[发明专利]鸡矢藤水提取物、其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201210206469.1 申请日: 2012-06-19
公开(公告)号: CN102846784A 公开(公告)日: 2013-01-02
发明(设计)人: 吴彤;沈幸光;李燕;沈龙海;王鑫杰;周海凤;缪刘萍;张乐乐;安泳潼;尹蓓珮;庄昌龙 申请(专利权)人: 宁波大昌药业有限公司;上海医药工业研究院
主分类号: A61K36/74 分类号: A61K36/74;A61K31/7048;A61P19/06
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 陈长会;谢燕军
地址: 315502 浙江省*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 鸡矢藤 提取物 制备 方法 用途
【说明书】:

技术领域

发明涉及鸡矢藤水提取物、其制备方法和用途。

背景技术

鸡矢藤为茜草科鸡矢藤属植物鸡矢藤Paederia scandens(Lour.)Merr.的地上部分或全草,为传统中草药,又名鸡屎藤、牛皮冻、解暑藤、狗屁藤、臭藤、清风藤等,鸡矢藤味苷酸、性平,入肝、胃、大肠经,有消食化积、祛风活血、止痛消肿的功效。分布于中国和东南亚多个国家,国内外对鸡矢藤的药理作用和鸡矢藤临床应用研究主要集中在抗炎、镇痛和治疗消化系统疾病。近年来的化学成分研究表明鸡矢藤中主要含有含硫的环烯醚萜苷类化合物,有鸡矢藤苷、鸡矢藤苷酸和多种含硫的环烯醚萜苷二聚体。

CN101129524涉及一种鸡矢藤提取物,该申请用含乙醇(20%~95%)溶剂提取鸡矢藤药材,并指出该方法的提取物中主要含有鸡屎藤苷(10-90%)和鸡屎藤苷酸甲酯(10-90%)。然而,该申请公开的方法操作繁琐、能耗高。

发明内容

本发明的第一个目的是提供一种鸡矢藤水提取物,所述提取物含有环烯醚萜苷类化合物,其特征在于所述环烯醚萜苷类化合物含有8.00-60.0%的鸡矢藤苷酸。

根据本发明的一个优选的实施方式,所述环烯醚萜苷类化合物含有15.0-50.0%,更优选18-40%的鸡矢藤苷酸。

根据本发明的一个优选的实施方式,所述环烯醚萜苷类化合物主要由0.015-5.00%的鸡矢藤次苷甲酯、0.05-8.00%的车叶草苷酸、0.005-8.00%的交让木苷、8.00-60.0%的鸡矢藤苷酸、0.10-9.0%鸡矢藤苷酸甲酯、0.10-10.0%的鸡矢藤苷和其它环烯醚萜类化合物组成。本发明鸡矢藤水提取物中鸡矢藤次苷甲酯、车叶草甘酸、交让木苷、鸡矢藤苷酸、鸡矢藤苷、鸡矢藤苷酸甲酯的含量测定可用常规的高效液相色谱法(HPLC)测定及控制。

本发明的第二个目的是提供所述鸡矢藤水提取物的制备方法,该方法包括如下步骤:

a)鸡矢藤药材或饮片经水提取得提取液;

b)提取液浓缩后加甲醇或乙醇或静置沉淀,得上清液;

c)上清液浓缩无醇味后上大孔吸附树脂层析,依次用水和不同浓度乙醇洗脱,收集洗脱液,回收乙醇,减压干燥,得鸡矢藤水提取物;

d)任选地,c)步骤中所得的鸡矢藤水提取物再加入甲醇或乙醇,过滤,浓缩,干燥,从而得到纯化鸡矢藤水提取物。

根据本发明的一个优选的实施方式,b)步骤中所述甲醇或乙醇的浓度为90-100%。

根据本发明的一个优选的实施方式,b)步骤中所述大孔吸附树脂的重量为鸡矢藤药材或饮片重量的1-10倍。

根据本发明的一个优选的实施方式,c)步骤中依次用水、5-40%的乙醇(优选30%的乙醇)洗脱。根据本发明的一个更优选的实施方式,c)步骤中依次用水、40-95%的乙醇(优选50%的乙醇)洗脱。根据本发明的一个特别优选的实施方式,c)步骤中依次用水、30%乙醇、50%乙醇洗脱。根据本发明的一个最优选的实施方式,c)步骤中依次用水和30%乙醇洗脱。

根据本发明的一个优选的实施方式,c)步骤中所述洗脱中,水和乙醇分别洗脱大孔吸附树脂1-15柱体积。

根据本发明的一个优选的实施方式,c)步骤中所述洗脱中,水的洗脱流速为0.2-3柱体积/小时,乙醇的洗脱流速为0.5-3柱体积/小时。

本发明c)步骤中所述的大孔吸附树脂可以使用非极性大孔吸附树脂、中等极性大孔吸附树脂或极性大孔吸附树脂;优选使用非极性大孔吸附树脂或中等极性大孔吸附树脂。

所述非极性大孔吸附树脂的型号例如可以包括:AB-8、ADS-4、ADS-8(南开树脂),SPD-100、SPD-300、SPD-400、SPD-450、SPD-500、SPD-600、SPD-700、SPD-850(宝恩公司),D101、LSA-20、XAD-5、HP-10(蓝晓公司)和D101(天津市海光化工有限公司)。

所述中等极性大孔吸附树脂的型号例如可以包括:DM-130、DM-11(山东鲁抗),LSA-40、LSA-10(蓝晓公司),SPD-800(宝恩公司),HZ-806(华震树脂),ADS-17(南开树脂)和860021(山东鲁抗医药股份有限公司树脂分厂)。

根据本发明的一个优选的实施方式,c)步骤中所述大孔吸附树脂为D101或860021大孔吸附树脂。

根据本发明的一个优选的实施方式,d)步骤中所述甲醇或乙醇的浓度为90-100%,优选95%。

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