[发明专利]多肽GluR2-3Y的新用途

说明书

技术领域

本发明涉及生物技术领域，尤其涉及一种多肽GluR2-3Y的新用途。

背景技术

药物成瘾是一种慢性的复发性的疾病,不只危害成瘾患者本身的健康，由此还会引起犯罪和街头暴力等社会问题。近20年来我国吸毒的人群在不断增长，并且戒毒后的复吸率很高，防止复吸成为临床上治疗成瘾中亟待解决的问题。大量研究证明谷氨酸系统尤其是AMPA受体参与精神活性物质的依赖与复吸，提示AMPA受体可能作为治疗精神活性物质依赖与复吸的一个靶点。

干扰肽GluR2-3Y(氨基酸序列为N-Tyr-Gly-Arg-Lys-Lys-Arg-Arg-Gln-Arg-Arg-Arg-Tyr-Lys-Glu-Gly-Tyr-Asn-Val-Tyr-Gly-C)是由组成AMPA受体的GluR2亚基胞内C端的9个氨基酸组成的片段（Tyr-Lys-Glu-Gly-Tyr-Asn-Val-Tyr-Gly）并在前端连接上TAT透膜片段（Tyr-Gly-Arg-Lys-Lys-Arg-Arg-Gln-Arg-Arg-Arg）而组成。

发明内容

本发明的一个目的是提供多肽GluR2-3Y或以多肽GluR2-3Y为有效成分的制剂的新用途。

本发明提供了多肽GluR2-3Y或以多肽GluR2-3Y为有效成分的制剂在制备抑制精神活性物质依赖与复吸的产品中的应用；所述多肽GluR2-3Y的氨基酸序列为序列表中的序列1；

所述多肽GluR2-3Y的氨基酸序列中自氨基末端的第1位Tyr为氨基直接连接在β-碳原子上的Tyr；所述氨基酸残基序列的其他氨基酸残基为氨基直接连接在各自α-碳原子上的氨基酸残基。

上述应用中，所述以多肽GluR2-3Y为有效成分的制剂为含有GluR2-3Y的注射剂(包括动静脉内注射、肌肉注射、皮下注射等)、缓释剂、皮下埋植剂、片剂、粉剂、颗粒剂、胶囊或口服液；所述以多肽GluR2-3Y为有效成分的制剂具体为多肽GluR2-3Y溶液，所述多肽GluR2-3Y溶液具体为将所述多肽GluR2-3Y溶解在生理盐水中得到的多肽溶液；所述多肽GluR2-3Y在所述多肽GluR2-3Y溶液中的终浓度进一步具体为1.5μmol/mL。

上述应用中，所述精神活性物质依赖与复吸为阿片类物质药物依赖与复吸、可卡因类物质依赖与复吸、苯丙胺类物质依赖与复吸和/或大麻类物质依赖与复吸；

所述阿片类物质为吗啡、可待因、海洛因、哌替啶和/或美沙酮，所述可卡因类物质为可卡因，所述苯丙胺类物质为苯丙胺、甲基苯丙胺和/或摇头丸，所述大麻类物质为活性成分为四氢大麻酚、大麻二酚和/或大麻酚的制剂；

所述产品为药物。

上述多肽GluR2-3Y或上述以多肽GluR2-3Y为有效成分的制剂在制备预防和/或治疗精神活性物质依赖与复吸的产品中的应用也是本发明保护的范围。

上述应用中，所述精神活性物质依赖与复吸为阿片类物质药物依赖与复吸、可卡因类物质依赖与复吸、苯丙胺类物质依赖与复吸和/或大麻类物质依赖与复吸。

上述应用中，所述阿片类物质为吗啡、可待因、海洛因、哌替啶和/或美沙酮，所述可卡因类物质为可卡因，所述苯丙胺类物质为苯丙胺、甲基苯丙胺和/或摇头丸，所述大麻类物质为活性成分为四氢大麻酚、大麻二酚和/或大麻酚的制剂；所述产品为药物。

上述以多肽GluR2-3Y为有效成分的制剂也是本发明保护的范围，上述以多肽GluR2-3Y为有效成分的制剂为在多肽GluR2-3Y中加入一种或多种药学上可接受的载体；上述载体包括药学领域常规的稀释剂、缓释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体、润滑剂等。

以多肽GluR2-3Y为活性成分的制剂可以制成注射液(包括动静脉内注射、肌肉注射、皮下注射等)、缓释剂,皮下埋植剂、片剂、粉剂、颗粒剂、胶囊、口服液等多种形式。上述各种剂型的药物均可以按照药学领域的常规方法制备。

本发明的另一个目的是提供一种预防和/或治疗精神活性物质依赖与复吸的产品。

本发明提供了一种预防和/或治疗精神活性物质依赖与复吸的产品，其活性成分为多肽GluR2-3Y或以多肽GluR2-3Y为有效成分的制剂；所述多肽GluR2-3Y的氨基酸序列为序列表中的序列1；

所述多肽GluR2-3Y的氨基酸序列中自氨基末端的第1位Tyr为氨基直接连接在β-碳原子上的Tyr；所述氨基酸残基序列的其他氨基酸残基为氨基直接连接在各自α-碳原子上的氨基酸残基。