[发明专利]一种水包油型索他洛尔、杜仲籽油纳米乳抗高血压药物

说明书

技术领域

本发明属于医药领域，涉及一种抗高血压药物索他洛尔和杜仲籽油的新剂型，特别涉及一种水包油型索他洛尔、杜仲籽油纳米乳抗高血压药物。

背景技术

索他洛尔（ Sotalol）最具代表性的β受体阻断药。对β1及β2受体无选择性，无内在活性，有膜稳定作用，主要通过阻断β受体而发挥药理作用。对心脏β1受体的阻断作用表现为减慢心率、抑制心肌收缩力、降低心输出量、降低血压，当交感神经张力升高时，作用比较明显。阻断平滑肌β2受体的作用表现为支气管和血管收缩。可降低第一秒钟最大呼气量。能降低血浆肾素活性。总外周阻力增加，但自身调节机制可以保持重要器官的血流不减。本品还有抗血小板聚集作用。

杜仲籽油，杜仲籽油的不饱和脂肪酸有改善动脉硬化，降血压、血脂的作用。杜仲富含的多种微量元素对人体内分泌系统、免疫功能系统、生长发育系统有调节作用，特别是与抗衰老有密切关系。对淋巴细胞起特异性促细胞分裂的作用。

杜仲籽油富含丰富的α-亚麻酸，在体内主要以DHA和EPA的形式存在。具有降血压、降血脂、提高记忆和视觉，促进婴幼儿脑发育，抗过敏、抗癌、抗肿瘤等功能。因此杜仲籽油是中老年人必备产品。美国国立癌症研究所已将富含α-亚麻酸的杜仲籽油、紫苏油，亚麻籽油等作为抗癌食品。杜仲籽油中不饱和脂肪酸的含量为91.18%，亚油酸、油酸及α-亚麻酸的总含量高达73.68%，其中α-亚麻酸的含量高达61%以上。

试验证明，杜仲提取物及煎剂对动物有持久的降压作用，其中有效成分松脂素双糖甙、桃叶珊瑚甙等均有明显的中枢神经降压作用，降压持久且无任何副作用。且杜仲对血压具有双向调节功能，这是化学降压药物所不能比拟的。

杜仲籽油的调节心血管功能：所含的iriodendrin、asporoside和syrmgin为血管紧张素和cAMP的抑制剂，它对心血管起调节作用，并能增加冠状动脉血流量。此外，水溶性硅的含量高达1580ppm，钙的含量亦很高，都能参与对心血管功能的调节。杜仲籽油的利尿作用：杜仲的桃叶珊瑚甙可刺激副交感中枢，加快尿酸的转移和排除，且无“快速耐受”现象。杜仲中含钾0.4%，对利尿也有好处。

杜仲籽油的增强机体免疫功能：从杜仲叶的氯仿提取物中分离得到黄普内酯，具有免疫抑制活性，且是一种主要干扰T淋巴细胞功能的免疫抑制物质。皮下注射杜仲的水溶性提取物，能提高血中炭末廓清率，增强网状内皮系统的吞噬功能，实验表明灌服经水提取后醇沉淀的杜仲，可抑制DNCB(2，4-二硝基氯苯)所致的迟发型超敏反应，并能对抗大剂量氢化可的松所致的T细胞百分比降低，增强腹腔巨噬细胞的吞噬功能，对细胞免疫显示双相的调节作用。从杜仲中提取的碱性物质有抗破坏人体免疫系统病毒的功能，并认为这种碱性物质有抗HIV作用，有可能用于治疗和预防艾滋病。提取的碱性物质为含糖醛酸的酸性多糖类。杜仲的多糖能兴奋网状内皮系统，增强机体非特异性免疫功能。杜仲煎剂灌服，对氢化可的松的作用下巨噬细胞吞噬红细胞功能有明显影响，吞噬活力增加。

现在市场上已有如索他洛尔片剂的降压药物，也有杜仲籽油的使用，虽然口服后能从胃肠道吸收，但吸收不完全，另外药物的溶出速率慢，生物利用度差，再加上索他洛尔作用缓慢，使得索他洛尔和杜仲籽油的药效无法得到充分利用。

发明内容

针对现有技术中存在的缺陷与不足，本发明的目的在于提供一种能将高效降压的水溶性药物索他洛尔和脂溶性杜仲籽油结合起来，并且药物分布均匀、稳定性好、渗透性高、溶解度好、生物利用度高的索他洛尔、杜仲籽油纳米乳抗高血压药物。

实现上述发明目的的技术方案是：一种水包油型索他洛尔、杜仲籽油纳米乳抗高血压药物，其特征在于该药的粒径介于67.3～101.9nm之间,平均粒径为79.3nm，其原料及各原料质量百分比为： 

索他洛尔                           1％～18％

表面活性剂                         15％～40％

助表面活性剂                       0～25％

杜仲籽油                           1％～25％

其余成分为蒸馏水，上述原料的质量百分比之和为100％。

所述的表面活性剂为聚氧乙烯40氢化蓖麻油、蓖麻油聚氧乙烯醚40、吐温80或泊洛沙姆188中的任意一种或与span80的混合物，这些表面活性剂对人体低毒、安全、无刺激。