[发明专利]一种酒石酸美多洛尔、沙棘油纳米乳抗高血压药物

说明书

技术领域

本发明属于医药领域，涉及一种抗高血压药物酒石酸美多洛尔和沙棘油的新剂型，特别涉及一种酒石酸美多洛尔、沙棘油纳米乳抗高血压药物。

背景技术

[0002] 酒石酸美多洛尔（ Metoprolol Tartaric Acid），全称：1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸盐，分子式：(C₁₅H₂₅NO₃)2·C₄H₆O₆，分子量：684.8。本品为β受体阻滞剂，有较弱的膜稳定作用，无内源性拟交感活性。对心脏的β-受体有较大的选择性作用。较大剂量时对血管及支气管平滑肌的β₂受体也有作用。具有减慢房室传导，使窦性心率减慢的作用。并可减慢心率，减少心输出量，降低收缩压。本药属于2A类即无部分激动活性的β₁-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β₁-受体有选择性阻断作用，无PAA(部分激动活性)，无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与酒石酸美多洛尔（PP）相等，对β₁-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与酒石酸美多洛尔、阿替洛尔（AT）相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT。

现在心脑血管病发率高，死亡率高，已成为人类的第一号杀手，每年有1600多万人被心脑血管病夺去生命。国际上将其列在顽症系列中，尚未找到能够根本治愈的药物和方法。但多年的研究证实，心脑血管病的主要成因是动脉硬化（尤其是动脉粥样硬化），而动脉粥样硬化与高血脂症有着密切的关系，积极治疗高血脂症对防治心脑血管病有着重要的意义。

沙棘油从两个方面防治心脑血管疾病：一是积极降低血脂水平，二是滋养心脑血管、提高心脑血管的自身质量。

1、沙棘油含丰富的不饱和脂肪酸，其中油酸能降低血液中胆固醇含量；亚油酸能调节血压，降低血清胆固醇，预防心率不齐：亚麻酸可降低血压，溶解已沉积脂肪，促进代谢。这些不饱和脂肪酸还能抑制血小板聚集，防止血栓形成。

2、沙棘总黄酮等有效成分能直接清除氧自由基和羟自由基，能降低高血压、降低高血脂、降低血液粘稠度、抑制血小板聚集、软化血管、改善血液循环、防止动脉硬化、改善大脑供血供氧。

3、VE是一种强抗氧化剂，可促进新陈代谢，阻止血清中高密度脂蛋白胆固醇发生氧化反应，从而防止或减少胆固醇在心血管壁上的沉着，还能抑制不饱和脂肪酸氧化，并增强免疫功能。

4、磷脂、三萜类通过控制脂质合成酶，来抑制胆固醇合成，进而抑制脂质形成，并促进脂质转运和清除，加强细胞代谢。

5、甾醇是构成细胞膜的成份之一，能够促进细胞新陈代谢。其中，谷甾醇能把胆固醇和食物结合到一起，从而降低血清中胆固醇的含量。β-谷甾醇也是防止动脉粥样硬化的有效物质。

因而沙棘油具有抗辐射、抗癌变、抗衰老功效，能调节人体免疫功能，防止心血管疾病。同时它能消炎、止痛、杀菌，促进细胞再生，对皮肤、粘膜具有特殊的修复作用。

现在市场上已有如酒石酸美多洛尔片剂的降压药物，也有沙棘油的使用，虽然口服后能从胃肠道吸收，但吸收不完全，另外药物的溶出速率慢，生物利用度差，再加上酒石酸美多洛尔作用缓慢，使得酒石酸美多洛尔和沙棘油的药效无法得到利用。

发明内容

针对现有技术中存在的缺陷与不足，本发明的目的在于提供一种能将高效降压的水溶性药物酒石酸美多洛尔和脂溶性沙棘油结合起来，并且药物分布均匀、稳定性好、渗透性高、溶解度好、生物利用度高的酒石酸美多洛尔、沙棘油纳米乳抗高血压药物。

实现上述发明目的的技术方案是：一种酒石酸美多洛尔、沙棘油纳米乳抗高血压药物，其特征在于该药的粒径介于30.1～71.8nm之间,平均粒径为53.3nm ，其原料及各原料质量百分比为： 

酒石酸美多洛尔                     1％～20％

表面活性剂                         15％～40％

助表面活性剂                       1～25％

沙棘油                             1％～25％