[发明专利]D-谷氨酰-D-色氨酸钠结肠定位释药制剂及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201210214756.7 申请日: 2012-06-27
公开(公告)号: CN102727420A 公开(公告)日: 2012-10-17
发明(设计)人: 卢晓慧;黄怀;马亚平;袁建成 申请(专利权)人: 深圳翰宇药业股份有限公司
主分类号: A61K9/00 分类号: A61K9/00;A61K9/28;A61K38/05;A61P17/06
代理公司: 深圳市深佳知识产权代理事务所(普通合伙) 44285 代理人: 唐华明
地址: 518057 广东省深圳市南山区*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 谷氨酰 色氨酸 结肠 定位 制剂 及其 制备 方法
【说明书】:

技术领域

发明涉及多肽药物定位释药制剂领域,特别涉及D-谷氨酰-D-色氨酸钠结肠定位释药制剂及其制备方法。

背景技术

牛皮癣又叫做银屑病,是一种常见的慢性、顽固、易复发皮肤顽疾,其特征是在红斑上反复出现多层银白色干燥鳞屑,其特征是出现大小不等的丘疹,红斑,表面覆盖着银白色鳞屑,边界清楚,银白色鳞屑剥脱后会有出血点。好发于头皮、四肢伸侧及背部。牛皮癣虽不直接影响生命,但是病程长且难以治愈,对身体健康和身心健康有直接影响。牛皮癣是不传染的,但是牛皮癣发病原因比较复杂,病因尚未明确。近年来多数学者认为,与遗传、感染、代谢障碍、免疫功能障碍、内分泌失调,环境等有关。

目前西医多采用类固醇激素法、抑制DNA类药物、光线疗法(UAB)、抗肿瘤药物、免疫制剂、干扰素、维生素等治疗牛皮癣。

D-谷氨酰-D-色氨酸钠目前用于对于牛皮癣的治疗,临床疗效确切,适用人群广,毒副作用低,有较好的应用前景,目前主要采用注射D-谷氨酰-D-色氨酸钠或鼻腔喷雾给药的方式。长期注射给药,患者的顺应性差;长期鼻腔给药,对患者鼻腔纤毛具有毒副作用。因此,提供一种D-谷氨酰-D-色氨酸钠的给药方式,对于牛皮癣患者具有现实意义。

口服结肠定位给药系统是近些年发展起来的一种新型释药系统,是采用一种或多种技术制剂技术使药物经口服后在胃和小肠中不释放药物,到达结肠处释放药物,使药物发挥局部或全身治疗作用,提高用药安全性,降低毒副作用。由于结肠部位存在极少量的酶,且酶的活性很弱,因此,为口服蛋白质和多肽药物提供了很好的途径。根据释药机理的不同,目前口服结肠定位释药系统主要包括:pH控制型、时间控制型、菌群触发型和压力控制型。

pH控制型释药系统是利用胃肠道pH值差异设计的结肠定位给药制剂。胃肠道各部位的pH值不同,胃的pH值为1.0~2.0,小肠的pH值为6.8左右,结肠pH值为6.5~8.0。可以采用在pH>7.0条件下溶解的包衣材料对载药片芯进行包衣的方法,使药物到达结肠处释放。

时间控制型系统利用人体胃肠道系统转运时间相对稳定,一般药物口服经胃和小肠到达结肠部位的时间约为6~8小时,即所谓的时滞效应,可采用控释技术使药物口服后6~8小时释放,达到结肠定位的目的。

压力控制型系统利用人体胃肠道蠕动产生压力,在胃和小肠中有大量消化液,缓冲了内容物所受压力。在结肠中,水分被大量吸收,肠蠕动对物体产生直接压力,容易使物体破裂,利用这一原理制成压力控制型释药系统。

菌群触发性系统利用胃及肠道上段菌群活性低,植物多糖如果胶、海藻酸、壳聚糖等不能被降解吸收,而结肠部位含大量菌群和酶,能够降解植物多糖及其它共聚物。选用这些物质作为骨架或包衣材料,可保护药物达到结肠处定位释放。

但是上述口服结肠定位释药系统受体内多种因素的影响,导致定位不准确。因此,提供一种D-谷氨酰-D-色氨酸钠的结肠定位释药制剂具有重要意义。

发明内容

有鉴于此,本发明提供一种D-谷氨酰-D-色氨酸钠结肠定位释药制剂及其制备方法。该结肠定位释药制剂由片芯、pH控制层、菌群触发层组成。该结肠定位释药制剂能够实现结肠定位释药的目的,提高了D-谷氨酰-D-色氨酸钠的生物利用度,与注射给药和鼻腔给药相比,具有更好的混硬性和低毒性。

为了实现上述发明目的,本发明提供以下技术方案:

本发明提供了一种D-谷氨酰-D-色氨酸钠结肠定位释药制剂,其由片芯、pH控制层、菌群触发层组成;

片芯、pH控制层与菌群触发层的质量比为0.5~4:0.25~2:0.25~2;

片芯包括主药D-谷氨酰-D-色氨酸钠、稀释剂、粘合剂、崩解剂和润滑剂;pH控制层包括小肠溶材料、增塑剂和抗粘剂;菌群触发层包括菌群触发材料、增塑剂、渗透剂、抗粘剂。

作为优选,片芯中主药、稀释剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂的质量比为0.1~5:2~80:1~20:1~20:0.1~5。

作为优选,pH控制层中小肠溶材料、增塑剂、抗粘剂的质量比为10~70:5~30:10~30。

作为优选,菌群触发层中菌群触发材料、增塑剂、渗透剂、抗粘剂的质量比为5~70:5~20:5~20:10~30。

作为优选,pH控制层还包括第一溶媒。

优选地,pH控制层中的第一溶媒与pH控制层的质量百分比为5~60%。

作为优选,菌群触发层还包括第二溶媒。

优选地,菌群触发层中的第二溶媒与菌群触发层的质量百分比为5~60%。

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