[发明专利]一种提高生物利用度的氧化石蒜碱组合物及其制剂

权利要求书

1.一种氧化石蒜碱的油酸复合物纳米粒制剂，其特征在于包含氧化石蒜碱与油酸形成的复合物、表面活性剂、脂类，基于重量份计为氧化石蒜碱1份、油酸1～10份、表面活性剂1～10份、脂类1～10份。

2.根据权利要求1所述的氧化石蒜碱的油酸复合物纳米粒制剂，其特征在于所述表面活性剂选自大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、PEG化磷脂、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰甘油、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰甘油、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰甘油、磷脂酰胆碱 、磷脂酰乙醇胺、十二烷基硫酸钠、月桂酸、棕榈酸、硬脂酸、油酸、鲸蜡醇硫酸钠、硬脂醇硫酸钠、脂肪酸磺酸化物、烷基芳基磺酸化物、司盘、吐温、卖泽、苄泽、泊洛沙姆、壬基酚、辛基酚、辛基甲酚、平平加O和类似化合物的一种或其混合物。

3.根据权利要求1所述的氧化石蒜碱的油酸复合物纳米粒制剂，其特征在于所述纳米粒粒径分布范围在40～1000 nm，平均粒径为50～250 nm。

4.一种包含氧化石蒜碱油酸复合物的纳米粒的制剂，其特征在于包含，基于重量份计为氧化石蒜碱1份、油酸1~5份、表面活性剂3~10份、脂类2~8份，冻干保护剂5～100份，其他药学上可接受辅料适量。

5.权利要求4所述的制剂，其特征在于选自注射制剂、口服制剂、缓释制剂、控释制剂、粘膜吸收制剂。

6.一种制备权利要求1-4所述的氧化石蒜碱的油酸复合物纳米粒制剂的方法，其特征包括下述步骤：

取氧化石蒜碱的药学上可接受的盐，先用碱性物质中和对应酸之后，再加入溶于脂溶性溶剂的油酸，漩涡一分钟，加入油酸漩涡至水层无色，形成氧化石蒜碱油酸复合物；或者直接取氧化石蒜碱与油酸溶于脂溶性溶剂中，在温度约30℃～约50℃下搅拌反应1～2小时，形成氧化石蒜碱油酸复合物；

减压浓缩除去脂溶性溶剂；

用适当的水不溶性有机溶剂溶解上述的药理活性物质与其他辅料；

根据表面活性剂的溶解特性，在上述的水相或油相中加入适当的表面活性剂；

油相与水相混合，搅拌或超声形成混悬液；

将步骤(5)中所述的混悬液用制备成纳米乳剂，即得。

7.一种制备权利要求4-6所述的氧化石蒜碱油酸复合物纳米粒的制剂方法，其特征在于将权利要求6所得的产品，加入冷冻干燥赋形剂，冻干成为粉末；或进一步加入其他赋形剂制成药学上可接受的制剂。

8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于药学上可接受的制剂选自注射制剂、口服制剂、缓释制剂、控释制剂、粘膜吸收制剂。

9.一种氧化石蒜碱油酸复合物纳米粒的制剂在制备抗肿瘤、抗炎及辅助癌症治疗的药物中的应用。