[发明专利]一种吡喹酮脂质体冻干剂的制备方法

说明书

技术领域：

本发明涉及医药领域，特指广谱抗寄生虫病的医药领域。

背景技术：

吡喹酮为广谱抗寄生虫病药物。适用于各种血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病以及绦虫病和囊虫病。为治疗血吸虫病和多种寄生虫病的首选药物。但传统的吡喹酮存在用量大、代谢快、维持有效血药浓度时间短、给药次数多、毒副作用大，吡喹酮脂质体可以改善传统的吡喹酮的不足之处，但一般的吡喹酮脂质体存在保存时间短的缺陷，如果将吡喹酮脂质体经冷冻干燥技术处理后制成吡喹酮脂质体冻干剂，则可以顺利的解决此问题。

发明内容：

为弥补以上不足之处，本发明设计了一种吡喹酮脂质体冻干剂，克服了传统吡喹酮制剂的缺点。本发明的设计方案如下：一种吡喹酮脂质体冻干剂，由卵磷脂、胆固醇以及吡喹酮组成，其质量组成比和本发明的制备方法如下：

选取卵磷脂、胆固醇、吡喹酮按质量比磷脂97％-99％、胆固醇0.5％-1.5％、吡喹酮0.5％-1.5％配好原料药；最佳质量配比为磷脂98％、胆固醇1％、吡喹酮1％；

向上述称取的原料药中加适量氯仿和无水乙醇，使其完全溶解，混匀即可；

将上述所得的溶液置于梨形瓶中，减压旋转蒸发以除去其中有机溶剂，旋干至溶液在梨形烧瓶内壁形成一层均匀薄膜；其中减压蒸发时温度保持在35℃为最佳；

向梨形烧瓶中加入含有适量维生素E的水合介质，摇匀、静置0.5小时-2小时；静置的时间为1小时为最佳；

加入PBS液适量，再放入玻璃珠数枚，置回旋震荡器内，震摇1-2小时，洗膜至膜全部洗下为止，得牛奶状多室脂质体混悬液；

所得的牛奶状多室脂质体混悬液采用探头式超声波粉碎机进行短时超声，得吡喹酮小单室脂质体，装入棕色试剂瓶中，密闭，利用预冻，升华干燥和解析干燥原理制备吡喹酮脂质体冻干剂，冷冻保存。其中短时超声的时间为30秒最佳。

按照本发明的制作方法制作出来的吡喹酮脂质体冻干剂，充分发挥了吡喹酮的临床疗效，克服不足之处，本发明所产生的吡喹酮脂质体冻干剂，与吡喹酮传统制剂相比，在组织中释放速度慢、靶向性强、用药量少、应激小和疗效高等特点。

具体实施方式：

以下以本发明的具体实施例对本发明做进一步的解释说明。本发明所指的具体实施例中的一种吡喹酮脂质体冻干剂的制备方法如下：

选取卵磷脂、胆固醇、吡喹酮按质量比质量配比为磷脂98％、胆固醇1％、吡喹酮1％配好原料药；

向上述称取的原料药中加适量氯仿和无水乙醇，使其完全溶解，经拌匀后得溶液；

将所得的溶液置于梨形瓶中，35℃减压旋转蒸发以除去其中有机溶剂，旋干至溶液在梨形烧瓶内壁形成一层均匀薄膜；

向梨形烧瓶中加入含有适量维生素E的水合介质，摇匀、静置1小时；

加入PBS液适量，再放入玻璃珠数枚，置回旋震荡器内，震摇1-2小时，洗膜至膜全部洗下为止，得牛奶状多室脂质体混悬液；

所得的牛奶状多室脂质体混悬液采用探头式超声波粉碎机进行短时30秒超声，得吡喹酮小单室脂质体，装入棕色试剂瓶中，密闭，利用预冻，升华干燥和解析干燥原理制备吡喹酮脂质体冻干剂，冷冻保存，即制得吡喹酮脂质体冻干剂。

但以上仅为本发明的一种具体实施例，并非本发明保护的全部，一切在本发明精神范围内所做的等同变换，都将在本发明保护范围以内。