[发明专利]降血压中药中具有舒张血管作用的相关成分配伍

说明书

技术领域

本发明涉及中药领域，特别涉及降血压中药中具有舒张血管作用的相关成分配伍，配伍后的组合物可用于舒张血管、治疗高血压病和改善高血压并发症。 

背景技术

高血压及与高血压相关的心脑血管疾病，是危害大众健康的主要杀手之一，其发病率呈逐年上升趋势，对其进行有效防治已成为世界范围内共同关注的公共卫生问题。目前降血压药物虽然能够有效控制血压，但由于患者血压升高的机制各有不同，单一用药往往不能控制，需要联合用药。联合用药后，各降血压药物可以通过协同作用增加药效，每种药物的剂量减少，不良反应的发生率也随之降低，在设计合理的降血压药物组合中，一种药的不良反应还可能被另一种所抑制。因此，复方制剂正成为近年来高血压治疗领域的热点。 

复方治疗正是中药的临床特色。传统中药复方的活性有赖于其中多味药的“君、臣、佐、使”组合配伍，而单味药材含有十几种乃至几十种成分，从某种意义上来说也是一个小复方。所以中药降血压区别于西药，具有高度复杂性、整体性，是一个动态的调节过程。 

降血压有效的中药很多，中国药典2010年版收载有100多种，其中临床常用20多种。包括平肝熄风药类、清热药类、泻下药类、活血祛瘀药类、补益药类、利水药类、消导药类、祛风湿药类、止咳平喘药类、化痰散结药类。降血压中药具有多途径、多环节、多靶点作用特点，在改善高血压病临床症状、保护靶器官等方面有独特的优势。 

虽然临床上中药复方治疗高血压及其并发症取得了良好的效果，但由于传统中药复方成分复杂，质量难以控制，从而限制了降血压中药在更广范围内的推广使用。成分单一的中药活性成分虽然质量可控，但是治疗效果较中药复方差距很大。近年来，组分中药以其“针对性强、安全有效、质量可控”成为中药现代化的研究趋势，将中药复方中各味药材的主要活性成分组合起来，利用其不同的作用机制，发挥较好的甚至优于中药复方的疗效。 

大鼠胸主动脉血管环模型是研究血管生理学的重要手段，将大鼠麻醉之后，迅速取出其胸主动脉并制成长约3-5mm的血管环，胸主动脉血管环在37℃的K-H液中可保持活性6小时左右，将血管环连接在张力换能器上可精确读出血管张力的变化。实验中以α受体激动剂去甲肾上腺素预收缩血管，待张力稳定后加入舒血管药物，检测张力变化，以舒张率表示药物的舒张血管活性。 

自发性高血压大鼠(SHR)与人类原发性高血压有许多相似之处，包括它们的遗传特性、发病过程以及高血压并发症的发生等，所以SHR被认为是研究人类原发性高血压的最佳动物模型，已被广泛应用于高血压发病机制和抗高血压药物疗效的研究。测量时大鼠尾部套加压套及放置脉搏传感器，测压过程与人手臂测压法相似。当加压套加压使外加压力超过收缩压时，尾动脉血流阻断，脉搏消失，然后逐渐减小外加压力，当外加压力减小至收缩压时，脉搏开 始出现，此为收缩压。大鼠尾动脉收缩压的检测方便易行，在大鼠清醒状态下即可检测，检测结果准确可靠，是SHR大鼠血压检测的常用方法。 

发明内容

本发明的目的在于运用现代中医药理论，从常用降血压中药中提取舒张血管活性成分，经降血压动物模型试验，提供成分明确、质量可控、疗效确切的相关成分配伍，获得最佳比例的组合物。 

本发明的另一目的在于配伍后的组合物可用于舒张血管、治疗高血压病和改善高血压并发症。 

本发明基于中药治疗实现西药的治疗效果，并能利用中药多靶点、多机制、整体调节的优点有效避免西药所带来的副作用。同时利用传统降血压中药中明确的活性成分为原料，可避免中药成分复杂，质量难以控制的缺点。 

本发明的目的可以通过以下措施来达到： 

本发明选取《中华人民共和国药典》2010年版一部所收载的常用的降血压中药，包括杜仲、天麻、川芎、丹参、黄芪、葛根、钩藤、防己、红花、黄芩、夏枯草、决明子、罗布麻叶、山楂、牛膝、槐花、三七、益母草、菊花、莲子心、吴茱萸、栀子、淫羊藿、蒺藜。提取其中的化学成分，例如，松脂醇二葡萄糖苷、绿原酸、桃叶珊瑚苷、京尼平酸、京尼平苷、天麻素、川芎嗪、丹参酮、黄芪皂苷、葛根素、钩藤碱、异钩藤碱、粉防己碱、羟基红花黄色素、西红花酸、黄芩苷、夏枯草皂苷、决明子蒽醌、异槲皮苷、槲皮素、山楂黄铜、牛膝皂苷、芦丁、三七皂苷、益母草碱、水苏碱、菊花黄酮、莲心碱、吴茱萸碱、栀子苷、淫羊藿苷、蒺藜皂苷。利用体外和体内模型筛选出舒血管相关成分，研究降血压机制，随机选取机制不同的2～6种活性成分组成配伍，利用大鼠胸主动脉血管环模型和SHR模型筛选，确定每一配伍中活性成分的最佳比例，获得相应的舒张血管活性成分组合物。