[发明专利]沙格列汀单一立体异构体的新晶型和纯化方法有效
| 申请号： | 201210240860.3 | 申请日： | 2012-07-12 |
| 公开（公告）号： | CN103539724A | 公开（公告）日： | 2014-01-29 |
| 发明（设计）人： | 袁建栋;郁光亮 | 申请（专利权）人： | 博瑞生物医药技术(苏州)有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/52 | 分类号： | C07D209/52 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215123 江苏省苏州市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 沙格列汀 单一 立体 异构体 新晶型 纯化 方法 | ||
1.沙格列汀（式I）的一种新的结晶形态，
（I）
其X-射线粉末衍射图包括2θ在6.80°（±0.10°）、13.04°（±0.10°）、13.38°（±0.10°）、17.75°（±0.10°）和20.33°（±0.10°）有高强度峰。
2.根据权利要求1的晶型，特征在于其X-射线粉末衍射图包括2θ在6.80°（±0.10°）、9.25°（±0.10°）、13.04°（±0.10°）、13.38°（±0.10°）、14.95°（±0.10°）、17.75°（±0.10°）、20.33°（±0.10°）、22.41°（±0.10°）、24.10°（±0.10°）和28.13°（±0.10°）有吸收峰。
3.根据权利要求2的晶型，其特征在于其X-射线粉末衍射图2θ在4.95°（±0.10°）、6.80°（±0.10°）、9.25°（±0.10°）、9.85°（±0.10°）、13.04°（±0.10°）、13.38°（±0.10°）、14.95°（±0.10°）、15.36°（±0.10°）、17.75°（±0.10°）、18.36°（±0.10°）、18.83°（±0.10°）、19.66°（±0.10°）、19.86°（±0.10°）、20.33°（±0.10°）、20.67°（±0.10°）、22.41°（±0.10°）、23.52°（±0.10°）、24.10°（±0.10°）、24.45°（±0.10°）、25.27°（±0.10°）、26.64°（±0.10°）、28.13°（±0.10°）、28.71°（±0.10°）、32.07°（±0.10°）和37.82°（±0.10°）有吸收峰。
4.根据权利要求2的晶型，其特征在于，具有基本如图1所示的X-射线粉末衍射图。
5.一种沙格列汀的纯化结晶方法，其特征在于，将任意形态的沙格列汀在甲苯和N-甲基吡咯烷酮混合溶剂中重结晶获得。
6.根据权利要求6，所述的甲苯和N-甲基吡咯烷酮的体积用量比为1-10:1。
7.根据权利要求7，所述的甲苯和N-甲基吡咯烷酮的体积用量比为1-3:1。
8.根据权利要求5-7任意一项所述的方法，包括：
（1）将任意形态的沙格列汀与甲苯和N-甲基吡咯烷酮混合，加热至溶解；
（2）将步骤1）的沙格列汀溶液冷却至0-30℃，析晶。
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