[发明专利]生物碱类化合物及其在制备抗补体药物中的用途有效

专利信息
申请号: 201210211820.6 申请日: 2012-06-25
公开(公告)号: CN103508919A 公开(公告)日: 2014-01-15
发明(设计)人: 程志红;陈道峰;杜冬生 申请(专利权)人: 复旦大学
主分类号: C07C235/34 分类号: C07C235/34;C07C231/24;A61K31/165;A61P37/02;A61P19/04;A61P29/00;A61P11/00
代理公司: 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 代理人: 吴桂琴
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 生物碱 化合物 及其 制备 补体 药物 中的 用途
【权利要求书】:

1.式I结构的活性生物碱类化合物:

其中,当R1=H,R2=H,R3=H时,化合物为N-p-香豆酰酪胺(paprazine,1);

当R1=CH3,R2=H,R3=OH时化合物为N-反式-对羟基苯乙基阿魏酰胺(2);

当R1=H,R2=CH3,R3=OH时化合物为7'-(3',4'-dihydroxyphenyl)-N-[(4-methoxy phenyl)ethyl]propenamide(3);

当R1=

R2=CH3,R3=OCH3时,化合物为cannabisin F(4)。

2.按权利要求1所述的式I结构的活性生物碱类化合物,其特征在于,其通过下述方法制备,

取干燥的紫花地丁全草,粉碎,用95%乙醇室温冷浸,合并提取液并浓缩至无醇味,浸膏加水稀释,依次以等体积石油醚60-90°C、乙酸乙酯、正丁醇萃取,合并乙酸乙酯萃取液并浓缩至干,得乙酸乙酯萃取物;乙酸乙酯萃取部位经硅胶柱色谱分离,依次以石油醚-丙酮:石油醚,50:1,30:1,20:1,10:1,5:1,1:1梯度洗脱,得到流份,取其中的流份再经硅胶柱色谱:石油醚-乙酸乙酯为洗脱剂,30:1,20:1,15:1,10:1,5:1和Sephadex LH-20:氯仿-甲醇,1:1纯化,分离得到化合物N-p-香豆酰酪胺(paprazine,1)、化合物反式-对羟基苯乙基阿魏酰胺(N-trans-feruloyltyramine,2)、化合物7'-(3',4'-dihydroxyphenyl)-N-[(4-methoxy-phenyl)ethyl]propenamide(3)和化合物cannabisin F(4)。

3.权利要求1的式I结构的活性生物碱类化合物在制备抗补体药物中的用途。

4.按权利要求3的用途,其特征在于,所述的抗补体药物是治疗因补体系统的过度激活引发的系统性红斑狼疮的药物。

5.按权利要求3的用途,其特征在于,所述的抗补体药物是治疗因补体系统的过度激活引发的类风湿性关节炎的药物。

6.按权利要求3的用途,其特征在于,所述的抗补体药物是治疗因补体系统的过度激活引发的急性呼吸窘迫综合征的药物。

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