[发明专利]对乙酰氨基酚泡腾颗粒及其鉴别方法

说明书

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种对乙酰氨基酚泡腾颗粒及其鉴别方法。

背景技术

感冒是由很多不同类型的病毒引起的上呼吸道粘膜感染，其主要症状为鼻塞、打喷嚏、干咳、轻微咽喉痛及发热等，系统症状有周身不适、头痛和肌痛等。采用对症治疗促使感冒的诸多症状缓解。由于还没有一种药物能够同时缓解并存的诸多症状，因此有各种复方制剂陆续上市。这些复方制剂选用不同疗效的药物组成复方用于缓解同时存在的不同症状。如病人存在多种症状，特别是在感冒初期，则对症应用适宜的复方制剂比用几种单项药物更为合适，有时也更为经济。

对乙酰氨基酚为乙酰苯胺类镇痛解热药物。通过抑制环氧化酶，提高痛阈产生镇痛作用，选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成，导致外周血管扩展、出汗而达到解热作用，其解热作用强度与阿司匹林相当，但不会产生与阿司匹林及含阿司匹林产品有关的副作用。通过抑制前列腺素等的合成和释放，提高痛阈而起到镇痛作用，属于外周性镇痛药，作用较阿司匹林弱，仅对轻、中度疼痛有效。无明显抗炎作用。

对乙酰氨基酚多与其他药物制成复方制剂使用，如中国专利ZL200810114574.6中公开了一种对乙酰氨基酚、伪麻黄碱和右美沙芬的复方缓释制剂，该方法采用一部分活性成分包于片芯或是丸芯，剩余的包于包衣，组成释放系统，经过常规制备成常用的缓释制剂。中国专利ZL200810113698.2中公开了一种对乙酰氨基酚、伪麻黄碱的复方缓释制剂，该方法采用一部分活性成分包于片芯或是丸芯，剩余的包于包衣，组成释放系统，经过常规制备成常用的缓释制剂。中国专利ZL200410081361.X中公开了一种小儿氨咖黄敏泡腾颗粒，由原料药和辅料制成，原料药用量比例为：对乙酰氨基酚125，咖啡因7.5，马来酸氯苯那敏0.5，人工牛黄5；药物混合物与辅料的质量配比为：药物混合物10％～80％，辅料20％～90％；该泡腾颗粒具有溶解快、口感较好、小儿易于接受等优点，用于治疗小儿感冒；其中，酸性辅料和碱性辅料的质量比为1∶1～1.5；该颗粒剂的辅料仅适用于对乙酰氨基酚、咖啡因、马来酸氯苯那敏和人工牛黄特定组成的药物混合物，用于其他药物时所得的药物制剂的性能具有未知性。中国专利ZL 200610048659.x一种中药的新剂型，既有泡腾片特征、又有分散剂特征的药物新剂型；所述的泡腾分散片中各组分的重量百分比为：药物5～60％、泡腾剂3～30％、崩解剂3～30％、亲水性药用辅料3～30％、矫味剂1～5％；该泡腾分散片是一种遇水可产生气体，并迅速崩解，且分散均匀的片剂，同时伴有气泡产生，加速其崩解的新药物剂型；这种剂型载药量较大，有利于提高药物的分散均匀性、溶出度和生物利用度，并具有易于口服，用药量小等特点，能充分发挥药物的疗效，满足广大患者的用药需求；其中，泡腾剂由酸剂和碱剂组成，酸剂和碱剂的质量比为0.8∶1.4，但其实施例1～4中列举的单一酸剂和单一碱剂质量比为1∶1.2～1.33。另外，尽管以上两种泡腾剂有诸多好的方面，但也存在一些不足：泡腾剂中的酸剂和碱剂不能同时与药物及其它辅料混合，需分开分步混合，制备方法繁琐，不利于规模化生产操作，且制剂释放药物慢，未能很好的发挥药物的疗效。

现有的对乙酰氨基酚的鉴别方法主要为中国药典上公开的方法，具体为：(1)本品的水溶液加三氯化铁试液，即显蓝紫色。(2)取本品约0.1g，加稀盐酸5ml，置水浴中加热40分钟，放冷；取0.5ml，滴加亚硝酸钠试液5滴，摇匀，用水3ml稀释后，加碱性β-萘酚试液2ml，振摇，即显红色。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集131图)一致。

中国药典上公开的对乙酰氨基酚泡腾片中对乙酰氨基酚的鉴别方法为：(1)取本品的细粉适量(约相当于对乙酰氨基酚0.5g)，用乙醇20ml，分次研磨使对乙酰氨基酚溶解，滤过，合并滤液，蒸干，残渣照对乙酰氨基酚项下的鉴别(2)项试验，显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

中国药典上公开的对乙酰氨基酚颗粒中对乙酰氨基酚的鉴别方法为：取本品适量(约相当于对乙酰氨基酚0.5g)，用乙醇20ml，分次研磨使对乙酰氨基酚溶解，滤过，合并滤液，蒸干，残渣照对乙酰氨基酚项下的鉴别(1)、(2)项试验，显相同的反应。