[发明专利]二氢苯并呋喃类衍生物、其制备方法、中间体及其应用

权利要求书

1.一种如式I所示的二氢苯并呋喃类衍生物、互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、其水合物，或其药学上可接受的盐或其药物前体；

其中：

R¹选自羟基或氨基，其中所述羟基或氨基可以进一步被一个或多个选自烷基、环烷基或磺酰基的取代基所取代；

R²、R³和R⁴各自独立地选自氢原子、氘原子、卤素、羟基、氰基、羧基、磺酰基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一种或多种；

R²、R³和R⁴中至少有一个选自环烷氧基或含有环烷氧基的取代基；

m是0，1，2，或3；

n是0，1，2，3或4；

p是0，1，2，3，4或5；

当m为2或3时，R²彼此相同或不同；

当n为2，3或4时，R³彼此相同或不同；

当p为2，3，4或5时，R⁴彼此相同或不同。

2.如权利要求1所述的二氢苯并呋喃类衍生物、互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、其水合物，或其药学上可接受的盐或其药物前体，其特征在于：上述通式(I)所示的化合物中，

R¹选自羟基；

R²、R³和R⁴各自独立地选自氢原子、卤素、羟基、烷基和烷氧基中的一种或多种；

R²、R³和R⁴中至少有一个选自烷氧基或含有烷氧基的取代基；

m是0，1，2或3；

n是0，1，2，3或4；

p是0，1，2，3，4或5。

3.如权利要求1或2所述的二氢苯并呋喃类衍生物、互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、其水合物，或其药学上可接受的盐或其药物前体，其特征在于：当R²、R³和R⁴各自独立地选自烷基时，所述的烷基为C₁～C₃烷基；

和/或，当R²、R³和R⁴各自独立地选自烷氧基时，所述的烷氧基为C₃～C₆环烷氧基或C₁～C₃直链或支链烷氧基。

4.如权利要求3所述的二氢苯并呋喃类衍生物、互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、其水合物，或其药学上可接受的盐或其药物前体，其特征在于：当R²、R³和R⁴各自独立地选自C₃～C₆环烷氧基时，所述的C₃～C₆环烷氧为环丙烷氧基、环戊烷氧基或环丁烷氧基。

5.如权利要求3所述的二氢苯并呋喃类衍生物、互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、其水合物，或其药学上可接受的盐或其药物前体，其特征在于：当R²、R³和R⁴各自独立地选自C₁～C₃直链或支链烷氧基时，所述C₁～C₃直链或支链烷氧基为被C₃～C₆环烷氧基或C₁～C₃烷基磺酰基取代的C₁～C₃直链或支链烷氧基。

6.如权利要求1所述的二氢苯并呋喃类衍生物、互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、其水合物，或其药学上可接受的盐或其药物前体，其特征在于：所述的二氢苯并呋喃类衍生物I为如下式II所示的通式化合物：

其中，R¹、R²和R³的定义均如权利要求1～5任一项所述。