[发明专利]一种治疗骨质疏松多肽的制备方法无效

专利信息
申请号: 201210213044.3 申请日: 2012-06-26
公开(公告)号: CN102731643A 公开(公告)日: 2012-10-17
发明(设计)人: 肖庆;刘建;马亚平;袁建成 申请(专利权)人: 深圳翰宇药业股份有限公司
主分类号: C07K14/635 分类号: C07K14/635;C07K1/20;C07K1/06;C07K1/04
代理公司: 深圳市深佳知识产权代理事务所(普通合伙) 44285 代理人: 唐华明
地址: 518057 广东省深圳市南山区*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 治疗 骨质 疏松 多肽 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种特立帕肽的制备方法,其特征在于,制备组成特立帕肽的各肽树脂片段,将各肽树脂片段在固相上逐步偶联得到特立帕肽树脂,然后裂解得到特立帕肽粗品,纯化得到产品特立帕肽。

2.根据权利要求1所述制备方法,其特征在于,所述制备方法具体包括以下步骤:

A)制备组成特立帕肽的5个肽片段:肽树脂片段1、侧链保护肽片段2,侧链保护肽片段3、侧链保护肽片段4和侧链保护肽片段5,其中所述肽树脂片段1为特立帕肽序列34-26位氨基酸,所述侧链保护肽片段2为特立帕肽序列25-21位氨基酸,所述侧链保护肽片段3为特立帕肽序列20-13位氨基酸,所述侧链保护肽片段4为特立帕肽序列12-7位氨基酸,所述侧链保护肽片段5为特立帕肽序列6-1位氨基酸;

B)将侧链保护肽片段2和肽树脂片段1偶联得到肽树脂Ⅰ;

C)将侧链保护肽片段3和肽树脂Ⅰ偶联得到肽树脂Ⅱ;

D)将侧链保护肽片段4和肽树脂Ⅱ偶联得到肽树脂Ⅲ;

E)将侧链保护肽片段5和肽树脂Ⅲ偶联得到肽树脂Ⅳ;

F)肽树脂Ⅳ裂解得到特立帕肽粗品

G)特立帕肽粗品经纯化得到特立帕肽。

3.根据权利要求2所述制备方法,其特征在于,所述步骤A)中肽树脂片段1所用的固相载体为王树脂。

4.根据权利要求2所述制备方法,其特征在于,所述步骤A)中侧链保护肽片段2、侧链保护肽片段3、侧链保护肽片段4和侧链保护肽片段5分别由各片段的氨基酸偶联在树脂获得各片段的肽树脂,然后裂解制得。

5.根据权利要求4所述制备方法,其特征在于,所述步骤A)中侧链保护肽片段2、侧链保护肽片段3、侧链保护肽片段4和侧链保护肽片段5所用的固相载体为2-氯三苯甲基氯树脂。

6.根据权利要求4所述制备方法,其特征在于,所述步骤A)中肽树脂片段1、侧链保护肽片段2、侧链保护肽片段3、侧链保护肽片段4和侧链保护肽片段5的偶联剂为HOBT/DIC、PyBOP/HOBt/DIPEA或TBTU/HOBt/DIPEA。

7.根据权利要求4所述制备方法,其特征在于,所述步骤A)中侧链保护肽片段2、侧链保护肽片段3、侧链保护肽片段4、侧链保护肽片段5的裂解剂为TFE。

8.根据权利要求2所述制备方法,其特征在于,所述步骤B)-步骤E)中侧链保护肽与肽树脂偶联的偶联剂为HOBT/DIC、PyBOP/HOBt/DIPEA或TBTU/HOBt/DIPEA。

9.根据权利要求2所述制备方法,其特征在于,所述步骤B)-步骤E)中侧链保护肽片段与肽树脂偶联的反应溶剂为DMF、DCM、NMP、DMSO中的一种或几种。

10.根据权利要求2所述制备方法,其特征在于,所述步骤F)中肽树脂Ⅳ裂解的裂解液为TFA与水体积比为95:5的混合溶液、TFA、DET、PHOH与水体积比为90:5:3:2的混合溶液或TFA、DET、TIS、PHOH与水体积比为80:5:5:5:5的混合溶液。

11.根据权利要求2所述制备方法,其特征在于,所述步骤G)中纯化为反相高效液相色谱纯化。

12.根据权利要求1所述制备方法,其特征在于,所述制备方法具体包括以下步骤:

1)制备组成特立帕肽的3个肽片段:肽树脂片段a、侧链保护肽片段b和侧链保护肽片段c,其中所述肽树脂片段a为特立帕肽序列34-26位氨基酸,所述侧链保护肽片段b为特立帕肽序列25-11位氨基酸,所述侧链保护肽片段c为特立帕肽序列10-1位氨基酸;

2)将侧链保护肽片段b和肽树脂片段a偶联得到肽树脂A;

3)将侧链保护肽片段3和肽树脂A偶联得到肽树脂B;

4)肽树脂B裂解得到特立帕肽粗品;

5)特立帕肽粗品经纯化得到特立帕肽。

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