[发明专利]一类蒽醌类化合物及其应用有效
申请号: | 201210218670.1 | 申请日: | 2012-06-28 |
公开(公告)号: | CN102731285A | 公开(公告)日: | 2012-10-17 |
发明(设计)人: | 张志超;李祥乾 | 申请(专利权)人: | 大连理工大学 |
主分类号: | C07C50/34 | 分类号: | C07C50/34;C07C46/00;C07C323/22;C07C319/14;A61K31/122;A61P35/00 |
代理公司: | 大连东方专利代理有限责任公司 21212 | 代理人: | 刘晓琴;李馨 |
地址: | 116024 辽*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 蒽醌类 化合物 及其 应用 | ||
1.一类蒽醌类化合物,所述化合物具有通式I的结构:
通式I中:
R1选自Br和XPh-(o,m,p)R3;
所述的X为O或S;R3选自H、卤素、C1~C6饱和或不饱和烷基,C1~C4烷氧基、氨基和苯基;
R2是H或OH。
2.如权利要求1所述的蒽醌类化合物,其特征在于所述的R1选自XPh-(o,m,p)R3。
3.如权利要求2所述的蒽醌类化合物,其特征在于所述的R3选自C1~C6饱和或不饱和烷基。
4.如权利要求3所述的蒽醌类化合物,其特征在于所述的R3选自C1~C4饱和或不饱和烷基。
5.如权利要求4所述的蒽醌类化合物,其特征在于所述的R3选自C1~C4饱和烷基。
6.如权利要求5所述的蒽醌类化合物,其特征在于所述的R3选自甲基、乙基、异丙基、仲丁基和异丁基。
7.权利要求1所述的蒽醌类化合物的制备方法,包括如下步骤:
a.以邻苯二甲酰亚胺为原料,经水解,溴化,脱水反应获得4-溴-邻苯二甲酸酐;
b.以熔融三氯化铝和氯化钠作为溶液,4-溴-邻苯二甲酸酐与邻苯二酚或邻苯三酚在160℃下反应4小时生成6-溴-2,3-二羟基蒽醌-9,10-二酮或6-溴-1,2,3-三羟基蒽醌-9,10-二酮;
c.以DMF为溶液,CuI为催化剂,K2CO3为缚酸剂,在140℃下,6-溴-2,3-二羟基蒽醌-9,10-二酮或6-溴-1,2,3-三羟基蒽醌-9,10-二酮与R1H反应生成式I的蒽醌类化合物。
8.权利要求1所述的的蒽醌类化合物在制备BH3类似物Bcl-2家族蛋白抑制剂中的应用。
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