[发明专利]化合物6-糠基氨基嘌呤在制备抗血管性痴呆药物的应用

说明书

技术领域

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本发明涉及化合物6-糠基氨基嘌呤的新用途，具体涉及化合物6-糠基氨基嘌呤在制备抗血管性痴呆药物的应用。

 

背景技术

[0002] 血管性痴呆（vascular dementia，VD）是指在缺血性、出血性及慢性缺血缺氧性脑血管疾病引起的脑组织损害基础上，产生的以高级神经认知功能障碍为主的综合症。在欧洲及美国，VD是仅次于阿尔茨海默症(Alzheimer’s disease，AD)的第二位最常见痴呆，在亚洲及许多发展中国家，VD则较AD型痴呆常见。脑卒中是引起VD的主要因素，另年龄、文化素质、遗传以及其他导致全脑缺血、缺氧等因素也可以引起VD。脑部供血不足易导致神经细胞死亡，因为神经细胞大多依赖脑部血液提供葡萄糖和氧气存活，而神经细胞在发生缺血损伤时表现出一种迟发性死亡现象，即在暂时的缺血后到神经细胞发生死亡时有一个时间上的滞后，而这个滞后时间的长短取决于神经细胞的种类和缺血时间的长短。

化合物6-糠基氨基嘌呤是1956年Mliller在加热灭菌过的鲱鱼精子 DNA提取物中发现的一种具有促进细胞分裂活性的小分子化合物。它是一种非天然的细胞分裂素，俗称6-糠基氨基嘌呤，分子式C₁₀H₉N₅O。纯品为白色固体，熔点是265-266℃，系两性化合物。易溶于稀盐酸或稀碱溶液；难溶于水、乙醇、乙醚和丙酮。6-糠基氨基嘌呤，是植物细胞分裂素类物质，能够促进植物细胞的生长和分裂。

6-糠基氨基嘌呤是第一个被发现具有细胞分裂素作用的物质。除具有促进细胞分裂、分化、和生长的作用外，还具有延缓器官衰老，促进细胞分裂和调节细胞分化，等方面的作用。但是没有公开其具有抗血管性痴呆的功能。

发明内容

本发明的目的在于，提供化合物6-糠基氨基嘌呤用于制备抗动物和人体血管性痴呆药物的新用途，申请人通过大量的试验首次发现6-糠基氨基嘌呤具有抗动物血管性痴呆的作用，证明了该化合物6-糠基氨基嘌呤对动物和人也具有抗氧化损伤作用。可望被应用于提高脑组织抗氧化损伤能力药物的开发，也可被应用于抗衰老保健品的开发，如制成增强记忆力、抗疲劳、延缓脑组织衰老或者是术前保护药物，或者是系列能够增强抗血管性痴呆能力的药物。

所述的血管性痴呆是生理性脑氧化损伤、病理性脑氧化损伤或药物性脑氧化损伤。

所述的血管性痴呆是是指在缺血性、出血性及慢性缺血缺氧性脑血管疾病引起的脑组织损害基础上，产生的以高级神经认知功能障碍为主的综合症。

所述的血管性痴呆是临床上两种最主要的痴呆类型(血管性痴呆和阿尔茨海默症)之一。缺血性脑卒中增加痴呆发生的风险。

所述的药物性脑组织损伤是由D-半乳糖、过氧化氢、β-淀粉样蛋白、谷氨酸或苯妥英钠能够直接或间接引起自由基大量产生的化学药品引起的血管性痴呆。

所述的药物是能显著增加缺血期间低灌注脑血流，缩小脑梗塞体积(且有剂量效应关系)并且能显著改善缺血再灌后的神经行为学损伤症状；可以改善大鼠脑缺血后诱发的认知功能障碍。

这种药物可以用于目前所有剂型的开发应用，如制成粉剂、丸剂、片剂、针剂、冲剂、膏剂、纳米乳剂、胶囊或口服液。给药方式为口服给药、注射给药和透皮给药，用量限定在450mg/kg.b.w以内。

以下结合发明人给出的实验进一步验证本发明所述的6-糠基氨基嘌呤提高脑组织抗氧化损伤能力的新用途。

具体实施方式

试验例1

1  材料与方法

1.1 主要试剂