[发明专利]菲并喹喏里西啶生物碱衍生物及其盐以及它们的制备、抗植物病毒和抗癌活性有效

专利信息
申请号: 201210209130.7 申请日: 2012-06-25
公开(公告)号: CN103509029A 公开(公告)日: 2014-01-15
发明(设计)人: 汪清民;王兹稳;冯安政;王力钟;刘玉秀;崔明波 申请(专利权)人: 南开大学
主分类号: C07D491/147 分类号: C07D491/147;C07D471/04;A01P1/00;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 300071 天津市卫津路*** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 喹喏里西啶 生物碱 衍生物 及其 以及 它们 制备 植物 病毒 抗癌 活性
【权利要求书】:

1.如下通式所示结构的菲并喹喏里西啶生物碱衍生物(I)及其盐(II),

其特征在于优选的通式I和II所示的化合物是:

2,3-二甲氧基-6,7-亚甲二氧基-菲-[9,10-b]-喹喏里西啶(I-a-1);

6,7-二甲氧基-2,3-亚甲二氧基-菲-[9,10-b]-喹喏里西啶(I-a-2);

6,7-二甲氧基-2,3-亚乙二氧基-菲-[9,10-b]-喹喏里西啶(I-a-4);

2,3-二甲氧基-6,7-亚乙二氧基-菲-[9,10-b]-喹喏里西啶(I-a-6);

2,3-二甲氧基-6-苄氧基-菲-[9,10-b]-喹喏里西啶(I-a-8);

6-羟基-2,3-二甲氧基-菲-[9,10-b]-喹喏里西啶(I-a-9);

2,3-二甲氧基-6-环丙基甲氧基-菲-[9,10-b]-喹喏里西啶(I-a-10);

2,3,6,7-四乙氧基-菲-[9,10-b]-喹喏里西啶(I-a-11);

2,3,6,7-四苄氧羰酰氧基-菲-[9,10-b]-喹喏里西啶(I-b-1);

2,3,6,7-四乙氧羰酰氧基-菲-[9,10-b]-喹喏里西啶(I-b-2);

2,3,6,7-四乙酰氧基-菲-[9,10-b]-喹喏里西啶(I-b-3);

2,3,6,7-四苯甲酰氧基-菲-[9,10-b]-喹喏里西啶(I-b-4);

2,3,6,7-四叔丁酰氧基-菲-[9,10-b]-喹喏里西啶(I-b-5);

2,3,6,7-四(二甲基氨基甲酰氧基)-菲-[9,10-b]-喹喏里西啶(I-b-6);

2,3,6,7-四(2-乙氧基-2-氧代乙氧基)-菲-[9,10-b]-喹喏里西啶(I-b-7);

2,3,6,7-四甲氧基-菲-[9,10-b]-喹喏里西啶-9-甲酸乙酯(I-d-1);

2,3,6,7-四甲氧基-菲-[9,10-b]-喹喏里西啶-9-甲醇(I-d-2);

2,3-二甲氧基-6,7-亚甲二氧基-菲-[9,10-b]-喹喏里西啶盐酸盐(II-2);

6,7-二甲氧基-2,3-亚甲二氧基-菲-[9,10-b]-喹喏里西啶盐酸盐(II-3);

6-羟基-2,3-二甲氧基-菲-[9,10-b]-喹喏里西啶盐酸盐(II-4);

2,3,6,7-四羟基-菲-[9,10-b]-喹喏里西啶盐酸盐(II-5);

2,3,6,7-四乙氧基-菲-[9,10-b]-喹喏里西啶盐酸盐(II-6);

2,3,6,7-四甲氧基-菲-[9,10-b]-喹喏里西啶二氯乙酸盐(II-10);

2,3,6,7-四甲氧基-菲-[9,10-b]-喹喏里西啶对甲苯磺酸盐(II-12);

2,3,6,7-四甲氧基-菲-[9,10-b]-喹喏里西啶水杨酸盐(II-13);

2,3,6,7-四甲氧基-菲-[9,10-b]-喹喏里西啶甲烷磺酸盐(II-15);

2,3,6,7-四甲氧基-菲-[9,10-b]-喹喏里西啶(D)樟脑磺酸盐(II-17);

2,3,6,7-四甲氧基-菲-[9,10-b]-喹喏里西啶苹果酸盐(II-18);

2,3,6,7-四甲氧基-菲-[9,10-b]-喹喏里西啶马来酸盐(II-19)。

2.权利要求1所述的菲并喹喏里西啶生物碱衍生物(I)及其盐(II),其特征在于优选化合物与已知化合物相比具有突出优点,具体表现在:(1)光、热稳定性明显增强,同等条件下用日光灯照射或控温80℃持续24小时后用核磁定性检测,上述化合物没有发生变化,而对照样品(R)-Cryptopleurine大部分已经分解;(2)水溶解增强,对照样品(R)-Cryptopleurine几乎不溶于水,而优选化合物通过成盐或引入修饰基团改善了水溶解性;上述两点对化合物在农药上的应用具有至关重要的作用。

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