[发明专利]羽扇豆酮在制备预防或治疗糖尿病的产品中的应用

说明书

 

技术领域

本发明涉及五环三萜类化合物羽扇豆酮在制备预防或治疗糖尿病的产品中的应用。

背景技术

糖尿病是一种由于胰岛素分泌缺陷及(或)其生物学作用障碍引起的以高血糖为特征的代谢性疾病，糖尿病已经成为世界上继肿瘤、心脑血管病之后第三位严重危害人类健康的慢性疾病。

目前临床上用于治疗糖尿病的药物主要有双胍类、噻唑烷二酮类等，如双胍类的二甲双胍，主要作用是提高胰岛素的敏感性，增加葡萄糖的利用量，抑制肝葡萄糖的输出，增加胰岛素受体的数量和亲和力，减少肠道对葡萄糖的吸收，达到治疗作用；罗格列酮及吡格列酮作为胰岛素增敏剂，通过在骨骼肌、脂肪组织、肝脏改善胰岛素的敏感性而降低血糖。但都存在一定的局限性和不良反应，如体重增加、心衰、乳酸性酸中毒，长期使用可引起并发症等，如文迪雅，表现出更易增加患者心脏病突发和心脏衰竭的风险。目前美国已经限制该类药品的使用，同时这些药品将退出欧洲市场。因此，寻找新的副作用小的抗糖尿病药物成为国内外研究热点。

   在木榄Bruguiera gymnorrhiza (L.) Savigny.、鬼箭羽 Euonymus alatus (Thunb.) Sieb.、野葛Pueraria lobata (Willd) Ohwi、紫矿Butea monosperma (Lam.)等用于治疗糖尿病的植物中和资源丰富的盆架树 Winchia calophylla A.DC.和毛排钱草Phyllodium elegans (Lour.) Desv.等民族药用植物中含有羽扇豆烷型五环三萜类化合物羽扇豆酮。近年来的体外细胞研究表明，羽扇豆酮具有抑制α-葡萄糖苷酶、胆碱脂酶及蛋白酪氨酸磷酸酶1B活性与抗氧化作用，但这些关于羽扇豆酮的研究均在体外进行，当存在糖尿病的病理状态下，属五环三萜类化合物的羽扇豆酮在动物体内可能会发生生物转化，在体内能否发挥抗糖尿病作用，值得商榷。同时，判断一个产品能否应用于临床治疗糖尿病，是以其在体内能否具有改善糖耐量、刺激胰岛素分泌或降低由于胰岛素抵抗导致的血清胰岛素升高现象，最终改善糖尿病的高血糖状况为主要依据和前提条件的，而国内外目前的研究尚未涉及羽扇豆酮在体内的抗糖尿病作用。

发明内容

本发明的目的在于，提供羽扇豆酮在制备预防或治疗糖尿病的产品中的应用。本发明经实验研究证实：羽扇豆酮对糖尿病的药理活性明显，安全可靠，可用于制备预防或治疗糖尿病的产品。

本发明采用如下的技术方案：羽扇豆酮在制备预防或治疗糖尿病的产品中的应用。

羽扇豆酮(lupenone)的化学结构为：

所述的羽扇豆酮，是从芭蕉根药材中提取得到的羽扇豆酮粗品或羽扇豆酮单体，其纯度大于90%。

所述羽扇豆酮的提取方法为：取新鲜或干燥的芭蕉根，用水或乙醇冷浸、渗漉、回流或超声提取1～6次，滤过，合并滤液，将滤液浓缩成浸膏；浸膏加入适量的水分散，用石油醚萃取1～8次至石油醚无色，再用乙酸乙酯萃取1～8次，回收乙酸乙酯得乙酸乙酯浸膏；浸膏用乙酸乙酯溶解后拌样，湿法装200目硅胶柱，用3～11倍柱体积石油醚冲洗，再用3～12倍柱体积的石油醚∶乙酸乙酯=100∶1洗脱、回收，得羽扇豆酮粗品；再用乙醇重结晶，即得羽扇豆酮单体。

前述产品为药物或保健品。

所述的药物或保健品优选为口服制剂。具体地说，以羽扇豆酮为活性成分，加入药用载体或赋形剂制成药物或保健品制剂。

例如：取羽扇豆酮适量，加入胶囊剂常用辅料，混匀，装入胶囊，包装，制成胶囊剂。

或取羽扇豆酮，加适量的增溶剂，研磨，加入少量水稀释，混匀，加入矫味剂和防腐剂，混匀，加水至规定量，过滤，混匀，分装，灭菌，制成口服液。

 或取羽扇豆酮，加入片剂常用辅料，混匀，制成颗粒，干燥，压片，制成片剂。

或取羽扇豆酮，加入颗粒剂常用辅料，制成颗粒，干燥，整粒，制成颗粒剂。

或取羽扇豆酮，加入丸剂常用辅料，整丸，干燥，制成丸剂。

或取羽扇豆酮，加入滴丸基质，混匀，滴制成丸，制成滴丸制剂。

也可以将羽扇豆酮与其它药用活性成分组合，加入药用载体或赋形剂制成药物组合物或保健品制剂。