[发明专利]别嘌醇衍生物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201210234899.4 | 申请日: | 2012-07-09 |
公开(公告)号: | CN102746308A | 公开(公告)日: | 2012-10-24 |
发明(设计)人: | 尹述凡;李财虎;陈超;肖克毅;李颖;董林 | 申请(专利权)人: | 四川大学 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P19/06 |
代理公司: | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人: | 李高峡 |
地址: | 610041 四*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 别嘌醇 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.如式Ⅰ所示的化合物,其结构式如下:
其中,R3为-SO2R4或-COR5,R2为H或C1-5的烷基;
所述R4为C6~10的芳香烃基或取代芳香烃基;所述R5为C6~10的芳香烃基或取代芳香烃基、或C1~5的烷基或取代烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于:所述R4为苯基或取代苯基;R5为苯基或取代苯基、或C1~3的烷基或取代烷基;R2为H或C1-3的直链烷基。
3.根据权利要求2所述的化合物,其特征在于:所述取代烷基为卤代烷基。
4.根据权利要求3所述的化合物,其特征在于:所述R4为-C6H5、-C6H4NO2或-C6H4Br;所述R5为-CH3、-CH2Cl或-C6H5。
5.根据权利要求4所述的化合物,其特征在于:所述化合物为
N-4-(4-溴苯磺酰氨基)苯基)氨基-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶-N-1-乙酸乙酯、
N-4-(4-硝基苯磺酰氨基)苯基)氨基-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶-N-1-乙酸乙酯、
N-4-(4-苯磺酰氨基)苯基)氨基-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶-N-1-乙酸乙酯、
N-4-(4-苯甲酰氨基)苯基)氨基-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶-N-1-乙酸乙酯、
N-4-(4-乙酰氨基)苯基)氨基-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶-N-1-乙酸乙酯、
N-4-(4-溴苯磺酰氨基)苯基)氨基-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶-N-1-乙酸、
N-4-(4-硝基苯磺酰氨基)苯基)氨基-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶-N-1-乙酸、
N-4-(4-苯磺酰氨基)苯基)氨基-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶-N-1-乙酸、
N-4-(4-苯甲酰氨基)苯基)氨基-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶-N-1-乙酸、
N-4-(4-氯乙酰氨基)苯基)氨基-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶-N-1-乙酸、或
N-4-(4-乙酰氨基)苯基)氨基-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶-N-1-乙酸。
6.权利要求1所述化合物的制备方法,其特征在于:它包括如下操作步骤:
A、取4-氯-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶,与BrCH2COOR2通过亲电取代反应生成化合物A;其中,R2为H或C1-5的烷基;
B、取化合物A,与对苯二胺通过亲电取代反应生成化合物B;
C、取化合物B,与R4SO2Cl或/和R5COCl通过亲核取代反应生成式Ⅰ化合物;或取(N-4-(4-氨基苯基)氨基-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶-N-1-)乙酸乙酯,与R4SO2Cl或R5COCl发生亲核取代反应后,再将酯水解,生成式Ⅰ化合物;
其中,R4为C6~10的芳香烃基或取代芳香烃基;所述R5为C6~10的芳香烃基或取代芳香烃基、或C1~5的烷基或取代烷基。
7.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于:步骤A中,4-氯-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶与BrCH2COOR2的摩尔用量比为1:1~2;
步骤B中,化合物A与对苯二胺的摩尔用量比为1:1~2;
步骤C中,化合物B与R4SO2Cl或R5COCl的摩尔用量比为1:1~2。
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