[发明专利]用于通便和清肠的药物组合物

说明书

技术领域

本发明涉及一种药物组合物，尤其是涉及一种用于通便和清肠的药物组合物。

背景技术

聚乙二醇（Polyethylene Glycol，PEG）是由环氧乙烷聚合得到的高分子聚合物。其在临床上具有通便和清肠的功效。具体作用机制为：聚乙二醇通过口服进入体内后，通过氢键结合并固定肠腔内固有的水分子，增加粪便的含水量，使粪便体积及重量增加，软化粪便，促进粪便在肠腔中的转运，改善便秘，恢复粪便体积和重量至正常，促进排便的最终完成，从而改善便秘症状；同时，由于其通便和清肠功效均为物理作用，因此，聚乙二醇对胃肠道表现为惰性（即不能被胃肠道吸收或代谢，不影响脂溶性维生素的吸收和电解质的代谢），毒性小，大剂量服用聚乙二醇不仅仍表现出较高的安全性，而且还可起到冲刷、灌洗肠道的作用，因此聚乙二醇还是一种良好的术前肠道清洁剂。

但是含有聚乙二醇的通便和清肠组合物的通便和清肠作用都有待进一步提高，不仅存在顺应性差（即口感差）的缺点，而且还存在许多其他不良反应：例如，在功能性便秘治疗过程中出现恶心、腹痛、腹胀、过敏等不良反应；在肠道清洁准备应用过程中出现频繁腹泻、恶心呕吐、肠腔感染率高、肠道清洁率低、清肠所需时间长、肠道产生气泡等影响手术和疾病诊断（尤其是气泡严重干扰肠道镜检查）的不良症状。

另外，单纯使用聚乙二醇作为活性成分的药物组合物治疗便秘效果缺乏持久性，复发率很高。例如，Tran LC等的文章“Lack of lasting effectiveness of PEG3350 laxative treatment of constipation（PEG 3350通便治疗便秘缺乏持久性作用）”（世界核心医学期刊文摘，胃肠道学，2005年12月，第1卷，第12期）中提及，在观察聚乙二醇用于便秘治疗时，发现其治疗便秘效果缺乏持久性，为期14天的便秘治疗试验证实了聚乙二醇在治疗便秘时安全、有效，但在用药后30天观察期内，发现47例已治愈受试者中，有29例又再度发生便秘，复发率达61.7%。

综上，亟需一种诸如恶心、呕吐、腹痛、腹胀、过敏、频繁腹泻等不良反应少的，治疗便秘复发率低的，用于清肠不产生气泡、肠道清洁率高、肠腔感染率低且完成肠道清洁所需时间短的，并且依从率高的含有聚乙二醇的用于通便和清肠的药物组合物。

发明内容

本发明的目的是克服现有的含有聚乙二醇的用于通便和清肠的药物组合物存在的诸如恶心、呕吐、腹痛、腹胀、过敏、频繁腹泻等不良反应多，治疗便秘复发率高，用于清肠产生大量气泡、肠腔感染率高且完成肠道清洁所需时间长，并且顺应性差的缺点，提供一种含有聚乙二醇的用于通便和清肠的药物组合物，给药该组合物诸如恶心、呕吐、腹痛、腹胀、过敏、频繁腹泻等不良反应少，治疗便秘复发率低、用于清肠不产生气泡、肠道清洁率高、肠腔感染率低且完成肠道清洁所需时间短，并且依从率高。

现有含有聚乙二醇的用于通便和清肠的药物组合物的许多副作用都是由主要成分聚乙二醇造成的，然而聚乙二醇的使用量必须很大才能起到通便的作用，尤其在需要清肠时，所需的聚乙二醇的量更大，否则将大大减弱或者难以达到治疗便秘或清肠的效果（例如，舒泰神（北京）生物制药公司生产的聚乙二醇电解质散剂，以聚乙二醇计，用于治疗便秘日服用量为26.25g，用于清肠通常需达到157.5g或者更多）。本发明的发明人意外地发现，在聚乙二醇或含有聚乙二醇的用于通便和清肠的药物组合物中加入特定比例的低聚木糖（比如聚乙二醇和低聚木糖的重量比范围为1.82：1至75：1），不仅能够改善口感，还大大降低了聚乙二醇的使用量，从而减少聚乙二醇带来的副作用，而且仍然能够达到良好的治疗便秘和清肠的效果，此外，还带了新的有益效果——治疗便秘复发率低、用于清肠不产生气泡、肠道清洁率高、肠腔感染率低且完成肠道清洁所需时间短，并且依从率高。

本发明提供了一种用于通便和清肠的药物组合物，其中，所述组合物包括聚乙二醇和低聚木糖，其中，所述聚乙二醇和低聚木糖的重量比范围为1.82：1至75.00：1，可选地所述组合物还包括一种或几种能维持渗透压和电解质平衡的碱土金属盐。

本发明用于通便和清肠的药物组合物，由于聚乙二醇的含量大大降低且包含低聚木糖，其不仅比现有的含聚乙二醇的用于通便和清肠的药物组合物减少了诸如恶心、呕吐、腹痛、腹胀、过敏、频繁腹泻等不良反应，而且还具备治疗便秘复发率低、用于清肠不产生气泡、肠道清洁率高、肠腔感染率低且完成肠道清洁所需时间短，并且依从率高的优点，因此更有利于临床治疗便秘以及术前肠道清洁准备。

具体实施方式