[发明专利]4''-O-(反式-β-芳基烯丙酰胺)氨基甲酰基阿奇霉素衍生物无效
| 申请号： | 201210240489.0 | 申请日： | 2012-07-11 |
| 公开（公告）号： | CN102718816A | 公开（公告）日： | 2012-10-10 |
| 发明（设计）人： | 马淑涛;马晓东;李新;马思提;丛超 | 申请（专利权）人： | 山东大学 |
| 主分类号： | C07H17/00 | 分类号： | C07H17/00;C07H1/00;A61K31/7052;A61P31/04 |
| 代理公司： | 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 | 代理人： | 彭成 |
| 地址： | 250014 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 反式 芳基烯丙酰胺 氨基 甲酰基阿奇 霉素 衍生物 | ||
1.4”-O-(反式-β-芳基烯丙酰胺)氨基甲酰基阿奇霉素衍生物，具有通式（I）或（Ⅱ）的结构：
其中，R1代表氢、乙酰基或苯甲酰基；R2代表苯基、取代苯基或芳杂环；R3代表苄基、取代苄基、β-苯乙基或取代β-苯乙基。
2.根据权利要求1所述的4＂-O-(反式-β-芳基烯丙酰胺)氨基甲酰基阿奇霉素衍生物，其特征在于：所述R2代表苯基、2-呋喃基、2-噻吩基、4-氟苯基、2-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-氰基苯基、4-硝基苯基、2-甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基或3,4,5-三甲氧基苯基；R3代表苄基、4-甲氧基苄基、β-苯乙基或4-甲氧基。
3.根据权利要求1所述的4＂-O-(反式-β-芳基烯丙酰胺)氨基甲酰基阿奇霉素衍生物，其特征在于：所述具有通式（I）的结构的化合物是下列之一：
A1）4＂-O-(反式-β-苯基烯丙酰胺）氨基甲酰基阿奇霉素11,12-环碳酸酯；
A2）4＂-O-[反式-β-（2-呋喃）烯丙酰胺氨基甲酰基]-阿奇霉素11,12-环碳酸酯；
A3）4＂-O-[反式-β-（2-噻吩）烯丙酰胺氨基甲酰基]-阿奇霉素11,12-环碳酸酯；
A4）4＂-O-[反式-β-（4-氟苯基）烯丙酰胺氨基甲酰基]-阿奇霉素11,12-环碳酸酯；
A5）4＂-O-[反式-β-（2-氟苯基）烯丙酰胺氨基甲酰基]-阿奇霉素11,12-环碳酸酯；
A6）4＂-O-[反式-β-（4-氯苯基）烯丙酰胺氨基甲酰基]-阿奇霉素11,12-环碳酸酯；
A7）4＂-O-[反式-β-（4-溴苯基）烯丙酰胺氨基甲酰基]-阿奇霉素11,12-环碳酸酯；
A8）4＂-O-[反式-β-（4-氰基苯基）烯丙酰胺氨基甲酰基]-阿奇霉素11,12-环碳酸酯；
A9）4＂-O-[反式-β-（4-硝基苯基）烯丙酰胺氨基甲酰基]-阿奇霉素11,12-环碳酸酯；
A10）4＂-O-[反式-β-（2-甲氧基苯基）烯丙酰胺]氨基甲酰基-阿奇霉素11,12-环碳酸酯；
A11）4＂-O-[反式-β-（3,4-二甲氧基苯基）烯丙酰胺]氨基甲酰基-阿奇霉素11,12-环碳酸酯；
A12）4＂-O-[反式-β-（3,4,5-三甲氧基苯基）烯丙酰胺]氨基甲酰基-阿奇霉素11,12-环碳酸酯；
所述具有通式（Ⅱ）的结构的化合物是下列之一：
B1）4＂-O-（反式-β-苯基烯丙酰胺氨甲酰基）-11-O-苄基氨甲酰基阿奇霉素；
B2）4＂-O-[反式-β-（2-呋喃）烯丙酰胺氨基甲酰基]-11-O-苄基氨甲酰基阿奇霉素；
B3）4＂-O-[反式-β-（2-噻吩）烯丙酰胺氨基甲酰基]-11-O-苄基氨甲酰基阿奇霉素；
B4）4＂-O-[反式-β-（4-氯苯基）烯丙酰胺氨基甲酰基]-11-O-苄基氨甲酰基阿奇霉素；
B5）4＂-O-[反式-β-（4-溴苯基）烯丙酰胺氨基甲酰基]-11-O-苄基氨甲酰基阿奇霉素；
B6）4＂-O-[反式-β-（4-硝基苯基）烯丙酰胺氨基甲酰基]-11-O-苄基氨甲酰基阿奇霉素；
B7）4＂-O-[反式-β-（2-甲氧基苯基）烯丙酰胺氨基甲酰基]-11-O-苄基氨甲酰基阿奇霉素；
B8）4＂-O-[反式-β-（3,4-二甲氧基苯基）烯丙酰胺氨基甲酰基]-11-O-苄基氨甲酰基阿奇霉素；
B9）4＂-O-[反式-β-（3,4,5-三甲氧基苯基）烯丙酰胺氨基甲酰基]-11-O-苄基氨甲酰基阿奇霉素；
C1）4＂-O-（反式-β-苯基烯丙酰胺氨甲酰基）-11-O-（β-苯乙基）氨甲酰基阿奇霉素；
C2）4＂-O-[反式-β-（2-呋喃）烯丙酰胺氨基甲酰基]-11-O-（β-苯乙基）氨甲酰基阿奇霉素；
C3）4＂-O-[反式-β-（2-噻吩）烯丙酰胺氨基甲酰基]-11-O-（β-苯乙基）氨甲酰基阿奇霉素；
C4）4＂-O-[反式-β-（4-氯苯基）烯丙酰胺氨基甲酰基]-11-O-（β-苯乙基）氨甲酰基阿奇霉素；
C5）4＂-O-[反式-β-（4-溴苯基）烯丙酰胺氨基甲酰基]-11-O-（β-苯乙基）氨甲酰基阿奇霉素；
C6）4＂-O-[反式-β-（4-硝基苯基）烯丙酰胺氨基甲酰基]-11-O-（β-苯乙基）氨甲酰基阿奇霉素；
C7）4＂-O-[反式-β-（2-甲氧基苯基）烯丙酰胺氨基甲酰基]-11-O-（β-苯乙基）氨甲酰基阿奇霉素；
C8）4＂-O-[反式-β-（3,4-二甲氧基苯基）烯丙酰胺氨基甲酰基]-11-O-（β-苯乙基）氨甲酰基阿奇霉素；
D1）4＂-O-（反式-β-苯基烯丙酰胺氨甲酰基）-11-O-（4-甲氧基苄基）氨甲酰基阿奇霉素；D2）4＂-O-[反式-β-（2-呋喃）烯丙酰胺氨基甲酰基]-11-O-（4-甲氧基苄基）氨甲酰基阿奇霉素；
D3）4＂-O-[反式-β-（2-噻吩）烯丙酰胺氨基甲酰基]-11-O-（4-甲氧基苄基）氨甲酰基阿奇霉素；
D4）4＂-O-[反式-β-（4-氯苯基）烯丙酰胺氨基甲酰基]-11-O-（4-甲氧基苄基）氨甲酰基阿奇霉素；
D5）4＂-O-[反式-β-（4-溴苯基）烯丙酰胺氨基甲酰基]-11-O-（4-甲氧基苄基）氨甲酰基阿奇霉素；
D6）4＂-O-[反式-β-（4-硝基苯基）烯丙酰胺氨基甲酰基]-11-O-（4-甲氧基苄基）氨甲酰基阿奇霉素；
D7）4＂-O-[反式-β-（2-甲氧基苯基）烯丙酰胺氨基甲酰基]-11-O-（4-甲氧基苄基）氨甲酰基阿奇霉素；
D8）4＂-O-[反式-β-（3,4-二甲氧基苯基）烯丙酰胺氨基甲酰基]-11-O-（4-甲氧基苄基）氨甲酰基阿奇霉素；
E1）4＂-O-（反式-β-苯基烯丙酰胺氨甲酰基）-11-O-[4-甲氧基（β-苯乙基）]氨甲酰基阿奇霉素；
E2）4＂-O-[反式-β-（2-呋喃）烯丙酰胺氨基甲酰基]-11-O-[4-甲氧基（β-苯乙基）]氨甲酰基阿奇霉素；
E3）4＂-O-[反式-β-（2-噻吩）烯丙酰胺氨基甲酰基]-11-O-[4-甲氧基（β-苯乙基）]氨甲酰基阿奇霉素；
E4）4＂-O-[反式-β-（4-氯苯基）烯丙酰胺氨基甲酰基]-11-O-[4-甲氧基（β-苯乙基）]氨甲酰基阿奇霉素；
E5）4＂-O-[反式-β-（4-溴苯基）烯丙酰胺氨基甲酰基]-11-O-[4-甲氧基（β-苯乙基）]氨甲酰基阿奇霉素；
E6）4＂-O-[反式-β-（4-硝基苯基）烯丙酰胺氨基甲酰基]-11-O-[4-甲氧基（β-苯乙基）]氨甲酰基阿奇霉素；
E7）4＂-O-[反式-β-（2-甲氧基苯基）烯丙酰胺氨基甲酰基]-11-O-[4-甲氧基（β-苯乙基）]氨甲酰基阿奇霉素；
E8）4＂-O-[反式-β-（3,4-二甲氧基苯基）烯丙酰胺氨基甲酰基]-11-O-[4-甲氧基（β-苯乙基）]氨甲酰基阿奇霉素；
E9）4＂-O-[反式-β-（3,4,5-三甲氧基苯基）烯丙酰胺氨基甲酰基]-11-O-[4-甲氧基（β-苯乙基）]氨甲酰基阿奇霉素。
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