[发明专利]肿柄菊内酯A及其衍生物治疗代谢疾病的用途有效

专利信息
申请号: 201210215567.1 申请日: 2012-06-27
公开(公告)号: CN102872006A 公开(公告)日: 2013-01-16
发明(设计)人: 林相儒 申请(专利权)人: 林相儒
主分类号: A61K31/365 分类号: A61K31/365;A61P3/10;A61P3/06;A61P13/12;A61P15/00;C07D493/18
代理公司: 北京银龙知识产权代理有限公司 11243 代理人: 钟晶;於毓桢
地址: 中国台*** 国省代码: 中国台湾;71
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摘要:
搜索关键词: 肿柄菊 内酯 及其 衍生物 治疗 代谢 疾病 用途
【权利要求书】:

1.一种式I化合物用于制备治疗代谢疾病的药物的用途:

其中,A、B分别为单键或双键;R1、R2、R3分别为氢基(H)、氢氧基(OH)或甲氧基(OCH3)。

2.如权利要求1所述的用途,其中该式I化合物为式II化合物:

式II。

3.如权利要求1所述的用途,其中式I化合物为式III化合物:

式III。

4.如权利要求1~3项中任一项所述的用途,其中该代谢疾病为糖尿病、高血糖症、高胆固醇症、或糖尿病患者的肾衰竭与性功能障碍。

5.如权利要求1~3项中任一项所述的用途,其中该式I化合物由五爪金英以水或有机溶剂萃取而得,其中该有机溶剂选自由醇类、酯类、烷类以及卤烷所组成的群组。

6.如权利要求1~3项中任一项所述的用途,其中该式I化合物作为PPARα的促效剂以达到降胆固醇的效果。

7.如权利要求1~3项中任一项所述的用途,其中该式I化合物是作为PPARγ的促效剂以达到治疗糖尿病的效果。

8.如权利要求1~3项中任一项所述的用途,其中该式I化合物作为LXRs的促效剂以达到降血糖、降胆固醇的效果。

9.如权利要求1~3项中任一项所述的用途,其中该式I化合物作为FXR的促效剂以达到治疗糖尿病、降胆固醇、改善糖尿病患者的肾衰竭与性功能障碍的效果。

10.如权利要求1所述的用途,其中当A为单键且B为双键时,或当A、B为双键时,该式I化合物可经由氢化反应后具有治疗糖尿病、高血糖症及高胆固醇症的用途。

11.一种五爪金英萃取物用于制备治疗代谢疾病的药物的用途,其中该五爪金英萃取物包含式I化合物:

其中,A、B分别为单键或双键;R1、R2、R3分别为氢基(H)、氢氧基(OH)或甲氧基(OCH3)。

12.一种用于治疗代谢疾病的医药组成物,其包括有效剂量的权利要求1的式I化合物以及药学上可接受的载体。

13.如权利要求12所述的医药组成物,其中该代谢疾病为糖尿病、高血糖症或高胆固醇症。

14.如权利要求12所述的医药组成物,其中该代谢疾病进一步包含糖尿病患者的肾衰竭与性功能障碍。

15.如权利要求12所述的医药组成物,其中该式I化合物由五爪金英以水或有机溶剂萃取而得,其中该有机溶剂选自于由醇类、酯类、烷类以及卤烷所组成的群组。

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