采用常规的有机合成反应:

具体是:将喜树碱、3β-乙酰氧基-5-雄甾烯-17β-羧酸、EDC HCl、DMAP按摩尔比为:1∶3∶3.6∶6在无水二氯甲烷中,氩气保护室温搅拌反应。TLC监控反应完后,有机层洗涤,然后用无水硫酸镁干燥,浓缩有机层,浓缩剩余物加压柱层析得到20(S)-O-3β-乙酰氧基-5-雄甾烯-17β-酰基喜树碱。

4.20(S)-O-雄甾-4-烯-17β-酰基喜树碱的合成如下:其特征在于,以喜树碱和一系列甾体酸为原料,采用EDCI-DMAP偶合法,合成了喜树碱-甾体新缀合物 I,具体的合成方法按下列路线进行,该路线采用常规的有机合成反应:

具体是:将喜树碱、雄甾-4-烯-17β-羧酸、EDC HCl、DMAP按摩尔比为 1∶3∶3.6∶6在无水二氯甲烷中,氩气保护室温搅拌反应;TLC监控反应完后,有机层洗涤,然后用无水硫酸镁干燥,浓缩有机层,浓缩剩余物加压柱层析得到20(S)-O-雄甾-4-烯-17β-酰基喜树碱。

5.20(S)-O-4-氮杂-5α-雄甾-3-酮-17β-酰基喜树碱的合成如下:其特征在于,以喜树碱和一系列甾体酸为原料,采用EDCI-DMAP偶合法,合成了喜树碱-甾体新缀合物 I,具体的合成方法按下列路线进行,该路线采用常规的有机合成反应:

具体是:将喜树碱、4-氮杂-5α-雄甾-3-酮-17β-羧酸、EDC HCl、DMAP按摩尔比为 1∶3∶3.6∶6在无水二氯甲烷中,氩气保护室温搅拌反应;TLC监控反应完后,有机层洗涤,然后用无水硫酸镁干燥,浓缩有机层,浓缩剩余物加压柱层析得到20(S)-O-4-氮杂-5α-雄甾-3-酮-17β-酰基喜树碱。

6.如权利要求1所述的四种新的喜树碱-甾体新缀合物,其特征在于,所述四种新的喜树碱-甾体新缀合物具有抗肿瘤活性和脂溶性,该四种化合物应用在抗肿瘤药物的开发。

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