[发明专利]一种双氢青蒿素倍半氧锗化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201210257272.0 | 申请日： | 2012-07-24 |
| 公开（公告）号： | CN102757460A | 公开（公告）日： | 2012-10-31 |
| 发明（设计）人： | 杨培慧;姚述光;尹华斌;蔡继业 | 申请（专利权）人： | 暨南大学 |
| 主分类号： | C07F7/30 | 分类号： | C07F7/30;A61K31/555;A61P35/00;A61P33/06;A61P31/00;A61P37/02 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人： | 陈卫;郝文婷 |
| 地址： | 510632 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 青蒿素 倍半氧锗 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1. 一种双氢青蒿素倍半氧锗化合物，其特征在于所述化合物的结构式如式（Ⅰ）所示；
（Ⅰ）。
2. 权利要求1所述双氢青蒿素倍半氧锗化合物的制备方法，其特征在于所述方法包括如下步骤：以GeO2、反式丁烯酸为原料，通过锗仿加成合成丁烯酸锗化合物，然后利用酯化反应偶联上双氢青蒿素，最后水解得到所述双氢青蒿素倍半氧锗化合物。
3. 根据权利要求2所述双氢青蒿素倍半氧锗化合物的制备方法，其特征在于所述方法包括如下步骤：
（1）以GeO2﹑次磷酸纳或次磷酸﹑浓盐酸及蒸馏水为原料，制备HGeCl3溶液，然后HGeCl3与反式丁烯酸通过加成反应制得含氯的丁烯酸锗化合物；
（2） 含氯的丁烯酸锗化合物通过偶联试剂与双氢青蒿素偶联，最后水解生成所述双氢青蒿素倍半氧锗化合物。
4. 根据权利要求3所述双氢青蒿素倍半氧锗化合物的制备方法，其特征在于步骤（1）中，所述GeO2、次磷酸纳或次磷酸、浓盐酸的摩尔比为0.5~2:0.5~3.5:4~20，HGeCl3与反式丁烯酸的摩尔比为1:1~1:3。
5. 根据权利要求3所述双氢青蒿素倍半氧锗化合物的制备方法，其特征在于步骤（2）中，所述偶联试剂为酯化偶联试剂。
6. 根据权利要求3所述双氢青蒿素倍半氧锗化合物的制备方法，其特征在于所述偶联试剂为EDC/NHS。
7. 权利要求1所述双氢青蒿素倍半氧锗化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
8. 权利要求1所述双氢青蒿素倍半氧锗化合物在制备抗疟疾药物中的应用。
9. 权利要求1所述双氢青蒿素倍半氧锗化合物在制备抗菌药物中的应用。
10. 权利要求1所述双氢青蒿素倍半氧锗化合物在制备免疫调节药物中的应用。
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