[发明专利]苯并吡喃生物碱的应用

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，特别涉及一种苯并吡喃生物碱的应用。

背景技术

目前，关于苯并吡喃生物碱benzopyran类化合物已有一些文献报道，如日文专利[Kawamura,N.;Tsuji,E.;Watanabe,Y.;Tsuchihashi,K.;Takako,T.Benzopyran derivatives,their manufacture with Streptomyces species,and their use for treatment of asthma and rheumatoid arthritis.Daiichi Seiyaku Co.,Ltd.;Mercian Corp.:Kyoto,Japan,7March2000.]和文献[Min-Juan Xu,Xiao-Jin Liu,Yi-Lei Zhao,Dong Liu,Zhen-Hao Xu,Xiao-Meng Lang,Ping Ao,Wen-Han Lin,Song-Lin Yang,Zhi-Gang Zhang and Jun Xu,Identification and Characterization of an Anti-Fibrotic Benzopyran Compound Isolated from Mangrove-Derived Streptomyces xiamenensis,Marine Drugs10:639-654,2012.]中，曾报道了苯并吡喃生物碱的提取分离和结构鉴定，并报道了其具有抗炎和抗纤维化活性，但尚未见该类化合物具有抗增生性瘢痕活性的报道。

增生性瘢痕是病理性瘢痕的一种，常发生在外科手术、外伤及烧伤后，是因成纤维细胞（NHSF）增殖、生长失控，胶原过度沉积导致真皮纤维化，增生往往持续数月或者数年，才逐渐发生退行性变化。由于瘢痕组织的粘弹性降低，使人体表面皮肤组织的正常解剖结构遭到破坏，不仅影响美观，而且可出现瘙痒、疼痛等症状，甚至可以引起严重的功能障碍。同时，由于增生性瘢痕与炎症密切相关，因此，炎症细胞，如人单核/巨噬细胞（THP-1）在瘢痕形成过程中具有重要作用。阻断人正常皮肤真皮来源的成纤维细胞(NHSF)和人单核/巨噬细胞(THP-1)的粘附已成为治疗增生性瘢痕的靶点之一。

发明内容

本发明目的在于提供一种苯并吡喃生物碱的应用。

本发明目的通过以下技术方案实现：

苯并吡喃生物碱在制备抑制增生性瘢痕形成的药物中的应用，所述苯并吡喃生物碱的结构式如下：

优选地，所述的药物是增生性瘢痕抑制剂。

本发明的苯并吡喃生物碱可抑制正常人皮肤成纤维细胞的增殖和活力;还能够阻断人正常皮肤真皮来源的成纤维细胞(NHSF)和人单核/巨噬细胞(THP-1)的粘附;还能够减弱人正常皮肤真皮来源的成纤维细胞(NHSF)的收缩能力。

附图说明

图1为本发明的苯并吡喃生物碱的立体结构图；

图2为在苯并吡喃生物碱抑制人皮肤成纤维细胞增殖实验中的形态学观察的示意图；

图3为在苯并吡喃生物碱抑制人皮肤成纤维细胞增殖实验中的CCK-8试剂染色后的定量示意图；

图4为在苯并吡喃生物碱阻断人皮肤成纤维细胞与单核细胞粘附实验中，染色后的形态学观察的示意图；

图5为在苯并吡喃生物碱阻断人皮肤成纤维细胞与单核细胞粘附实验中，粘附细胞数目定量结果的示意图；

图6为在苯并吡喃生物碱减弱人皮肤成纤维细胞在3D胶原凝胶中的收缩能力的实验中，形态学观察的示意图；

图7为在苯并吡喃生物碱减弱人皮肤成纤维细胞在3D胶原凝胶中的收缩能力的实验中，测量胶面积后定量结果的示意图；

图8为在苯并吡喃生物碱在抑制小鼠模型中瘢痕的增生实验中，增生性瘢痕面积和瘢痕指数的定量结果示意图；

图9为在苯并吡喃生物碱在抑制小鼠模型中瘢痕的增生实验中，增生性瘢痕经天狼星红染色后的切片示意图；

图10为在苯并吡喃生物碱在抑制小鼠模型中瘢痕的增生实验中，瘢痕指数(SEI=D/d)的示意图。

具体实施方式

以下举例说明本发明，但是并不用于限定本发明的保护范围。

实施例1   苯并吡喃生物碱（化合物1）的分离精制