[发明专利]吡美拉唑A晶型无效

专利信息
申请号: 201210224957.5 申请日: 2012-07-02
公开(公告)号: CN102718753A 公开(公告)日: 2012-10-10
发明(设计)人: 王进 申请(专利权)人: 天津市嘉凡生物科技有限公司
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12
代理公司: 天津滨海科纬知识产权代理有限公司 12211 代理人: 杨慧玲
地址: 300000 天津市*** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 吡美拉唑 晶型
【说明书】:

技术领域

本发明属于化学领域,尤其是涉及一种吡美拉唑A晶型。

背景技术

药物晶型研究和药物固态研发在制药业具有举足轻重的意义。药物分子通常有不同的固体形态,包括盐类,多晶,共晶,无定形,水合物和溶剂合物;同一药物分子的不同晶型,在晶体结构,稳定性,可生产性和生物利用度等性质方面可能会有显著差异,从而直接影响药物的疗效以及可开发性。因此,任何一个药品研发,都需要进行全面系统的多晶型筛选,找到尽可能多的晶型,然后使用各种固态方法对这些晶型进行深入的研究,从而找到最适合开发的晶型。

在现有的技术中吡美拉唑已有多种晶型,但是其稳定性和成药性有待提高。

发明内容

本发明要解决的问题是提供一种新的吡美拉唑A晶型,其XRPD图谱特征峰以2θ(±0.2°)表示位于7.3°,13.4°,14.6°,17.9°,18.4°,18.7°,20.9°,22.0°,25.3°和27.6°处。

为解决上述技术问题,本发明采用的技术方案是:将吡美拉唑或其晶型溶于有机溶剂中析晶得所述A晶型,优选地,所述有机溶剂为丙酮。

本发明所提供的吡美拉唑A晶型性质稳定,可重复性好,适合药物开发。

附图说明

图1是本发明的X-射线粉末衍射图

具体实施方式

实施例1使用丙酮制备吡美拉唑的A晶型

把吡美拉唑粗品(100.0g)加到丙酮(4.0L)中,室温(20~30°C)搅拌0.5小时,基本溶清。过滤,向滤液中缓慢加入正庚烷(6.0L),搅拌析晶0.5小时,再补加正庚烷(9.0L),继续搅拌析晶0.5小时。过滤,抽干,所得固体用正庚烷打浆洗涤(7.5L×2次),每次60min,过滤,抽干,60°C真空(油泵)干燥过夜,得固体:85.0g。

经附图1所示XRPD数据确证吡美拉唑的A晶型。

以上对本发明的一个实施例进行了详细说明,但所述内容仅为本发明的较佳实施例,不能被认为用于限定本发明的实施范围。凡依本发明申请范围所作的均等变化与改进等,均应仍归属于本发明的专利涵盖范围之内。

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