[发明专利]厄贝沙坦胶囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药领域，具体地说，本发明涉及一种治疗轻、中度高血压的厄贝沙坦胶囊及其制备方法。

背景技术

根据最新的测算数据，全球高血压人数达12亿。美国大约三分之一成年人，即大约有8000万人患有高血压。在我国，高血压患病人群已经超过3亿，而且出现年轻化趋势。

厄贝沙坦是最近发展起来的一个沙坦类药物，具有临床疗效好，特别是对轻、中度高血压患者降压疗效确切，不良反应少，耐受性好。

目前上市的有片剂、胶囊剂，其制备工艺均为传统湿法制粒工艺，制备工艺相对复杂，使用设备、物耗、人员配置多，存在成本高、效率低、产率低等缺点。

发明内容

基于此，本发明提供了一种厄贝沙坦胶囊及其新的制备工艺。

一种厄贝沙坦胶囊的制备方法，所述厄贝沙坦胶囊主要包括以下成分：

所述制备方法包括以下步骤：

(1)取羟丙甲纤维素溶于纯化水中，制成粘合剂；将其余成分分别过筛，备用；

(2)将过筛后的厄贝沙坦、预胶化淀粉、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠置于沸腾一步制粒机中，混合均匀，再喷入步骤(1)的粘合剂，沸腾制粒，得到干颗粒A，控制干颗粒A中水分的重量百分含量为小于3％；

(3)将干颗粒A过筛整粒，得干颗粒B；

(4)将经步骤(1)过筛的硬脂酸镁加入干颗粒B中，混合均匀，得干颗粒C，装胶囊，即得。

在其中一些实施例中，步骤(2)中粘合剂的喷入速度是16.0r/min-30.0r/min，喷枪雾化压力是0.1Mpa-0.4Mpa，沸腾制粒时的进风温度为50℃～70℃，出风温度为40℃～70℃，进风变频为20.00Hz-50.00Hz。

在其中一些实施例中，步骤(1)中所述粘合剂中羟丙甲纤维素的质量百分含量为1％～5％。在其中一个实施例中，步骤(1)中所述粘合剂中羟丙甲纤维素的质量百分含量为3％。粘合剂1％～5％时，颗粒流动性均较好，装量差异均合格，溶出度均合格，其中3％时效果最佳。

在其中一些实施例中，步骤(1)中所述厄贝沙坦过3～6号筛；所述预胶化淀粉、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁均过4～7号筛。组分粒度大会导致含量不均匀，组分经这样的过筛条件，更有利于制粒。

在其中一些实施例中，步骤(3)中干颗粒A过14、16、18、20、22、24目筛。

在其中一个实施例中，步骤(3)中干颗粒A过20目筛。此时效果最好，灌装胶囊时下料顺畅，装量差异好。

在其中一些实施例中，所述厄贝沙坦胶囊主要包括以下成分：

在其中一些实施例中，所述厄贝沙坦胶囊主要包括以下成分：

本发明还提供了一种由上述制备方法制备得到的厄贝沙坦胶囊。

本申请发明人通过系统的试验，筛选出合适的工艺条件和参数，成功摸索出厄贝沙坦胶囊的一步制粒工艺，将混合、制粒、干燥三个工序在同一台设备中一次性完成，减少使用设备，设备利用率高，物耗、能耗、人工少，生产成本低；制得颗粒粒度均匀，流动性好，装量差异小，溶出度好，且比常规湿法制粒工艺步骤少，效率高，产率高。

具体实施方式

以下通过具体实施例进一步说明本发明。

实施例1厄贝沙坦胶囊的制备方法

厄贝沙坦胶囊主要包括以下组分：

制备方法如下：

a.称取处方量的羟丙甲纤维素，溶于适量纯化水中，制成3％的羟丙甲纤维素水溶液，作为粘合剂备用；

b.将厄贝沙坦过5号筛，预胶化淀粉、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁分别过6号筛，备用；

c.将过筛后的厄贝沙坦、预胶化淀粉、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠置于沸腾一步制粒机中，设定进风温度为50℃，进风变频为25.00Hz，出风温度为50℃，混合均匀，再将粘合剂通过沸腾一步制粒机上方喷枪喷入，喷入速度为20.0r/min，喷枪雾化压力是0.25Mpa，设定进风温度为60℃，出风温度为60℃，进风变频为30.00Hz，边沸腾制粒边干燥，得到干颗粒A，控制干颗粒A水分小于2％；

d.将干颗粒A过24目不锈钢筛整粒，得干颗粒B；

e.将经步骤b过筛后的硬脂酸镁加入干颗粒B中，混合均匀，得干颗粒C；

f.测定干颗粒C中主药含量，计算装量，装胶囊，共制成1000粒；

g.成品检验，包装入库。