[发明专利]别嘌醇衍生物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201210234899.4 申请日: 2012-07-09
公开(公告)号: CN102746308A 公开(公告)日: 2012-10-24
发明(设计)人: 尹述凡;李财虎;陈超;肖克毅;李颖;董林 申请(专利权)人: 四川大学
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P19/06
代理公司: 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 代理人: 李高峡
地址: 610041 四*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 别嘌醇 衍生物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.如式Ⅰ所示的化合物,其结构式如下:

其中,R3为-SO2R4或-COR5,R2为H或C1-5的烷基;

所述R4为C6~10的芳香烃基或取代芳香烃基;所述R5为C6~10的芳香烃基或取代芳香烃基、或C1~5的烷基或取代烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于:所述R4为苯基或取代苯基;R5为苯基或取代苯基、或C1~3的烷基或取代烷基;R2为H或C1-3的直链烷基。

3.根据权利要求2所述的化合物,其特征在于:所述取代烷基为卤代烷基。

4.根据权利要求3所述的化合物,其特征在于:所述R4为-C6H5、-C6H4NO2或-C6H4Br;所述R5为-CH3、-CH2Cl或-C6H5

5.根据权利要求4所述的化合物,其特征在于:所述化合物为

N-4-(4-溴苯磺酰氨基)苯基)氨基-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶-N-1-乙酸乙酯、

N-4-(4-硝基苯磺酰氨基)苯基)氨基-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶-N-1-乙酸乙酯、

N-4-(4-苯磺酰氨基)苯基)氨基-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶-N-1-乙酸乙酯、

N-4-(4-苯甲酰氨基)苯基)氨基-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶-N-1-乙酸乙酯、

N-4-(4-乙酰氨基)苯基)氨基-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶-N-1-乙酸乙酯、

N-4-(4-溴苯磺酰氨基)苯基)氨基-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶-N-1-乙酸、

N-4-(4-硝基苯磺酰氨基)苯基)氨基-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶-N-1-乙酸、

N-4-(4-苯磺酰氨基)苯基)氨基-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶-N-1-乙酸、

N-4-(4-苯甲酰氨基)苯基)氨基-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶-N-1-乙酸、

N-4-(4-氯乙酰氨基)苯基)氨基-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶-N-1-乙酸、或

N-4-(4-乙酰氨基)苯基)氨基-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶-N-1-乙酸。

6.权利要求1所述化合物的制备方法,其特征在于:它包括如下操作步骤:

A、取4-氯-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶,与BrCH2COOR2通过亲电取代反应生成化合物A;其中,R2为H或C1-5的烷基;

B、取化合物A,与对苯二胺通过亲电取代反应生成化合物B;

C、取化合物B,与R4SO2Cl或/和R5COCl通过亲核取代反应生成式Ⅰ化合物;或取(N-4-(4-氨基苯基)氨基-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶-N-1-)乙酸乙酯,与R4SO2Cl或R5COCl发生亲核取代反应后,再将酯水解,生成式Ⅰ化合物;

其中,R4为C6~10的芳香烃基或取代芳香烃基;所述R5为C6~10的芳香烃基或取代芳香烃基、或C1~5的烷基或取代烷基。

7.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于:步骤A中,4-氯-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶与BrCH2COOR2的摩尔用量比为1:1~2;

步骤B中,化合物A与对苯二胺的摩尔用量比为1:1~2;

步骤C中,化合物B与R4SO2Cl或R5COCl的摩尔用量比为1:1~2。

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