[发明专利]噁唑烷酮抗生素有效
| 申请号： | 201210209027.2 | 申请日： | 2008-04-11 |
| 公开（公告）号： | CN102746296A | 公开（公告）日： | 2012-10-24 |
| 发明（设计）人： | 丹尼尔·比尔;克里斯蒂安·哈伯舒兰;乔治·吕迪;吉恩-菲利普·苏里维特;科内丽亚·扎姆布朗恩·埃科林 | 申请（专利权）人： | 埃科特莱茵药品有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D491/052;C07D498/04;C07D513/04;C07D519/00;C07D413/14;C07D417/14;A61K31/454;A61K31/4545;A61K31/5025;A61K31/538;A61K31/5383 |
| 代理公司： | 上海胜康律师事务所 31263 | 代理人： | 李献忠 |
| 地址： | 瑞士阿*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 噁唑烷酮 抗生素 | ||
1.一种式(IN)化合物，
其中，
R1表示氢、烷氧基、卤素或氰基；
U、V、W及X中的一或两个表示N，而其余各表示CH，或在X的情况中表示CRa；
Ra表示氢或卤素；
R6表示氢或(C1-C4)烷基；
A表示N；
˙B表示CH；D表示NRc；E表示CH2、CO或CH2CH2；R2、R3、R4与R5各表示H，且Rc表示H或(C1-C4)烷基，或Rc、R3、R4及R5各表示H，且R2表示选自羟基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷氧基-羰基及羧基；m表示整数1，且n表示整数0；或
˙B表示CH；D表示*-CH(Rd)-N(Re)-，其中星号表示连接至B的键；E表示CH2或CO；Rd、R2、R3、R4及R5各表示H，且Re表示H或(C1-C4)烷基，或Rd、Re、R3、R4及R5各表示H，且R2表示羟基；m表示整数1，且n表示整数0；或
˙B表示CH，D表示*-CONH-，其中星号表示连接至B的键，E表示CH2，R2、R3、R4及R5各表示H，m表示整数1，且n表示整数0；或
˙B表示CH，D表示NH，E表示CH2或CO，R2、R3及R5各表示H，且R4表示羟甲基，m表示整数0，且n表示整数1；或
˙B表示C(OH)，D表示*-CH2-NH-，其中星号表示连接至B的键，E表示CH2，R2、R3、R4及R5各表示H，m表示整数1，且n表示整数0；或
˙G表示未取代的苯基，在位置3或4上被单取代的苯基，或在位置3与4上被二取代的苯基，其中各取代基是独立选自(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、氟烷基、氟烷氧基、氰基、卤素及-NRN1RN2；或
G表示在位置5上被单取代的吡啶-2-基，其中所述取代基选自(C1-C4)烷基与氟烷基；或
G表示6,7-二氢-[1,4]二英并[2,3-c]哒嗪-3-基；或
G表示选自以下的基团：
及
其中，
Rh表示氢或氟；
M表示CH或N；且Q与Q'是独立表示O或S；且
RN1与RN2是独立表示(C1-C4)烷基，或与它们携带的氮一起形成吡咯烷环；
或所述化合物的盐。
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