[发明专利]一种用于制备治疗禽流感药物的化合物及其制备方法

权利要求书

1.一种用于制备治疗禽流感药物的化合物，其特征在于所述化合物为 (E)-3-(5-（1-乙酰氧基-2-氧代乙基）-2，2-二甲基-1，3-二氧杂环戊基-4-基丙烯酸乙酯，其结构式如式（I）所示；

（I）。

2.根据权利要求1所述的用于制备治疗禽流感药物的化合物，其特征在于制备该化合物所得到的中间体为1-（5-（2，2-二甲基-1，3-二氧杂环戊基-4-基）-2，2-二甲基-1，3-二环戊基-4-基）-2，2-双乙硫基乙醇，其结构式如式（Ⅱ）所示、1-（5-（2，2-二甲基-1，3-二氧杂环戊基-4-基）-2，2-二甲基-1，3-二环戊基-4-基）-2，2-双乙硫基乙酸乙酯，其结构式如式（Ⅲ）所示、1-（5-（1，2-二羟乙基-2，2-二甲基-1，3-二氧杂环戊基-4-基）-2，2-双乙硫基乙酸乙酯，其结构式如式（Ⅳ）所示、(E)-3-( 5-（1-乙酰氧基-2，2-双乙硫基）乙基-2，2-二甲基-1，3-二氧杂环戊基-4-基丙烯酸乙酯（其结构式如式（Ⅴ）所示）或它们的异构体；

、、

（Ⅱ）                  （Ⅲ）

、      

（Ⅳ）                  （Ⅴ）。

3.权利要求1或2所述用于制备治疗禽流感药物的化合物的制备方法，其特征在于所述方法包括如下步骤：

（1）以甘露糖为原料，在浓酸作用下，依次与乙硫醇、丙酮缩合，调节pH值至7，经过滤、浓缩、萃取、水洗、干燥、过滤、浓缩、重结晶，得到化合物Ⅱ；

（2）化合物Ⅱ与吡啶、醋酸酐发生酰化反应，得到化合物Ⅲ；

（3）化合物Ⅲ在乙酸存在下脱保护得到化合物Ⅳ；

（4）化合物Ⅳ在溶剂中用高碘酸钠氧化后经Wittig-Horner反应得到化合物Ⅴ；

（5）化合物Ⅴ在溶剂中用氧化汞、氯化汞脱保护得到化合物I;

    步骤（1）中，所述甘露糖与浓酸的摩尔比为1:1~1:4；

所述萃取的萃取剂为二氯甲烷、三氯甲烷、乙醚或乙酸乙酯；

所述重结晶所用溶剂为乙醚、石油醚、乙酸乙酯或它们的混合物；

步骤（2）中，所述化合物Ⅱ与醋酸酐的摩尔比为1:1~1:3；

步骤（3）中，所述乙酸的浓度为15~50%；

步骤（4）中， 所述氧化反应的氧化剂为O₃/Zn、高碘酸钠或四氧化锇；

所述溶剂为甲醇、水或两者的混合；

步骤（5）中，所述溶剂为甲醇、乙醇、乙腈或它们的混合；化合物Ⅴ与氧化汞、氯化汞的摩尔比为1:1~1:6。

4.根据权利要求3所述化合物的制备方法，其特征在于步骤（1）中，所述浓酸为浓硫酸、浓盐酸、浓硫酸或浓硝酸；所述甘露糖与浓酸的摩尔比为1:1.5~1:2.5；所述萃取剂为二氯甲烷或乙酸乙酯；所述重结晶溶剂为乙醚。

5.根据权利要求3所述化合物的制备方法，其特征在于步骤（2）中， 所述化合物Ⅱ与醋酸酐的摩尔比为1:1.5~1:2.5。

6.根据权利要求3所述化合物的制备方法，其特征在于步骤（3）中，所述乙酸的浓度为25~35%。

7.根据权利要求3所述化合物的制备方法，其特征在于步骤（4）中，所述氧化剂为高碘酸钠；所述溶剂为甲醇和水的混合。

8.根据权利要求3所述化合物的制备方法，其特征在于步骤（5）中，所述溶剂为甲醇或乙腈；化合物Ⅴ与氧化汞、氯化汞的摩尔比为1:3~1:5。

9.权利要求1或2所述化合物在制备治疗禽流感的药物中的应用。